2-[2-(溴甲基)苯基]乙醇 | 122444-35-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-[2-(溴甲基)苯基]乙醇
• 中文别名: 苯乙醇,2-(溴甲基)-(9CI)
• 英文名称: 2-(2-(bromomethyl)phenyl)ethanol
• 英文别名: 2-[2-(Bromomethyl)phenyl]ethanol
• CAS: 122444-35-3
• 化学式: C₉H₁₁BrO
• 分子量: 215.09
• InChiKey: JKJGTOVWPXJAIK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[2-(溴甲基)苯基]乙醇 在 磷化氢 、 溴 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-(2-溴乙基)-2-(溴甲基)苯
  参考文献：
  名称：

  General procedure for the synthesis of ortho-vinylbenzyl-substituted amines, ethers, and sulfides

  摘要：

  A convenient procedure has been proposed for the synthesis ortho-vinylbenzyl-substituted ethers, amines, and sulfides via reaction of o-(2-bromoethyl)benzyl bromide with various nucleophiles.

  DOI：

  10.1134/s1070428013090145
• 作为产物：
  描述：

  异色满 在 氢溴酸 作用下， 反应 17.0h， 以63.5%的产率得到2-[2-(溴甲基)苯基]乙醇
  参考文献：
  名称：

  3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸和相关化合物作为白三烯拮抗剂。

  摘要：

  对与标准肽基白三烯拮抗剂FPL 55712（1）中存在的2-羟基苯乙酮药效团相连的一系列3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸的评估导致发现Ro 23-3544（ 7），与LTD4相比，具有比标准品更大的效力和作用持续时间的拮抗剂（气雾剂给药途径，豚鼠支气管收缩模型）。有趣的是，该化合物还有效抑制了LTB4诱导的支气管收缩，而1则没有。试图建立结构-活性关系的尝试涉及对2-羟基苯乙酮部分，连接链和色氨酸系统的修饰。所有变体产生的类似物相对于酸7都是无活性的或具有降低的效能，通过两种方法可实现7的光学拆分。对映体的绝对构型是通过对S对映体的中间体及其盐的X射线晶体学分析确定的。尽管对映异构体在静脉内给药时在体外试验和体内均显示出相似的效力，但通过气雾剂途径给药时，豚鼠支气管收缩模型与LTC4和LTD4相比有显着差异（S肽的效力高15倍）。已经将7的特性与最近报道的几种白三烯拮抗剂进行了比

  DOI：

  10.1021/jm00128a028

文献信息

• Organocatalytic Asymmetric Mannich Cyclization of Hydroxylactams with Acetals: Total Syntheses of (−)-Epilupinine, (−)-Tashiromine, and (−)-Trachelanthamidine
  作者：Dipankar Koley、Yarkali Krishna、Kyatham Srinivas、Afsar Ali Khan、Ruchir Kant

  DOI：10.1002/anie.201407185

  日期：2014.11.24

  cyclization between a hydroxylactam and acetal is described to provide fused, bicyclic alkaloids bearing a bridgehead N atom. Both aliphatic and aromatic substrates were used in this transformation to furnish chiral pyrrolizidinone, indolizidinone, and quinolizidinone derivatives in up to 89 % yield and 97 % ee. The total syntheses of (−)‐epilupinine, (−)‐tashiromine, and (−)‐trachelanthamidine also

  羟基内酰胺和乙缩醛之间的不对称有机催化单锅曼尼希环化反应可提供带有桥头N原子的稠合双环生物碱。脂肪族和芳香族底物均用于该转化中，以高达89％的收率和97％的ee值提供手性吡咯烷酮，吲哚啶酮和喹喔啉酮衍生物。（-）-癫痫素，（-）-tashiromine和（-）-trachelanthamidine的总合成也证明了该方法的普遍性。
• Substituted sulfonamides, process of preparation and medicines
  申请人：Lipha Lyonnaise Industrielle Pharmaceutique

  公开号：US05387709A1

  公开（公告）日：1995-02-07

  The present invention concerns new substituted sulfonamides, and the physiologically acceptable salts possibly in the form of complexes, esters and amides thereof, represented by the formula: ##STR1##

  这项发明涉及新的取代磺胺基化合物，可能以其复合物、酯和酰胺的形式存在的生理上可接受的盐，其化学式如下：##STR1##
• [EN] POLYNUCLEOTIDE CONSTRUCTS HAVING DISULFIDE GROUPS<br/>[FR] CONSTRUCTIONS POLYNUCLÉOTIDIQUES CONTENANT DES GROUPES DISULFURE
  申请人：SOLSTICE BIOLOG LTD

  公开号：WO2015069932A1

  公开（公告）日：2015-05-14

  The invention features polynucleotide constructs containing one or more components (i) containing a disulfide linkage, where each of the one or more components is attached to an internudeotide bridging group or a terminal group of the polynucleotide construct, and each of the one or more components (i) contains one or more bulky groups proximal to the disulfide group. The invention also features polynucleotide constructs containing one or more components (i) containing a disulfide linkage, where each of the one or more components (i) is attached to an internudeotide bridging group or a terminal group of the polynucleotide construct, and each of the one or more components (i) contains at least 4 atoms in a chain between the disulfide linkage and the phosphorus atom of the internudeotide bridging group or the terminal group; and where the chain does not contain a phosphate, an amide, an ester, or an alkenylene. The invention also features methods of delivering a polynucleotide to a cell using the polynucleotide constructs of the invention.

