5-bromo-3-(trifluoromethyl)pyrazin-2-amine | 1360552-59-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-bromo-3-(trifluoromethyl)pyrazin-2-amine
• 英文别名: 2-amino-3-trifluoromethyl-5-bromopyrazine；5-Bromo-3-(trifluoromethyl)pyrazin-2-amine
• CAS: 1360552-59-5
• 化学式: C₅H₃BrF₃N₃
• 分子量: 241.998
• InChiKey: IFSRFZMFVWYOPF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  234.0±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.892±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-3-(trifluoromethyl)pyrazin-2-amine 在 4-二甲氨基吡啶 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium phosphate 、 XPhos Pd G2 、 potassium acetate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 tert-butyl (3’R)-2-{5-[bis(tert-butoxycarbonyl)amino]-6-(trifluoromethyl)pyrazin-2-yl}-6,7-dihydrospiro[pyrazolo[5,1-c][1,4]oxazine-4,3'-pyrrolidine]-1‘-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] MAP4K1 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE MAP4K1

  摘要：

  本发明涉及公式（I）（I）的Map4K1抑制剂，其中A，E，G，Q，R1，R2和R4的含义与说明中定义的相同，涉及包含根据本发明的化合物的制药组合物和组合物，以及创新化合物的预防和治疗用途，分别用于制造用于治疗或预防疾病的制药组合物，特别是用于肿瘤性疾病，或与异常MAP4K1信号相关的其他紊乱免疫反应或其他疾病，作为唯一药物或与其他活性成分联合使用。本发明还涉及用于制造用于治疗或预防良性增生，动脉粥样硬化疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，神经退行性疾病，炎症性疾病，动脉粥样硬化疾病和男性生育控制的制药组合物的使用，分别使用上述化合物制造制药组合物。

  公开号：

  WO2022167627A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-三氟甲基吡嗪 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以44%的产率得到5-bromo-3-(trifluoromethyl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  AMINOPYRAZINE DIOL COMPOUNDS AS PI3K-y INHIBITORS

  摘要：

  这项申请涉及到化合物的公式（I）或其药用盐，这些化合物是PI3K-γ的抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病、癌症、心血管疾病和神经退行性疾病。

  公开号：

  US20190276435A1

文献信息

• [EN] OXADIAZOLE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION<br/>[FR] INHIBITEURS À BASE D'OXADIAZOLE DE LA PRODUCTION DES LEUCOTRIÈNES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012024150A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  The present invention relates to compound of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及以下化合物的化合物（I）的公式或其药学上可接受的盐，其中R1-R5如本文所定义。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• OXADIAZOLE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION FOR COMBINATION THERAPY
  申请人：BYLOCK Lars Anders

  公开号：US20130195879A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The present invention relates to combination therapy using compound of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 -R 5 are as defined herein and an additional pharmaceutically active agent. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these combinations, and methods of using these combinations in the treatment of various diseases and disorders.

  本发明涉及使用以下化合物的联合疗法（I）的公式： 或其药用可接受盐，其中R1-R5如本文所定义，并且另外包括一种药用活性剂。该发明还涉及包含这些组合物的药物组合物，以及在治疗各种疾病和紊乱中使用这些组合物的方法。
• AMINOPYRAZINE DERIVATIVES AS PI3K-y INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20200002295A1

  公开（公告）日：2020-01-02

  This application relates to compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of PI3K-γ which are useful for the treatment of disorders such as autoimmune diseases, cancer, cardiovascular diseases, and neurodegenerative diseases.

  该应用涉及到式（I）的化合物或其药用可接受的盐，这些化合物是PI3K-γ的抑制剂，对于治疗自身免疫疾病、癌症、心血管疾病和神经退行性疾病等疾病非常有用。
• [EN] HERBICIDALLY ACTIVE PYRIDYL-/PYRIMIDYL-PYRAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDYLE-/PYRIMIDYLE-PYRAZINE À ACTIVITÉ HERBICIDE
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2019057723A1

  公开（公告）日：2019-03-28

  The present invention relates to herbicidally active pyridyl-/pyrimidyl-pyrazine derivatives, as well as to processes and intermediates used for the preparation of such derivatives. The invention further extends to herbicidal compositions comprising such derivatives, as well as to the use of such compounds and compositions in controlling undesirable plant growth: in particular the use in controlling weeds, in crops of useful plants.

  本发明涉及具有除草活性的吡啶基/嘧啶基-吡嗪衍生物，以及用于制备这些衍生物的过程和中间体。该发明进一步涉及包括这些衍生物的除草组合物，以及利用这些化合物和组合物来控制不良植物生长的用途：特别是在控制杂草方面，在有用植物的作物中的使用。
• [EN] PYRAZINE-4CARBAMATE OR -UREA DERIVATIVES AS HERBICIDES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZINE-4CARBAMATE OU D'URÉE UTILISÉS EN TANT QU'HERBICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2019057724A1

  公开（公告）日：2019-03-28

  The present invention relates to herbicidally active pyridyl-/pyrimidyl-pyrazine derivatives, as well as to processes and intermediates used for the preparation of such derivatives. The invention further extends to herbicidal compositions comprising such derivatives, as well as to the use of such compounds and compositions in controlling undesirable plant growth: in particular the use in controlling weeds, in crops of useful plants.

  本发明涉及具有除草活性的吡啶基/嘧啶基-吡嗪衍生物，以及用于制备这些衍生物的过程和中间体。该发明还涉及包含这些衍生物的除草剂组合物，以及在控制不良植物生长方面使用这些化合物和组合物，特别是在作物中控制杂草的使用。