1-(Chloromethyl)-4-[(trimethylsilyloxy)methyl]benzene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(Chloromethyl)-4-[(trimethylsilyloxy)methyl]benzene
• 英文别名: 4-(Chloromethyl)benzyl alcohol, TMS derivative；[4-(chloromethyl)phenyl]methoxy-trimethylsilane
• 化学式: C₁₁H₁₇ClOSi
• 分子量: 228.794
• InChiKey: SEHDQQRZENNANZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.78
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(Chloromethyl)-4-[(trimethylsilyloxy)methyl]benzene 在 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 二(叔丁基羰基氧基)碘苯 、 4,7-二苯基-1,10-菲罗啉 、 四丁基碘化铵 、 lithium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 31.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  手性大体积三组分路易斯酸碱催化不对称脱硫

  摘要：

  已经开发了一种三组分路易斯酸碱（Lewis trio），它涉及大体积的手性伯胺B（C 6 F 5）3和大体积的叔胺，作为对映选择性脱硫反应的有效烯胺催化剂。发现笨重的叔胺可通过沮丧的相互作用激活笨重的伯叔叔二胺-硼烷路易斯对，从而催化烯胺。所得的手性笨重的Lewis三重奏（BLT）允许以实用且高度立体控制的方式通过与β-酮羰基或α-支链醛直接脱硫来构建手性二硫化物。

  DOI：

  10.1002/anie.202101569
• 作为产物：
  描述：

  六甲基二硅氮烷 在 三甲基氯硅烷 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以81.5%的产率得到1-(Chloromethyl)-4-[(trimethylsilyloxy)methyl]benzene
  参考文献：
  名称：

  Substituted sulfonamides, process of preparation and medicines

  摘要：

  这项发明涉及新的取代磺胺基化合物，可能以其复合物、酯和酰胺的形式存在的生理上可接受的盐，其化学式如下：##STR1##

  公开号：

  US05387709A1

文献信息

• ORGANIC COMPOUNDS TO TREAT HEPATITIS B VIRUS
  申请人：Baryza Jeremy Lee

  公开号：US20160215288A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  The disclosure relates to compositions comprising a HBV RNAi agent. In some embodiments, the HBV RNAi agent comprises a sense and an anti-sense strand, each strand being an 18-mer and the strands together forming a blunt-ended duplex, wherein the 3′ end of at least one strand terminates in a phosphate or modified internucleoside linker and further comprises, in 5′ to 3′ order: a spacer; a second phosphate or modified internucleoside linker; and a 3′ end cap. In some embodiments, the 3′ end of both the sense and anti-sense strand further comprise, in 5′ to 3′ order: a spacer; a second phosphate or modified internucleoside linker; and a 3′ end cap. The two strands can have the same or different spacers, phosphates or modified internucleoside linkers, and/or 3′ end caps. The strands can be ribonucleotides, or, optionally, one or more nucleotide can be modified or substituted. Optionally, at least one nucleotide comprises a modified internucleoside linker. Optionally, the RNAi agent can be modified on one or both 5′ end. Optionally, the sense strand can comprise a 5′ end cap which reduces the amount of the RNA interference mediated by this strand. Optionally, the RNAi agent is attached to a ligand. This format can be used to devise RNAi agents to a variety of different targets and sequences. The disclosure also relates to processes for making such compositions, and methods and uses of such compositions, e.g., to mediate RNA interference. The disclosure also pertains to methods of treating, ameliorating and preventing HBV in a patient involving the step of administering to the patient a therapeutic amount of a HBV RNAi agent.

