2,4-dichloro-6-(4-methylphenylamino)pyrimidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,4-dichloro-6-(4-methylphenylamino)pyrimidine
• 英文别名: (2,6-dichloro-pyrimidin-4-yl)-p-tolylamine；2,6-dichloro-N-(p-tolyl)pyrimidin-4-amine；2,4-Dichloro-6-p-toluidinopyrimidine；2,6-dichloro-N-(4-methylphenyl)pyrimidin-4-amine
• 化学式: C₁₁H₉Cl₂N₃
• 分子量: 254.119
• InChiKey: YGZPXTJQTQFRHE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  37.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-dichloro-6-(4-methylphenylamino)pyrimidine 在 吡啶 、 盐酸 、 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 四丁基氟化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 正丁醇 为溶剂， 反应 52.0h， 生成 2-((2-(4-((4-methoxyphenyl)sulfonyl)piperazin-1-yl)-6-(p-tolylamino)pyrimidin-4-yl)oxy)ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] HEPATITIS B VIRAL ASSEMBLY EFFECTORS
  [FR] EFFECTEURS D'ASSEMBLAGE DE VIRUS DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  揭示了一种对乙型肝炎病毒（HBV）感染具有治疗效果的新型组装效应子化合物。本文描述的组装效应子分子可以导致病毒组装缺陷，也可能影响与慢性HBV感染相关的其他病毒活动。还公开了一种合成所述化合物的方法，通过给予所述化合物治疗HBV的方法，以及利用这些化合物制造针对HBV的药物的用途。

  公开号：

  WO2016168619A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4,6-三氯嘧啶 、 乙烷,三氯氟- 在 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以90%的产率得到2,4-dichloro-6-(4-methylphenylamino)pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  2,4,6-三氯嘧啶。与苯胺反应

  摘要：

  已经研究了2,4,6-三氯嘧啶1与各种4-取代的苯胺2的反应。除含有强吸电子基团的苯胺外，所有苯胺都容易发生单取代。异构体产物3和4的产率平行于环取代基的哈米特常数。当使用乙醇作为溶剂时的主要产物是4-取代的2，6-二氯嘧啶3。光谱和X射线数据证实了这种归属。但是，证明了溶剂对3：4比例的依赖性。在某些情况下，在强迫条件下过量的苯胺会生成2,4-二取代的产物。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570370609

文献信息

• [EN] PIKFYVE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PIKFYVE
  申请人：MAYO FOUND MEDICAL EDUCATION & RES

  公开号：WO2020009971A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  The present application provides, inter alia, a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Y, Ar, X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as described herein. Methods of making these compounds and methods of using these compound for treating diseases such as cancer are also provided.

  本申请提供了化合物Formula (I)或其药用可接受盐，其中Y、Ar、X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所述。还提供了制备这些化合物的方法以及利用这些化合物治疗癌症等疾病的方法。
• Color-forming aminopyrimidine couplers and silver halide color
  申请人：Fuji Photo Film Co., Ltd.

  公开号：US05017466A1

  公开（公告）日：1991-05-21

  A color-forming aminopyrimidine coupler represented by formula (I): ##STR1## where R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, an alkoxy group, an aryloxy group, a heterocyclic-oxy group, an alkylthio group, an arylthio group, a heterocyclic-thio group, a substituted or unsubstitued amino group, a heterocyclic group bonding to the pyrimidine ring via a nitrogen atom thereof, an alkyl group or an aryl group; provided that at least one of R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 is an unsubstituted or substituted amino group, and that when any one of R.sub.1, R.sub.2 or R.sub.3 contains a sulfonic acid group or a salt thereof, R.sub.1 , R.sub.2 or R.sub.3 contains at least one linear or branched alkyl group and that the total carbon atoms in the alkyl group(s) are to be more than 8; and R.sub.4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkoxy group, an aryloxy group, a heterocyclic-oxy group, an alkylthio group, an arylthio group, a heterocyclic-thio group, a substituted or unsubstituted amino group, or a heterocyclic group bonding to the pyrimidine ring via a nitrogen atom thereof. At least one coupler of formula (I) is incorporated into the photographic constitutive layer of a color silver halide photographic material, which gives a color image with high heat-fastness.

  一种由公式（I）表示的色形成氨基嘧啶偶联剂：##STR1## 其中R.sub.1、R.sub.2和R.sub.3独立地表示氢原子、卤素原子、烷氧基、芳氧基、杂环氧基、烷硫基、芳硫基、杂环硫基、取代或未取代氨基、通过其氮原子与嘧啶环结合的杂环基、烷基或芳基；但至少有一个R.sub.1、R.sub.2和R.sub.3是未取代或取代的氨基，并且当R.sub.1、R.sub.2或R.sub.3中的任何一个含有磺酸基或其盐时，R.sub.1，R.sub.2或R.sub.3至少含有一个直链或支链烷基，而烷基中的总碳原子数应大于8；R.sub.4表示氢原子、卤素原子、烷氧基、芳氧基、杂环氧基、烷硫基、芳硫基、杂环硫基、取代或未取代氨基或通过其氮原子与嘧啶环结合的杂环基。将公式（I）的至少一种偶联剂并入彩色银卤片的构成层中，可获得具有高耐热性的彩色图像。
• Hepatitis B viral assembly effectors
  申请人：Indiana University Research and Technology Corporation

  公开号：US10273228B2

  公开（公告）日：2019-04-30

  Novel assembly effector compounds having a therapeutic effect against hepatitis B viral (HBV) infection are disclosed. Assembly effector molecules described herein can lead to defective viral assembly and also may affect other viral activities associated with chronic HBV infection. Also disclosed is a process to synthesize disclosed compounds, method of treatment of HBV by administration of disclosed compounds, and use of these compounds in the manufacture of medicaments against HBV.

  本研究公开了对乙型肝炎病毒（HBV）感染有治疗作用的新型组装效应化合物。本文所述的组装效应分子可导致病毒组装缺陷，还可影响与慢性 HBV 感染相关的其他病毒活动。还公开了合成所公开化合物的工艺、通过服用所公开化合物治疗 HBV 的方法，以及这些化合物在制造抗 HBV 药物中的用途。
• HEPATITIS B VIRAL ASSEMBLY EFFECTORS
  申请人：Indiana University Research & Technology Corporation

  公开号：EP3283472A1

  公开（公告）日：2018-02-21
• PIKFYVE INHIBITORS
  申请人：Mayo Foundation for Medical Education and Research

  公开号：EP3817736A1

  公开（公告）日：2021-05-12