9-(hydroxymethyl)-9H-fluorene-4-carboxylic acid | 95303-04-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 9-(hydroxymethyl)-9H-fluorene-4-carboxylic acid
• 英文别名: 9-(Hydroxymethyl)fluorene-4-carboxylic Acid；9H-Fluorene-4-carboxylic acid, 9-(hydroxymethyl)-
• CAS: 95303-04-1
• 化学式: C₁₅H₁₂O₃
• 分子量: 240.258
• InChiKey: BIMYVSJMIZFNNL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  57.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-(hydroxymethyl)-9H-fluorene-4-carboxylic acid 在 (Me₂N)Py 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 N-(t-Butoxycarbonyl)-L-valine <4'-(2,4,5-Trichlorophenyloxycarbonyl)fluorene-9'-yl>-methyl Ester
  参考文献：
  名称：

  用于聚合物支持的肽合成的新的碱不稳定的锚定基团

  摘要：

  描述了一种新的对碱不稳定的锚定基团，其衍生自9-（羟甲基）芴-4-羧酸（HO 2 CFmoH或HOFmCO 2 H； 7），用于聚合物支持的肽合成。由2，2'-联苯二甲酸（1）开始的7的合成以53％的总产率进行。HO 2 CFmo基团表现出与众所周知的Fmoc保护基相似的性质：它对酸性条件稳定，可被DMF中的15％哌啶裂解。在具有对酸不稳定Ñ组合α -保护基（例如Boc时，的Ddz，BPOC，NPS等），为使用聚合物载体的逐步合成提供了更大的灵活性。新的锚定基团在固相和液相肽合成中的多功能性被证明可用于模型肽的合成。

  DOI：

  10.1002/hlca.19840670739
• 作为产物：
  描述：

  9-芴酮-4-甲酸 在 盐酸 、 sodium hydroxide 、 sodium tetrahydroborate 、 sodium hydride 、 一水合肼 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 硫酸 、 水 、 异丙醇 、 丙酮 、 二乙二醇 为溶剂， 反应 87.33h， 生成 9-(hydroxymethyl)-9H-fluorene-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  用于聚合物支持的肽合成的新的碱不稳定的锚定基团

  摘要：

  描述了一种新的对碱不稳定的锚定基团，其衍生自9-（羟甲基）芴-4-羧酸（HO 2 CFmoH或HOFmCO 2 H； 7），用于聚合物支持的肽合成。由2，2'-联苯二甲酸（1）开始的7的合成以53％的总产率进行。HO 2 CFmo基团表现出与众所周知的Fmoc保护基相似的性质：它对酸性条件稳定，可被DMF中的15％哌啶裂解。在具有对酸不稳定Ñ组合α -保护基（例如Boc时，的Ddz，BPOC，NPS等），为使用聚合物载体的逐步合成提供了更大的灵活性。新的锚定基团在固相和液相肽合成中的多功能性被证明可用于模型肽的合成。

  DOI：

  10.1002/hlca.19840670739

文献信息

• Polymer-des-ethyl sunitinib conjugates
  申请人：Kozlowski Antoni

  公开号：US10220020B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  The invention relates to (among other things) polymer-des-ethyl sunitinib conjugates and related compounds. A compound of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits advantages over des-ethyl sunitinib in unconjugated form.

  该发明涉及聚合物-去乙基舒尼替尼共轭物和相关化合物。该发明的化合物在通过多种给药途径之一给予时，表现出优于未共轭形式的去乙基舒尼替尼的优点。
• POLYMER-DES-ETHYL SUNITINIB CONJUGATES
  申请人：Kozlowski Antoni

  公开号：US20140039030A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The invention relates to (among other things) polymer-des-ethyl sunitinib conjugates and related compounds. A compound of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits advantages over des-ethyl sunitinib in unconjugated form.

  本发明涉及（除其他事项外）聚合物-去乙基舒尼替尼共轭物和相关化合物。本发明的一种化合物在通过多种给药途径之一给予时，相对于未共轭的去乙基舒尼替尼具有优势。
• PNA-Synthese unter Verwendung einer gegen schwache Säuren labilen Amino-Schutzgruppe
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0672700A1

  公开（公告）日：1995-09-20

  Es werden Verfahren zur Herstellung von PNA-Oligomeren der Formel worin B/X wie in der Beschreibung definiert ist, R⁰ Wasserstoff, Alkanoyl, Alkoxycarbonyl, Cycloalkanoyl, Aroyl, Heteroaroyl, oder eine Gruppe bedeutet, die die intrazelluläre Aufnahme des Oligomers begünstigt, A und Q jeweils ein Aminosäurerest bedeuten; k und l jeweils eine ganze Zahl von Null bis 10 sind, B für eine in der Nucleotidchemie übliche natürliche Nucleobase oder unnatürliche Nucleobase oder deren Prodrugformen, oder auch für Basenersatzverbindungen steht, Qo Hydroxy oder gegebenfalls substituiertes NH₂ und n eine ganze Zahl von 1 - 50 ist, beschrieben. Dabei werden die Aminosäurereste und die Bausteine worin PG für eine gegen schwache Säuren labile Aminoschutzgruppe und B' für eine an der exocyclischen Amino- bzw. Hydroxyfunktion geschützte Nucleobase steht, stufenweise nach der Festphasenmethode auf einen polymeren Träger, der mit einer Ankergruppe versehen ist, aufgekuppelt und nach beendetetem Aufbau die Zielverbindungen mittels eines Abspaltungsreagenzes vom polymeren Träger abgespalten. Ferner werden Zwischenprodukte der PNA-Oligomeren sowie Verfahren zu deren Herstellung beschrieben.

  制备式 PNA 低聚物的工艺 其中 B/X 如说明中所定义，R⁰ 是氢、烷酰基、烷氧羰基、环烷酰基、芳基、杂芳酰基或有利于细胞内吸收寡聚体的基团，A 和 Q 各为一个氨基酸残基；k 和 l 分别是 0 到 10 的整数，B 代表天然核碱基或非天然核碱基或核苷酸化学中常用的原药形式，或也代表碱基替代化合物，Qo 是羟基或任选取代的 NH₂，n 是 1 到 50 的整数。氨基酸残基和结构单元 其中 PG 代表对弱酸敏感的氨基保护基团，B'代表在外环氨基或羟基官能团上受保护的核碱基，通过固相法一步一步地耦合到带有锚基的聚合物载体上，组装完成后，通过裂解试剂将目标化合物从聚合物载体上裂解下来。此外，还介绍了 PNA 低聚物的中间体及其生产方法。
• A PRACTICAL LARGE SCALE SYNTHESIS OF 9-(HYDROXYMETHYL)- FLUORENE-4-CARBOXYLIC ACID (HOFmCO₂H)
  作者：Shane Eisenbeis、James E. Phillips

  DOI：10.1081/scc-100106215

  日期：2001.1

  The title compound was prepared in 83% chemical yield with excellent chemical purity.
• US6046306A
  申请人：——

  公开号：US6046306A

  公开（公告）日：2000-04-04