N-(t-butoxycarbonyl)-L-cyclohexylalanine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(t-butoxycarbonyl)-L-cyclohexylalanine
• 英文别名: N-BOC-(L)-cyclohexylalanine；Boc-(D)-cyclohexylalanine；Boc-(L)-cyclohexylalanine；N-Boc-D-cyclohexylalanine；N-Boc-L-cyclohexylalanine；N-Boc-cyclohexylalanine；Boc-cyclohexylalanine；(2S)-2-[cyclohexyl-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]amino]propanoic acid
• 化学式: C₁₄H₂₅NO₄
• 分子量: 271.357
• InChiKey: TYMUCBKTMCCTIC-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(t-butoxycarbonyl)-L-cyclohexylalanine 在 Boc 、 二氯甲烷 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 trifluoracetic acid-dichloromethane 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 S-2-N-环己基丙氨酸
  参考文献：
  名称：

  CCK analogs with appetite regulating activity

  摘要：

  本发明涉及新型CCK类似物，其中色氨酸和/或苯丙氨酸被取代为提供肽的增强食欲抑制活性的基团。

  公开号：

  US05128448A1
• 作为产物：
  描述：

  Boc-Cyclohexylalanine Dicyclohexylamine salt 、 盐酸 在 乙酸乙酯 、 水 、 magnesium sulfate 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 以to give the Boc-Cyclohexylalanine free acid (1.1 mM)的产率得到N-(t-butoxycarbonyl)-L-cyclohexylalanine
  参考文献：
  名称：

  2-(1H-4(5)-imidazoyl) cyclopropyl compounds

  摘要：

  本发明提供了具有H.sub.3组胺受体拮抗活性的化合物，其化学式为（1.0），其中R.sub.2为氢、甲基或乙基基团；R.sub.3为氢、甲基或乙基基团；n为0、1、2、3、4、5或6；R.sub.1选自以下组中的一种：（a）C.sub.3至C.sub.8环烷基；（b）苯基或取代苯基；（c）烷基；（d）杂环基；（e）去氢萘；以及（f）八氢萘；但是当X为H时，A可以是--CH.sub.2 CH.sub.2、--COCH.sub.2 --CON(CH.sub.3)--、--CH.dbd.CH--、.alpha.、--CH.sub.2 --NH--、--CH.sub.3 --N(CH.sub.3)--、--CH(OH)CH.sub.2 --、--NH--CH.sub.2 --、--N(CH.sub.3)--CH.sub.2 --、--CH.sub.2 O--、--CH.sub.2 S--和--NHCOO--；当X为NH.sub.2、HN(CH.sub.3)、N(CH.sub.3).sub.2、OH、OCH.sub.3、CH.sub.3、SH和SCH.sub.3时，A可以是--NHCO--、--N(CH.sub.3)--CO--、--NHCH.sub.2 --、--N(CH.sub.3)--CH.sub.2 --、--CH.dbd.XH--、--COCH.sub.2 --、--CH.sub.2 CH.sub.2 --、--CH( )H)CH.sub.2 --或.beta.；当R.sub.1和X一起表示5,6或6,6饱和双环环结构时，X可以是NH、O或S。本发明还提供了结构式（1.0）化合物的药学上可接受的盐、水合物和单个立体异构体，以及其混合物，这些化合物也被认为属于本发明的范围。本发明还提供了含有药学上可接受的载体和所述化合物的有效量的药物组合物，以及治疗组胺H.sub.3受体拮抗可能具有治疗重要性的疾病的方法。

  公开号：

  US05990317A1

文献信息

• [EN] MALONAMIDE DERIVATIVES AS GAMMA-SECRETASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE MALONAMIDE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA GAMMA-SECRETASE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2004069826A1

  公开（公告）日：2004-08-19

  The invention relates to malonamide derivatives of formula (IA) or (IB) and to pharmaceutically suitable acid addition salts thereof. The compounds are Ϝ-secretase inhibitors and the related compounds may be useful in the treatment of Alzheimer's disease.

  这项发明涉及公式（IA）或（IB）的马隆酰胺衍生物及其药用适宜的酸盐。这些化合物是Ϝ-分泌酶抑制剂，相关化合物可能在治疗阿尔茨海默病方面有用。
• Compounds useful as reversible inhibitors of cysteine proteases
  申请人：——

  公开号：US20020058809A1

  公开（公告）日：2002-05-16

  Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds. 1

  揭示了新型的cathepsin S、K、F、L和B可逆抑制化合物的化学式(I)、(II)、(Ia)和(Ib)，进一步在此处进行了定义。这些化合物可用于治疗自身免疫性疾病。还公开了制备这种新型化合物的方法。
• Pharmaceutical compositions as inhibitors of dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV)
  申请人：——

  公开号：US20040259843A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  The present invention relates to compounds which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

  本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的化合物，用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖、X综合征、高胰岛素血症、肥胖、动脉粥样硬化和各种免疫调节性疾病。
• Protease inhibitors
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US20030144175A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  The present invention provides 4-amino-azepan-3-one protease inhibitors and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof which inhibit proteases, including cathepsin K, pharmaceutical compositions of such compounds, novel intermediates of such compounds, and methods for treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis; gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, more specifically, osteoarthritis and rheumatoid arthritis; Paget's disease; hypercalcemia of malignancy; and metabolic bone disease, comprising inhibiting said bone loss or excessive cartilage or matrix degradation by administering to a patient in need thereof a compound of the present invention.

  本发明提供了4-氨基-氮杂七环-3-酮蛋白酶抑制剂及其药用可接受的盐、水合物和溶剂化物，其抑制蛋白酶，包括卡特普辛K，这些化合物的药物组合物，这些化合物的新中间体，以及治疗骨骼过度流失或软骨或基质降解疾病的方法，包括骨质疏松症；牙龈疾病，包括牙龈炎和牙周炎；关节炎，更具体地说，是骨关节炎和类风湿关节炎；帕吉特病；恶性高钙血症；和代谢性骨病，包括通过向需要的患者施用本发明化合物来抑制骨质流失或过度软骨或基质降解。
• Bradykin B1receptor antagonists
  申请人：PHARMACOPEIA, INC.

  公开号：US20030229092A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  Bradykinin B 1 -receptor antagonists of formula 1 are disclosed. The compounds are useful for treating diseases associated with inappropriate bradykinin receptor activity, such as diabetic vasculopathy, inflammation, pain, hyperalgesia, asthma, rhinitis, septic shock, atherosclerosis and multiple sclerosis. Pyrimidines, triazines, and anilines in which Q is imidazolyl or pyrrolyl are particularly preferred.

  Bradykinin B1受体拮抗剂的化学式1已被披露。这些化合物可用于治疗与不当的激肽酶受体活性相关的疾病，如糖尿病血管病变、炎症、疼痛、过敏症、哮喘、鼻炎、脓毒性休克、动脉粥样硬化和多发性硬化等。特别偏爱嘧啶、三嗪和苯胺类化合物，其中Q为咪唑基或吡咯基。