6-(3-Bromophenyl)-3,5-dichloro-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]pyrazin-2-one | 955920-99-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 6-(3-Bromophenyl)-3,5-dichloro-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]pyrazin-2-one
• CAS: 955920-99-7
• 化学式: C₁₈H₁₃BrCl₂N₂O₂
• 分子量: 440.123
• InChiKey: JHBNXIYCGBLJBK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  41.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-amino-1-(2-methyl-cinnamyl)piperidine 、 6-(3-Bromophenyl)-3,5-dichloro-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]pyrazin-2-one 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 480.0h， 以30%的产率得到6-(3-bromophenyl)-5-chloro-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-3-[[1-[(E)-2-methyl-3-phenylprop-2-enyl]piperidin-4-yl]amino]pyrazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/122173

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  草酰氯 、 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 96.0h， 以81%的产率得到6-(3-Bromophenyl)-3,5-dichloro-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]pyrazin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/122173

  摘要：

  公开号：

文献信息

• SUBSTITUTED PYRAZINONE DERIVATIVES FOR USE AS A MEDICINE
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP2013202B1

  公开（公告）日：2010-06-16
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZINONE DERIVATIVES FOR USE AS A MEDICINE<br/>[FR] DERIVES SUBSTITUES DE PYRAZINONE UTILISABLES EN TANT QUE MEDICAMENTS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2007122173A1

  公开（公告）日：2007-11-01

  [EN] The present invention concerns substituted pyrazinone derivatives according to the general Formula (I), a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, wherein the variables are defined in Claim 1, having selective a_2C-adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine. The compounds according to the invention are usefull for the prevention and/or treatment of central nervous system disorders, mood disorders, anxiety disorders, stress-related disorders associated with depression and/or anxiety, cognitive disorders, personality disorders, schizoaffective disorders, Parkinson's disease, dementia of the Alzheimer's type, chronic pain conditions, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders and sexual dysfunction.
  [FR] La présente invention concerne des dérivés substitués de pyrazinone répondant à la formule générale (I) et un de leurs sels d'addition d'acide ou de base, une de leurs formes isomères stéréochimiques, une de leurs formes N-oxidée ou un de leurs sels d'ammonium quaternaire pharmaceutiquement acceptables. Les variables de la formule sont définies dans la revendication 1 et les composés ont une activité d'antagonistes sélectifs du a_2C-adrénocepteur. L'invention concerne également la préparation de ces composés, les compositions qui les comprennent et leur utilisation en tant que médicaments. Les composés selon l'invention sont utilisables pour la prévention et/ou le traitement des affections du système nerveux central, des dérèglements de l'humeur, de l'angoisse, des troubles liés au stress associés à la dépression et/ou à l'angoisse, des troubles de la cognition, des troubles de la personnalité, des schizophrénies dysthimiques, de la maladie de Parkinson, des démences de type Alzheimer, des douleurs chroniques, des maladies dégénératives du système nerveux, des troubles liés à l'addiction et des troubles de la sexualité.