2-吡啶甲酰胺氮氧化物 | 6974-72-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-吡啶甲酰胺氮氧化物
• 英文名称: 2-pyridinecarboxamide 1-oxide
• 英文别名: 2-pyridinecarboxamide N-oxide；2-Carbamoylpyridine N-oxide；picolinamide N-oxide；1-oxy-pyridine-2-carboxylic acid amide；1-Oxy-pyridin-2-carbonsaeure-amid；pyridine-2-carboxamide 1-oxide；1-oxidopyridin-1-ium-2-carboxamide
• CAS: 6974-72-7
• 化学式: C₆H₆N₂O₂
• mdl: MFCD00128852
• 分子量: 138.126
• InChiKey: XKWOLIYQEGUHBU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  161-162 °C
• 沸点：
  514.7±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.34±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  68.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-吡啶甲酰胺氮氧化物 在 次溴酸钾 作用下， 生成 2-Aminopyridine N-Oxide
  参考文献：
  名称：

  Newbold; Spring, Journal of the Chemical Society, 1949, p. Spl. 133

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-吡啶甲酰胺 在 氧气 、 异丁醛 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以84%的产率得到2-吡啶甲酰胺氮氧化物
  参考文献：
  名称：

  在没有金属催化剂的情况下，分子氧-醛系统将叔氮化合物氧化为 N-氧化物

  摘要：

  在没有金属催化剂的情况下，多种叔氮化合物已被分子氧/2-甲基丙醛系统以接近定量的产率氧化成相应的 N-氧化物。

  DOI：

  10.1081/scc-100000196

文献信息

• [EN] TREATMENT OF RB-NEGATIVE TUMORS USING TOPOISOMERASE INHIBITORS IN COMBINATION WITH CYCLIN DEPENDENT KINASE 4/6 INHIBITORS<br/>[FR] TRAITEMENT DE TUMEURS RB-NÉGATIVES EN UTILISANT DES INHIBITEURS DE LA TOPOISOMÉRASE EN ASSOCIATION AVEC DES INHIBITEURS DES KINASES CYCLINE-DÉPENDANTES 4/6
  申请人：G1 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016040848A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  This invention is in the area of improved therapeutic combinations for and methods of treating selected retinoblastoma (Rb)-negative cancers and Rb-negative abnormal cellular proliferative disorders using particular topoisomerase inhibitors and specific cyclin-dependent kinase 4/6 (CDK4/6) inhibitors. In one aspect, the improved treatment of select Rb-negative cancers is disclosed using specific compounds disclosed herein in combination with a topoisomerase I inhibitor.

  这项发明涉及改进的治疗组合和方法，用于治疗选择性视网膜母细胞瘤（Rb）阴性癌症和Rb阴性异常细胞增殖障碍，使用特定的拓扑异构酶抑制剂和特定的细胞周期依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂。在一个方面，使用本文披露的特定化合物与拓扑异构酶I抑制剂结合，披露了对选择性Rb阴性癌症的改进治疗。
• Macrolide antibiotics
  申请人：——

  公开号：US20040077557A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The present invention relates to 11,12 &ggr; lactone ketolides of formula (I) wherein R, R 1 , R 2 , R 3 are as defined herein and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to process for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body.

  本发明涉及公式（I）中的11,12 &ggr;内酯酮类化合物，其中R、R1、R2、R3如本文所定义的，以及其药学上可接受的盐和溶剂化物，以及它们的制备方法及在人或动物体内治疗或预防全身或局部细菌感染中的应用。
• Pyridone derivatives and process for preparing the same
  申请人：SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED

  公开号：US20010051732A1

  公开（公告）日：2001-12-13

  A process for preparing a pyridone derivative ( 4 ), which comprises reacting the compound ( 1 ) with a hypochlorite or a hypobromite or with lead tetraacetate to give the compound ( 2 ), and reacting the compound ( 2 ) with the compound ( 3 ). Said process is preferably especially from the standpoint of safety. 1 wherein R 1 is hydrogen, alkyl, substituted alkyl, etc.; Y 1 is hydrogen, alky, substituted alky, etc.; Y 2 and Y 3 are indenpently hydrogen, halogen, etc.; and L is alkyl, substituted alkyl, etc.

  一种制备吡啶酮衍生物（4）的方法，包括将化合物（1）与次氯酸盐或次溴酸盐或四乙酸铅反应以得到化合物（2），并将化合物（2）与化合物（3）反应。从安全角度考虑，该方法是首选的。其中R1为氢、烷基、取代烷基等；Y1为氢、烷基、取代烷基等；Y2和Y3独立地为氢、卤素等；L为烷基、取代烷基等。
• Macrolide Antibiotics
  申请人：ALIHODZIC Sulejman

  公开号：US20060211636A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  The present invention relates to 11,12 γ lactone ketolides of formula (I) wherein R, R 1 , R 2 , R 3 are as defined herein and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to process for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body.

  本发明涉及式(I)的11,12-γ内酯酮类化合物，其中R、R1、R2、R3如定义所述，以及其药学上可接受的盐和溶剂化物，以及其制备方法和在人或动物体内治疗或预防系统性或局部细菌感染的用途。
• Modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator
  申请人：Binch Hayley

  公开号：US20100261750A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

  本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜导电调节因子，以及其组合物和方法。本发明还涉及使用这些调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。