  该披露涉及包含HBV RNAi药剂的组合物。在某些实施例中，HBV RNAi药剂包括一个正义链和一个反义链，每个链都是18个核苷酸长，并且这些链一起形成一个带有钝端的双链，其中至少一个链的3'端终止于磷酸酯或修饰的核苷酸间连接物，并且进一步包括，按照5'到3'的顺序：一个间隔物；第二个磷酸酯或修饰的核苷酸间连接物；和一个3'端帽。在某些实施例中，正义链和反义链的3'端进一步包括，按照5'到3'的顺序：一个间隔物；第二个磷酸酯或修饰的核苷酸间连接物；和一个3'端帽。这两个链可以具有相同或不同的间隔物、磷酸酯或修饰的核苷酸间连接物，和/或3'端帽。这些链可以是核糖核苷酸，或者，可选地，一个或多个核苷酸可以被修饰或替代。可选地，至少一个核苷酸包括一个修饰的核苷酸间连接物。可选地，RNAi药剂可以在一个或两个5'端上被修饰。可选地，正义链可以包括减少由该链介导的RNA干扰量的5'端帽。可选地，RNAi药剂附着在一个配体上。这种格式可以用来设计针对各种不同靶标和序列的RNAi药剂。该披露还涉及制备这种组合物的方法，以及这种组合物的方法和用途，例如，用于介导RNA干扰。该披露还涉及涉及将治疗量的HBV RNAi药剂给患者的步骤来治疗、改善和预防患者体内的HBV的方法。
• Photocatalytic Generation of Divalent Lanthanide Reducing Agents
  作者：Monika Tomar、Rohan Bhimpuria、Daniel Kocsi、Anders Thapper、K. Eszter Borbas

  DOI：10.1021/jacs.3c07508

  日期：2023.10.18

  are excellent reducing agents with unique reactivity profiles. These reagents are typically used in superstoichiometric amounts, often in combination with harmful additives. Reactions catalytic in Ln(II) reagents that retain the reactivity and selectivity of the stoichiometric transformations are currently lacking due to the absence of effective and selective methods to form reactive Ln(II) species from

  二价镧系元素 (Ln) 化合物是具有独特反应特性的优异还原剂。这些试剂通常以超化学计量使用，通常与有害添加剂结合使用。由于缺乏从稳定前体形成反应性 Ln(II) 物质的有效和选择性方法，目前缺乏保留化学计量转化的反应性和选择性的 Ln(II) 试剂中的催化反应。在这里，活性 Ln(II) 是由 Ln(III) 前体通过光激发香豆素或喹诺酮生色团还原产生的，而活性 Ln(II) 又由牺牲还原剂再生。还原剂可以是金属（锌）或有机物（胺），并且可以严格按化学计量使用。广泛的反应，包括 C–卤素、C=C、C=X (X = O, N)、P=O 和 N=N 还原，以及 C–C、C–X (X = N 、S、P) 和 N-N 偶联很容易进行，其产率和选择性与类似的化学计量转化所提供的相当或更好。可以通过改变配体或镧系元素或通过添加环境友好的添加剂（例如水）来改变反应结果。EPR 光谱支持 Ln(II) 和
• [EN] 3'END CAPS FOR RNAi AGENTS FOR USE IN RNA INTERFERENCE<br/>[FR] EXTRÉMITÉS 3' POUR AGENTS ARNI DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS L'INTERFÉRENCE ARN
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015051045A3

  公开（公告）日：2015-07-30
• Substituted sulfonamides, process of preparation and medicines
  申请人：Lipha Lyonnaise Industrielle Pharmaceutique

  公开号：US05387709A1

  公开（公告）日：1995-02-07

  The present invention concerns new substituted sulfonamides, and the physiologically acceptable salts possibly in the form of complexes, esters and amides thereof, represented by the formula: ##STR1##

  这项发明涉及新的取代磺胺基化合物，可能以其复合物、酯和酰胺的形式存在的生理上可接受的盐，其化学式如下：##STR1##
• Catalytic Asymmetric Disulfuration by a Chiral Bulky Three‐Component Lewis Acid‐Base
  作者：Qi Zhang、Yao Li、Long Zhang、Sanzhong Luo

  DOI：10.1002/anie.202101569

  日期：2021.5.3

  three‐component Lewis acid–base (Lewis trio) involving a bulky chiral primary amine, B(C6F5)3 and a bulky tertiary amine has been developed as an effective enamine catalyst for enantioselective disulfuration reactions. The bulky tertiary amine was found to activate a bulky primary–tertiary diamine–borane Lewis pair for enamine catalysis via frustrated interaction. The resulted chiral bulky Lewis trio (BLT)

  已经开发了一种三组分路易斯酸碱（Lewis trio），它涉及大体积的手性伯胺B（C 6 F 5）3和大体积的叔胺，作为对映选择性脱硫反应的有效烯胺催化剂。发现笨重的叔胺可通过沮丧的相互作用激活笨重的伯叔叔二胺-硼烷路易斯对，从而催化烯胺。所得的手性笨重的Lewis三重奏（BLT）允许以实用且高度立体控制的方式通过与β-酮羰基或α-支链醛直接脱硫来构建手性二硫化物。