2-bromo-6-(piperidinosulfonyl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-6-(piperidinosulfonyl)pyridine
• 英文别名: 2-bromo-6-(piperidin-1-ylsulfonyl)pyridine；2-bromo-6-piperidin-1-ylsulfonylpyridine
• 化学式: C₁₀H₁₃BrN₂O₂S
• 分子量: 305.195
• InChiKey: RVXXNYLWWDYFHS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-6-(piperidinosulfonyl)pyridine 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 329.55h， 生成 5-((1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)amino)-N-(6-(piperidin-1-ylsulfonyl)pyridin-2-yl)-3-(6-azaspiro[2.5]octan-6-yl)pyrazine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL AMIDES USEFUL AS KIF18A INHIBITORS
  [FR] AMIDES D'HÉTÉROARYLE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KIF18A

  摘要：

  本发明涉及具有通式（I）的化合物，如本文所定义，并其合成中间体，这些化合物能够调节KIF18A蛋白，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，用于治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与KIF18A活性相关的疾病状态的方法。

  公开号：

  WO2020132653A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二溴吡啶 在 异丙基氯化镁 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-bromo-6-(piperidinosulfonyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  轻松地一锅合成芳族和杂芳族磺酰胺。

  摘要：

  在一个容器中，由芳基和杂芳基溴化物通过使用镁或异丙基氯化镁转化为相应的格氏试剂，然后与二氧化硫，硫酰氯和胺反应，制备了一系列芳烃和杂芳基磺酰胺。

  DOI：

  10.1021/jo034643j

文献信息

• HETEROARYL AMIDES USEFUL AS KIF18A INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP3898592A1

  公开（公告）日：2021-10-27
• Facile One-Pot Synthesis of Aromatic and Heteroaromatic Sulfonamides
  作者：Rina Pandya、Takashi Murashima、Livio Tedeschi、Anthony G. M. Barrett

  DOI：10.1021/jo034643j

  日期：2003.10.1

  A series of arene and heteroarene sulfonamides were prepared in one vessel from aryl and heteroaryl bromides via conversion into the corresponding Grignard reagents using either magnesium or isopropylmagnesium chloride and subsequent reaction with sulfur dioxide, sulfuryl chloride, and an amine.

  在一个容器中，由芳基和杂芳基溴化物通过使用镁或异丙基氯化镁转化为相应的格氏试剂，然后与二氧化硫，硫酰氯和胺反应，制备了一系列芳烃和杂芳基磺酰胺。
• [EN] HETEROARYL AMIDES USEFUL AS KIF18A INHIBITORS<br/>[FR] AMIDES D'HÉTÉROARYLE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KIF18A
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2020132653A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula (I), as defined herein, and synthetic intermediates thereof, which are capable of modulating KIF18A protein thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of KIF18A.

  本发明涉及具有通式（I）的化合物，如本文所定义，并其合成中间体，这些化合物能够调节KIF18A蛋白，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，用于治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与KIF18A活性相关的疾病状态的方法。