  该发明涉及包含一个或多个组分（i）的聚核苷酸构造，其中每个一个或多个组分连接到聚核苷酸构造的一个核苷酸桥连基团或末端基团上，每个一个或多个组分（i）包含靠近二硫键的一个或多个臃肿基团。该发明还涉及包含一个或多个组分（i）的聚核苷酸构造，其中每个一个或多个组分（i）连接到聚核苷酸构造的一个核苷酸桥连基团或末端基团上，每个一个或多个组分（i）在二硫键和核苷酸桥连基团或末端基团的磷原子之间的链中至少包含4个原子；并且该链不包含磷酸酯、酰胺、酯或烯基烃。该发明还涉及使用该发明的聚核苷酸构造将聚核苷酸传递到细胞的方法。
• POLYNUCLEOTIDE CONSTRUCTS HAVING DISULFIDE GROUPS
  申请人：BRADSHAW Curt W.

  公开号：US20160257961A1

  公开（公告）日：2016-09-08

  The invention features polynucleotide constructs containing one or more components (i) containing a disulfide linkage, where each of the one or more components is attached to an internucleotide bridging group or a terminal group of the polynucleotide construct, and each of the one or more components (i) contains one or more bulky groups proximal to the disulfide group. The invention also features polynucleotide constructs containing one or more components (i) containing a disulfide linkage, where each of the one or more components (i) is attached to an internucleotide bridging group or a terminal group of the polynucleotide construct, and each of the one or more components (i) contains at least 4 atoms in a chain between the disulfide linkage and the phosphorus atom of the internucleotide bridging group or the terminal group; and where the chain does not contain a phosphate, an amide, an ester, or an alkenylene. The invention also features methods of delivering a polynucleotide to a cell using the polynucleotide constructs of the invention.

  本发明涉及一种聚核苷酸构建物，其包含一个或多个组分（i），该组分包含一个二硫键，其中每个组分中的一个或多个组分连接到聚核苷酸构建物的核苷酸桥接基团或末端基团上，并且每个组分（i）在二硫键附近包含一个或多个笨重基团。本发明还涉及一种聚核苷酸构建物，其包含一个或多个组分（i），该组分包含一个二硫键，其中每个组分中的一个或多个组分连接到聚核苷酸构建物的核苷酸桥接基团或末端基团上，并且每个组分（i）在二硫键和核苷酸桥接基团或末端基团的磷原子之间的链中至少含有4个原子；并且链中不含有磷酸盐、酰胺、酯或烯基烃。本发明还涉及使用本发明的聚核苷酸构建物向细胞传递聚核苷酸的方法。
• Nouveaux sulfonamides substitués procédés de préparation et médicaments les contenant
  申请人：LIPHA, LYONNAISE INDUSTRIELLE PHARMACEUTIQUE

  公开号：EP0472449A2

  公开（公告）日：1992-02-26

  La présente invention concerne de nouveaux sulfonamides substitués, leurs sels, complexes, esters et amides physiologiquement acceptables représentés par la formule dans laquelle : R1 est un radical aryle ou un hétérocycle, éventuellement (poly)substitué ; R2 et R3 sont différents ; l'un des deux représente W, l'autre est hydrogène, halogène, trifluorométhyle, alkyle, cycloalkyle, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyle, alkylsulfonyle, acyle, thioacyle, hydroxyle, amine éventuellement (poly)substituee, nitro, nitrile, azide ou aryle ; W est un groupe -Z-Ar-(CH2)q-A dans lequel A est CO2H ou un groupement hydrolysable en CO2H, S03H, P03H, un hétérocycle, un radical acyle, un radical oxoalkylcarboxylique ou un alcool primaire ; q est 0,1,2,3 ou 4 ; Ar est un radical aryle ou un héterocycle aromatique, éventuellement substitué par un radical R7 ; Z est oxygène, CH2, ou une liaison ; R4-7 prennent simultanément ou indépendamment les valeurs de R2-3, sauf W ; Y est un groupe -(CH2)s-B-(CH2)t- ; s et t sont 0,1 ou 2 ; B est un atome d'oxygène, de soufre oxyde ou non, d'azote eventuellement substitué, une fonction (thio)carbonyle, un hetérocycle, un radical alkylène, un radical alkyle éventuellement substitué ou une liaison ; n est 0 ou 1. Application de ces composés antagonistes des récepteurs du thromboxane A2 à longue durée d'action comme médicaments antithrombotiques et antiasthmatiques.

  本发明涉及新型取代的磺酰胺类化合物、其生理上可接受的盐、络合物、酯和酰胺，由式表示 其中： R1 是芳基或杂环，任选被（多）取代； R2 和 R3 不同；二者之一代表 W，另一个代表氢、卤素、三氟甲基、烷基、环烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、酰基、硫酰基、羟基、任选（多）取代的胺、硝基、腈、叠氮化物或芳基；W 是基团-Z-Ar-(CH2)q-A，其中 A 是 CO2H 或可水解为 CO2H、S03H、P03H、杂环、酰基、氧代烷基羧基或伯醇的基团；q 是 0、1、2、3 或 4；Ar 是芳基或芳香杂环，可选择被基团 R7 取代；Z 是氧、CH2 或键； R4-7 同时或独立地具有 R2-3 的值，但 W 除外； Y 是基团-(CH2)s-B-(CH2)t-；s 和 t 是 0、1 或 2；B 是氧原子、氧化或非氧化硫原子、任选取代的氮原子、（硫代）羰基官能团、杂环、亚烷基、任选取代的烷基或键； n 为 0 或 1。 这些长效血栓素 A2 受体拮抗剂化合物作为抗血栓和抗哮喘药物的应用。