(R)-chroman-2-carboxylic acid | 83780-47-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: (R)-chroman-2-carboxylic acid
• 英文别名: (R)-(-)-chromane-2-carboxylic acid；(-)-(R)-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-carboxylic acid；(2R)-3,4-dihydro-2H-chromene-2-carboxylic acid
• CAS: 83780-47-6
• 化学式: C₁₀H₁₀O₃
• 分子量: 178.188
• InChiKey: SFLFCQJQOIZMHF-SECBINFHSA-N

物化性质

• 沸点：
  356.1±31.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.276±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-chroman-2-carboxylic acid 在 吡啶 、 ammonium hydroxide 、 草酰氯 、 dimethyl sulfide borane 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 N-[(2R)-3,4-dihydro-2H-chromen-2-ylmethyl]-2,2,2-trifluoroacetamide
  参考文献：
  名称：

  旋光的6-取代的2-（氨基甲基）苯并二氢吡喃的合成

  摘要：

  从容易获得的苯并二氢吡喃2-羧酸前体合成了三种新型的旋光的6-取代的2-（氨基甲基）苯并吡喃。这些含苯并二氢吡喃的伯胺是合成苯并二氢吡喃衍生物的有用试剂。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2004.05.037
• 作为产物：
  描述：

  色酮-2-甲酸 在 palladium 10% on activated carbon 、 (R)-(+)-1-苯丙胺 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 甲基叔丁基醚 、 水 、 乙腈 为溶剂， 20.0 ℃ 、413.7 kPa 条件下， 反应 8.0h， 生成 (R)-chroman-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CHROMAN COMPOUNDS AS CALCIUM SENSING RECEPTOR MODULATORS
  [FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE CHROMANE EN TANT QUE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DE DÉTECTION DU CALCIUM

  摘要：

  本发明提供了钙感应受体调节剂（CaSR）。特别是，本发明的化合物可用于治疗、管理和/或减轻与钙感应受体（CaSR）调节相关的疾病、障碍、综合征和/或症状。本发明还提供了其药物组合物，以及用于治疗、管理和/或减轻与CaSR调节相关的疾病、障碍、综合征和/或症状的方法。本发明还涉及用于制备本发明化合物的过程。

  公开号：

  WO2013124828A1

文献信息

• [EN] METHODS, PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING CHROMAN COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉS, PROCESSUS ET INTERMÉDIAIRES POUR LA PRÉPARATION DE COMPOSÉS CHROMANE
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2021144814A1

  公开（公告）日：2021-07-22

  This disclosure describes an economical and scalable method and process to synthesize the Calcium sensing receptor (CaSR) modulating agent 2-methyl-5-((2R,4S)-2-((((R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl)amino)methyl)chroman-4-yl)benzoic acid, its intermediates and pharmaceutically acceptable salts therefor. Uses of said intermediates for synthesis of compounds which may be intermediates to the synthesis of 2-methyl-5-((2R,4S)-2-((((R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl)amino)methyl)chroman-4-yl)benzoic acid are also described herein.

  这份披露描述了一种经济且可扩展的方法和过程，用于合成钙感测受体（CaSR）调节剂2-甲基-5-((2R,4S)-2-((((R)-1-(萘-1-基)乙基)氨基)甲基)香豆素-4-基)苯甲酸，及其中间体和药用可接受的盐。还描述了所述中间体用于合成可能是2-甲基-5-((2R,4S)-2-((((R)-1-(萘-1-基)乙基)氨基)甲基)香豆素-4-基)苯甲酸合成中间体的化合物的用途。
• SUBSTITUTED CHROMAN COMPOUNDS AS CALCIUM SENSING RECEPTOR MODULATORS
  申请人：LUPIN LIMITED

  公开号：US20150038546A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  The present invention provides calcium sensing receptor modulators (CaSR). In particular, the compounds described herein are useful for treating, managing, and/or lessening the severity of diseases, disorders, syndromes and/or conditions associated with the modulation of calcium sensing receptors (CaSR). The invention also provides herein the pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating, managing, and/or lessening the severity of diseases, disorders, syndromes and/or conditions associated with the modulation of CaSR. The invention also relates to process for the preparation of the compounds of the invention.

  本发明提供了钙感应受体调节剂（CaSR）。特别是，本发明的化合物可用于治疗、管理和/或减轻与钙感应受体（CaSR）调节相关的疾病、障碍、综合征和/或症状。本发明还提供了其药物组合物，以及用于治疗、管理和/或减轻与CaSR调节相关的疾病、障碍、综合征和/或症状的方法。本发明还涉及用于制备本发明化合物的过程。
• Fused bicyclic carboxamide derivatives and methods of their use
  申请人：Dolle E. Roland

  公开号：US20050054630A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  Fused bicyclic carboxamide derivatives are disclosed. Pharmaceutical compositions containing the compounds and methods for their use are also disclosed.

  揭示了融合的双环羧酰胺衍生物。还公开了含有这些化合物的药物组合物以及它们的使用方法。
• 2,6-Substituted chroman derivatives useful as beta-3 adrenoreceptor agonists
  申请人：——

  公开号：US20030078260A1

  公开（公告）日：2003-04-24

  This invention relates to novel 2,6-substituted chroman derivatives which are useful in the treatment of beta-3 adrenoreceptor-mediated conditions.

  这项发明涉及新颖的2,6-取代的色苷衍生物，可用于治疗β-3肾上腺素受体介导的疾病。
• Di-substituted aminomethyl-chroman derivative beta-3 adrenoreceptor agonists
  申请人：——

  公开号：US20030078258A1

  公开（公告）日：2003-04-24

  This invention is related to novel di-substituted aminomethyl chroman derivatives which are useful in the treatment of beta-3 receptor-mediated conditions.

  这项发明涉及新型二取代氨甲基色苷衍生物，可用于治疗β-3受体介导的疾病。