Bz-Ile-Glu-Gly-Arg-OH

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Bz-Ile-Glu-Gly-Arg-OH
• 英文别名: (4S)-4-[[(2S,3S)-2-benzamido-3-methylpentanoyl]amino]-5-[[2-[[(1S)-1-carboxy-4-(diaminomethylideneamino)butyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-oxopentanoic acid
• 化学式: C₂₆H₃₉N₇O₈
• 分子量: 577.638
• InChiKey: DVELQHDYQOMRKY-DBSRCYSRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  18
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  255
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Bz-Ile-Glu-Gly-Arg-p-nitroanilide 在 calcium chloride enzyme Factor Xa from bovine plasma 、 三羟甲基氨基甲烷盐酸盐 、 sodium chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 Bz-Ile-Glu-Gly-Arg-OH
  参考文献：
  名称：

  Screening of Inhibitors Using Enzymes Entrapped in Sol−Gel-Derived Materials

  摘要：

  近年来，已有多种新方法被报道，这些方法利用固定化酶在微阵列或生物亲和柱上对化合物库进行高通量筛选。在这些方法中，一个关键问题是固定化是否会改变酶的内在催化常数和抑制常数。在本文中，我们研究了在溶胶-凝胶衍生材料中固定化如何影响临床相关酶因子Xa、二氢叶酸还原酶、环氧化酶-2和γ-谷氨酰转肽酶的催化常数（kcat）、米氏常数（KM）和抑制常数（KI）。这些酶被封装在由四乙氧基硅烷（TEOS）或新开发的二甘油硅烷（DGS）前驱体制成的溶胶-凝胶衍生玻璃中。研究发现，相比于在TEOS基玻璃中的封装，所有酶在DGS衍生材料中的催化效率和长期稳定性均有所提高，这可能是由于从DGS中释放了生物相容性试剂甘油。在DGS衍生材料中封装的酶的KM值通常高于溶液中的值，而封装后，kcat值通常比溶液中的值降低了1.5-7倍，表明底物转化受限于分配效应或通过二氧化硅基质的扩散。然而，封装酶的表观KI值在大多数情况下与溶液中的值误差在可接受范围内，即使在最坏的情况下，值之间的差异也不超过3倍。我们讨论了这些发现对高通量筛选的影响。

  DOI：

  10.1021/ac026370i

文献信息

• [EN] POLYOL-MODIFIED SILANES AS PRECURSORS FOR SILICA<br/>[FR] SILANES MODIFIES PAR DES POLYOLS EN TANT QUE PRECURSEURS DE SILICE
  申请人：UNIV MCMASTER

  公开号：WO2003102001A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  The invention relates to the preparation of monolithic silica under mild conditions from alkoxysilanes derived from sugars, sugar acids, sugar alcohols and polysaccharides including glycerol, sorbitol, mannose and dextran. Unlike the commonly used silica starting material TEOS (Si(OEt)4), the sol-gel hydrolysis and cure of the sugar derivatives are not very sensitive to pH as similar rates of gelation were observed over a pH range of about 5.5-11. The morphology of the resulting silicas could be varied using specific additives, including multivalent ions and hydrophilic polymers.

  本发明涉及利用从糖、糖酸、糖醇和多糖包括甘油、山梨醇、甘露糖和右旋糖等脂肪烷基硅酸酯衍生物在温和条件下制备单体硅的方法。与通常使用的硅起始材料TEOS（Si（OEt）4）不同，糖衍生物的溶胶凝胶水解和固化对pH值不太敏感，因为在pH值约为5.5-11的范围内观察到了类似的凝胶化速率。可以使用特定添加剂，包括多价离子和亲水性聚合物，来改变所得硅的形态。
• Purification Method for Human Plasma Kallikrein by a New Affinity Chromatography.
  作者：Mayako TADA、Keiko WANAKA、Shosuke OKAMOTO、Utako OKAMOTO、Yukiko NAKAYA、Noburo HORIE、Akiko HIJIKATA-OKUNOMIYA、Yuko TSUDA、Yoshio OKADA

  DOI：10.1248/bpb.21.105

  日期：——

  We synthesized a new affinity gel (PKSI-Toyopearl) using a selective synthetic inhibitor of plasma kallikrein (PKSI-527) as an affinity ligand, and employed it for the rapid purification of plasma kallikrein from human plasma. Human plasma activated with kaolin after acid treatment was applied to a PKSI-Toyopearl column. Adsorbed protein was eluted with 50 mM glycine-hydrochloric acid buffer (pH 3.0). Plasma kallikrein was purified 181-fold with a yield of 85% from the kaolin-activated plasma. Further purification was performed by chromatography on a DEAE-Toyopearl 650M column. Plasma kallikrein was finally purified 1720-fold with a 63% yield by these procedures. On sodium dodecyl sulfate (SDS) polyacrylamide gel electrophoresis, a band was observed at approximately 88 kDa. These findings indicate that PKSI-Toyopearl is a valuable tool for the purification of plasma kallikrein from human plasma.

  我们以血浆胰激肽原的选择性合成抑制剂（PKSI-527）为亲和配体，合成了一种新的亲和凝胶（PKSI-Toyopearl），并将其用于从人血浆中快速纯化血浆胰激肽原。用酸处理后的高岭土活化的人体血浆被应用于 PKSI-Toyopearl 柱。吸附的蛋白质用 50 mM 甘氨酸-盐酸缓冲液（pH 3.0）洗脱。从高岭土活化的血浆中纯化出 181 倍的血浆allikrein，产率为 85%。使用 DEAE-Toyopearl 650M 色谱柱进一步纯化。通过这些程序，血浆中的allikrein最终纯化了1720倍，产率为63%。在十二烷基硫酸钠（SDS）聚丙烯酰胺凝胶电泳中，观察到一条大约 88 kDa 的条带。这些研究结果表明，PKSI-Toyopearl 是从人体血浆中纯化血浆胰激肽原的重要工具。
• HETEROARYL AMIDINES, METHYLAMIDINES AND GUANIDINES AS PROTEASE INHIBITORS
  申请人：3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP1150979A1

  公开（公告）日：2001-11-07
• AZACYCLOALKANONE SERINE PROTEASE INHIBITORS
  申请人：3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP1212300A1

  公开（公告）日：2002-06-12
• [EN] HETEROARYL AMIDINES, METHYLAMIDINES AND GUANIDINES AS PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] AMIDINES, METHYLAMIDINES ET GUANIDINES, HETEROARYLES, EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTEASES
  申请人：DIMENSIONAL PHARM INC

  公开号：WO2000047578A1

  公开（公告）日：2000-08-17

  The present invention is directed to compounds of Formula (I) wherein X is O, S or NR?7 and R1-R7¿, Y and Z are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof. Also described are methods for preparing the compounds of Formula (I). The novel compounds of the present invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as chymotrypsin, trypsin, plasmin and urokinase. Certain of the compounds exhibit direct, selective inhibition of urokinase, or are intermediates useful for forming compounds having such activity.