2-amino-N-phenyl-5-thiazolecarboxamide | 1184919-01-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-N-phenyl-5-thiazolecarboxamide
• 英文别名: 2-amino-N-phenylthiazole-5-carboxamide；2-amino-N-phenyl-1,3-thiazole-5-carboxamide
• CAS: 1184919-01-4
• 化学式: C₁₀H₉N₃OS
• 分子量: 219.267
• InChiKey: LJVVNVSKFUUHNH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  96.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-N-phenyl-5-thiazolecarboxamide 在 三乙胺 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 N-phenyl-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazolecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  2-氨基恶唑和 2-氨基噻唑达沙替尼衍生物作为慢性粒细胞白血病 K562 细胞的强效抑制剂

  摘要：

  达沙替尼是治疗慢性粒细胞白血病（CML）的重要药物。在本文中，我们描述了 2-氨基恶唑和 2-氨基噻唑达沙替尼衍生物的制备和抗 CML 活性。通过抑制人 CML K562 细胞的增殖来测量生物活性。2-氨基恶唑衍生物与2-氨基噻唑衍生物具有相似的活性。所有新合成的化合物都表现出比伊马替尼更有效的抗增殖活性。一些化合物（8b、8c、9b）显示出纳摩尔抑制活性，与达沙替尼相似。

  DOI：

  10.1002/ardp.201600010
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (5-(phenylcarbamoyl)thiazol-2-yl)carbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以60%的产率得到2-amino-N-phenyl-5-thiazolecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  단백질 키나제 저해제 및 그의 용도

  摘要：

  提供具有抑制蛋白酶活性的化学式1化合物及其用途。

  公开号：

  KR20200140200A

文献信息

• [EN] TRIAZINE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTICAL APPLICATIONS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZINE ET LEURS APPLICATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：ABRAXIS BIOSCIENCE LLC

  公开号：WO2010144338A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  The present invention comprises inter alia compounds as shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明包括如式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐等。
• ANTIPROLIFERATIVE COMPOUNDS AND CONJUGATES MADE THEREFROM
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20180110873A1

  公开（公告）日：2018-04-26

  A compound capable of inhibiting cell proliferation, having a structure according to formula (I) wherein the variables in formula (I) are as defined in the specification. Such compounds are useful as anti-cancer agents, especially in antibody-drug conjugates.

  一种能够抑制细胞增殖的化合物，其结构符合以下公式（I） 其中公式（I）中的变量如规范中所定义。这些化合物可用作抗癌药物，特别是在抗体药物结合物中。
• Preparation of 2-amino-thiazole-5-carboxylic-acid derivatives
  申请人：Schaefer Bernd

  公开号：US20070037978A1

  公开（公告）日：2007-02-15

  A method for preparing a compound of the structure I,

  一种制备结构I化合物的方法。
• 1-苄基-2-吡咯啉酮-4-酰胺类化合物及其制备 方法与应用
  申请人：中国药科大学

  公开号：CN104447733B

  公开（公告）日：2016-08-17

  本发明公开了一种由下述通式I表示的1‑苄基‑2‑吡咯啉酮‑4‑酰胺化合物，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9或R10各自独立为未取代的C1‑4烷基、未取代的C1‑3烷氧基、卤素、胺磺酰基、硝基、氢、或用卤素、硝基、C1‑3烷基、C1‑2烷氧基中选出1～3个取代基取代的C1‑4烷基、或用卤素、硝基、C1‑3烷基、C1‑2烷氧基中选出1～3个取代基取代的C1‑3烷氧基；所述的卤素为氟、氯、或溴。本发明还公开了上述化合物的制备方法和应用。本发明化合物能抑制酪氨酸激酶信号传导，抑制不良的细胞增生及血管生长，特别是对于肿瘤等疾病具有显著疗效。
• Triazine Derivatives and their Therapeutical Applications
  申请人：Tao Chunlin

  公开号：US20120238576A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present invention comprises inter alia compounds as shown in formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明包括公式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐。