2-Isopropylamino-3-chlor-6-amino-5-(N-guanyl-carbamoyl)-pyrazin | 1218-61-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-Isopropylamino-3-chlor-6-amino-5-(N-guanyl-carbamoyl)-pyrazin
• 英文别名: (3-Amino-5-isopropylamino-6-chlorpyrazinoyl)-guanidin；3-amino-6-chloro-5-isopropylamino-pyrazine-2-carboxylic acid carbamimidoylamide；N-amidino-3-amino-5-isopropylamino-6-chloro-2-pyrazinecarboxamide；N-amidino-3-amino-5-isopropylamino-6-chloropyrazinecarboxamide；3-amino-N-carbamimidoyl-6-chloro-5-(propan-2-ylamino)pyrazine-2-carboxamide
• CAS: 1218-61-7
• 化学式: C₉H₁₄ClN₇O
• 分子量: 271.709
• InChiKey: KDLDEMPCWHRIJE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  215 °C
• 密度：
  1.66±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  145
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Isopropylamino-3-chlor-6-amino-5-(N-guanyl-carbamoyl)-pyrazin 、 二甲胺基磺酰氯 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 3-amino-5-isopropylamino-6-chloro-N-{[(dimethylaminosulfonyl)amino]aminomethylene}-2-pyrazinecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  N-pyrazinecarbonyl-N'-substituted-sulfamoylguanidine and processes for

  摘要：

  该案涉及新型N-吡啶甲酰-N'-取代磺胺基胍和制备该物质的过程。这些N-吡啶甲酰-N'-取代磺胺基胍是优秀的电解质平衡剂，具有利尿和排钠特性。

  公开号：

  US04115573A1

文献信息

• 3-Amino-N-[(phosphonoamino)iminomethyl]-6-halopyrazinecarboxamide
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04163781A1

  公开（公告）日：1979-08-07

  The case involves novel 3-amino-N-[(phosphonoamino)iminomethyl]-6-halopyrazinecarboxamides, derivatives thereof and processes for preparing same. 3-Amino-N-(phosphonoaminoiminomethyl)-6-halopyrazinecarboxamides of the instant case are eukalemic agents possessing diuretic and natriuretic properties.

  本案涉及新型3-氨基-N-[(磷酸氨基)亚甲基] -6-卤代吡嗪羧酰胺及其衍生物以及其制备过程。本案的3-氨基-N-（磷酸氨基亚甲基）-6-卤代吡嗪羧酰胺是具有利尿和排钠作用的等渗剂。
• N-Pyrazinecarbonyl-N'-substituted-sulfamoyl-guanidine and processes for preparing same
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0009054A1

  公开（公告）日：1980-04-02

  The case involves N-pyrazinecarbonyl-N'-substituted- sulfamoylguanidines and processes for making the same. The compounds are depicted in formular I. wherein R' is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms, cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms, lower alkenyl having from 2 to 3 carbon atoms; R2 is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms; R1 and R2 can be joined to form, with the nitrogen atom to which they are attached, a heterocyclic ring having 3 to 6 carbon atoms therein; R2 is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms; R4 is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms, cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms; R5 is hydrogen, lower alkyl having from 1 to 5 carbon atoms, cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms; X is halo; and the pharmaceutically acceptable non-toxic acid addition salts thereof. The compounds are excellent eukalemic agents possessing diuretic and natriuretic properties.

  本案涉及 N-吡嗪羰基-N'-取代-氨基磺酰基胍类化合物及其制造工艺。这些化合物如式 I 所示。 其中 R'是氢 具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基、具有 3 至 6 个碳原子的环烷基、具有 2 至 3 个碳原子的低级烯基； R2 是氢 具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基； R1 和 R2 可以连接起来，与所连接的氮原子一起形成一个杂环，其中有 3 至 6 个碳原子； R2 是氢、 具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基； R4 是氢 R4 是氢、具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基、具有 3 至 6 个碳原子的环烷基； R5 是氢 R5 是氢、具有 1 至 5 个碳原子的低级烷基、具有 3 至 6 个碳原子的环烷基； X 是卤素； 及其药学上可接受的无毒酸加成盐。 这些化合物是具有利尿和利钠特性的优良白血病药物。
• ——
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• INHIBITORS OF INTRACELLULAR UROKINASE PLASMINOGEN ACTIVATOR AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Gorin Fredric A.

  公开号：US20120108494A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  The present invention provides compositions comprising amiloride amino acid and peptide conjugates. Efficient methods are also provided for administering the compositions for treating cancer and for delivering an amiloride conjugate into cancer cells in a subject in need thereof.
• US4085211A
  申请人：——

  公开号：US4085211A

  公开（公告）日：1978-04-18