5-氨基-3-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚 | 116480-62-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 5-氨基-3-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚
• 英文名称: 3-(1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indol-5-amine
• 英文别名: 5-amino-3-(1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole；3-(1-methyl-4-piperidyl)indole-5-ylamine；3-(1-methyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-4-yl)-1H-indol-5-amine
• CAS: 116480-62-7
• 化学式: C₁₄H₁₇N₃
• 分子量: 227.309
• InChiKey: DJLPZSNNVNTZRG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  45
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氨基-3-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚 在 钯 作用下， 以 甲醇 、 正己烷 为溶剂， 生成 1H-吲哚-5-胺,3-(1-甲基-4-哌啶基)-
  参考文献：
  名称：

  Use of serotonin 5-HT1F agonists for the prevention of migraine

  摘要：

  这项发明提供了预防偏头痛的方法，包括向需要的哺乳动物施用一种5-HT1F受体激动剂。

  公开号：

  EP0832650A3
• 作为产物：
  描述：

  3-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-5-硝基-1H-吲哚 在 肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以88%的产率得到5-氨基-3-(1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚
  参考文献：
  名称：

  Substituted indole compounds having NOS inhibitory activity

  摘要：

  本发明涉及一种一氧化氮合酶（NOS）的抑制剂，特别是那些选择性地抑制神经型一氧化氮合酶（nNOS）而不是其他NOS同工酶的抑制剂。本发明的NOS抑制剂，单独或与其他药用活性剂结合使用，可用于治疗或预防诸如中风、再灌注损伤、神经退行性疾病、头部创伤、冠状动脉搭桥术（CABG）、伴或不伴有先兆的偏头痛、伴有疼痛性过敏的偏头痛、中枢性中风后疼痛（CPSP）、神经痛、吗啡/阿片类药物引起的耐受性和过度疼痛等疾病。

  公开号：

  US20060258721A1

文献信息

• Use of a serotonin 5-HTlf agonist in the manufacture of a medicament for treating or ameliorating the symptoms of common cold or allergic rhinitis
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0824917A3

  公开（公告）日：2000-08-30

  This invention provides methods for the treatment or amelioration of the symptoms of the common cold or allergic rhinitis which comprises administering to a mammal in need thereof a serotonin 5-HT1F agonist.

  这项发明提供了治疗或缓解普通感冒或过敏性鼻炎症状的方法，包括向需要的哺乳动物施用一种5-HT1F受体激动剂。
• Methods of treating or ameliorating the symptoms of common cold or
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05962473A1

  公开（公告）日：1999-10-05

  This invention provides methods for the treatment or amelioration of the symptoms of the common cold or allergic rhinitis which comprises administering to a mammal in need thereof a serotonin 5-HT.sub.1F agonist.

  这项发明提供了治疗或改善普通感冒或过敏性鼻炎症状的方法，包括向需要的哺乳动物施用一种5-羟色胺5-HT.sub.1F激动剂。
• [EN] SUBSTITUTED ARYL-AMINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINÉS À SUBSTITUTION ARYLE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2006012374A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  The present invention provides classes of compounds, including-their pharmaceutically acceptable derivatives, useful for treating angiogenesis and related diseases such as cancer. Formula I and II wherein R is a 9- or 10-membered heterocyclyl ring selected from 7-isoquinolinyl,..2-methyl-3-oxo-2,3-dihydroindazol-6-yl, [1,6]-naphthydrin-3-yl, [1,7]-naphthydrin-2-yl, 1-oxo-2,3-dihydrobenzofuran-4-yl, 3-oxo-2,3-dihydrobenzofuran-5-yl, dihydro-benzodioxinyl, 6-quinazolinyl, 2-amino-6-quinazolinyl, 4-methylamino-6-quinazolinyl, 2,4-diamino-6 quinazolinyl, 3-oxo-3,4-dihydro-1,4-benzoxazin-6-yl, 2,2-difluoro-l;3-benzodioxol-5-yl and 2,2,3,3 tetrafluoro-2,3-dihydro-l,4-benzodioxin-6-yl, each of which is optionally substituted with one or more substituents selected from halo, haloakyl, C1-6 alkyl, C2-8 alkenyl, C2-8 alkynyl, N-dimethylamino-C1-6-alkyl, N-dimethylamino-C1-6-alkoxy, amino, alkyl-carbonylamino, morpholino-sulfonyl, amino-sulfonyl, oxazolyl, pyrrolyl,4 morpholinyl, carboxyl, cyano, and acetyl; wherein R1 in formula I is selected from unsubstituted or substituted phenyl, 5-6 membered heteroaryl, 9-10 membered bicyclic heterocyclyl and 11-14 membered tricyclic heterocyclyl, and R1 in formula II is selected from specific bicyclic heterocycles.

  本发明提供了一类化合物，包括其药用可接受的衍生物，用于治疗血管生成和相关疾病，如癌症。其中R为从7-异喹啉基、2-甲基-3-氧代-2,3-二氢吲哚-6-基、[1,6]-萘啶-3-基、[1,7]-萘啶-2-基、1-氧代-2,3-二氢苯并呋喃-4-基、3-氧代-2,3-二氢苯并呋喃-5-基、二氢苯并二氧杂环基、6-喹唑啉基、2-氨基-6-喹唑啉基、4-甲氨基-6-喹唑啉基、2,4-二氨基-6-喹唑啉基、3-氧代-3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪-6-基、2,2-二氟-1,3-苯并二氧杂环-5-基和2,2,3,3-四氟-2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环-6-基中选择的9-或10-成员杂环基，其中每个基可选择地被一个或多个来自卤素、卤代烷基、C1-6烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、N-二甲氨基-C1-6-烷基、N-二甲氨基-C1-6-烷氧基、氨基、烷基-羰基氨基、吗啉磺酰基、氨基磺酰基、噁唑基、吡咯基、吗啉基、羧基、氰基和乙酰基的取代基取代；其中式I中的R1从未取代或取代的苯基、5-6成员杂芳基、9-10成员双环杂环基和11-14成员三环杂环基中选择，式II中的R1从特定的双环杂环基中选择。
• 5-Substituted-3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-and
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05708008A1

  公开（公告）日：1998-01-13

  This invention provides novel 5-HT.sub.1F agonists of Formula I ##STR1## where A--B, R, R.sup.1 and X are as defined in the specification, which are useful for the treatment of migraine and associated disorders.

  这项发明提供了新颖的Formula I的5-HT.sub.1F激动剂，其中A-B、R、R.sup.1和X如规范中所定义，对治疗偏头痛及相关疾病有用。
• [EN] COMPOUNDS AS CDK SMALL-MOLECULE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS EN TANT QUE PETITES MOLÉCULES INHIBITRICES DE LA CDK ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2016015604A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  The invention provides compounds as CDK small-molecule inhibitors and uses thereof, the compounds can be used for treating inflammation and cell proliferation diseases. The novel compound of the invention is a powerful cyclin-dependent kinase 4 (CDK 4) or cyclin-dependent kinase-6 (CDK 6) inhibitor.

  这项发明提供了作为CDK小分子抑制剂的化合物及其用途，这些化合物可用于治疗炎症和细胞增殖性疾病。该发明的新化合物是一种强效的细胞周期蛋白依赖激酶4（CDK 4）或细胞周期蛋白依赖激酶6（CDK 6）抑制剂。