[(1H-indazol-3-yl)methyl]triphenylphosphonium iodide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [(1H-indazol-3-yl)methyl]triphenylphosphonium iodide
• 英文别名: (1H-Indazol-3-ylmethyl)triphenylphosphonium iodide；2H-indazol-3-ylmethyl(triphenyl)phosphanium;iodide
• 化学式: C₂₆H₂₂N₂P*I
• 分子量: 520.352
• InChiKey: WJIVPJLUOZBWCM-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.06
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-吡啶甲醛 、 [(1H-indazol-3-yl)methyl]triphenylphosphonium iodide 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以50%的产率得到(E)-3-(2-(pyridin-3-yl)vinyl)-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  JNK INHIBITOR

  摘要：

  本发明提供了一种JNK抑制剂，其包括一种以Formula (I)所代表的吲唑衍生物作为活性成分 [其中R1代表取代或未取代的芳基或类似物，R2代表氢原子，NR3R4（其中R3和R4可以相同也可以不同，每个代表氢原子、取代或未取代的较低烷酰基或类似物）、羧基、较低烯基或类似物]或其药用可接受的盐。

  公开号：

  EP1582211A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟甲基吲唑 、 三苯基膦 在 氢碘酸 作用下， 以 水 、 丙腈 为溶剂， 反应 4.5h， 以76%的产率得到[(1H-indazol-3-yl)methyl]triphenylphosphonium iodide
  参考文献：
  名称：

  EP1878737

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Jnk inhibitor
  申请人：Kanai Fumihiko

  公开号：US20060058366A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  The present invention provides a JNK inhibitor comprising, as an active ingredient, an indazole derivative represented by Formula (I) [wherein R 1 represents substituted or unsubstituted aryl or the like and R 2 represents a hydrogen atom, NR 3 R 4 (wherein R 3 and R 4 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkanoyl or the like), carboxy, lower alkenyl or the like] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种JNK抑制剂，其包括以下式(I)所表示的吲唑衍生物作为活性成分：[式中，R1代表取代或未取代的芳基或类似物，R2代表氢原子，NR3R4（其中R3和R4可以相同也可以不同，每个代表氢原子，取代或未取代的较低烷酰基或类似物），羧基，较低的烯基或类似物]或其药学上可接受的盐。
• Indazole derivatives
  申请人：Ohta Yoshihisa

  公开号：US20070117856A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  The present invention provides a compound represented by Formula (I): [wherein R 1 represents CONR 1a R 1b (wherein R 1a and R 1b may be the same or different and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted ararkyl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, or R 1a and R 1b are combined together with the adjacent nitrogen atom thereto to form a substituted or unsubstituted heterocyclic group) or the like, R 2 represents a hydrogen atom, CONR 2a R 2b (wherein R 2a and R 2b may be the same or different and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted ararkyl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, or R 2a and R 2b are combined together with the adjacent nitrogen atom thereto to form a substituted or unsubstituted heterocyclic group), NR 2c R 2d (wherein R 2c and R 2d may be the same or different and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted lower alkanoyl, substituted or unsubstituted aroyl, substituted or unsubstituted heteroaroyl, substituted or unsubstituted ararkyl, substituted or unsubstituted lower alkylsulfonyl or substituted or unsubstituted lower arylsulfonyl) or the like].

  本发明提供了一个由公式（I）表示的化合物：[其中R1表示CONR1aR1b（其中R1a和R1b可以相同或不同，每个表示氢原子，取代或未取代的较低烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基烷基或取代或未取代的杂环基，或R1a和R1b与相邻的氮原子结合形成取代或未取代的杂环基）或类似物，R2表示氢原子，CONR2aR2b（其中R2a和R2b可以相同或不同，每个表示氢原子，取代或未取代的较低烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基烷基或取代或未取代的杂环基，或R2a和R2b与相邻的氮原子结合形成取代或未取代的杂环基），NR2cR2d（其中R2c和R2d可以相同或不同，每个表示氢原子，取代或未取代的较低烷基，取代或未取代的较低烷酰基，取代或未取代的芳酰基，取代或未取代的杂环芳酰基，取代或未取代的芳基烷基磺酰基或取代或未取代的较低芳基磺酰基）或类似物]。
• Protein kinase inhibitors
  申请人：Shiotsu Yukimasa

  公开号：US20060281789A1

  公开（公告）日：2006-12-14

  The present invention provides a protein kinase inhibitor (excluding c-Jun N-terminal kinase inhibitor) which comprises, as an active ingredient, an indazole derivative represented by Formula (I) (wherein R 1 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种蛋白激酶抑制剂（不包括c-Jun N末端激酶抑制剂），其包括以下作为活性成分的吲唑衍生物（式（I）所表示，其中R1代表取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基）或其药学上可接受的盐。
• METHOD FOR PRODUCING INDAZOL-3-YLMETHYL PHOSPHONIUM SALT
  申请人：Hagihara Koji

  公开号：US20090069568A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention provides a method for producing an indazol-3-ylmethyl phosphonium salt represented by Formula (IV): [wherein X represents halogen, OSO 2 R a (wherein R a represents substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl or the like), or OC(═O)R b (wherein R b has the same meaning as the above R a ), or the like, and R 1 , R 2 and R 3 may be the same or different and each represents substituted or unsubstituted aryl or the like] or a salt thereof, which comprises reacting a compound represented by Formula (I): a compound represented by Formula (II): H—X  (II) (wherein X has the same meaning as defined above), and a compound represented by Formula (III): (wherein R 1 , R 2 and R 3 have the same meanings as defined above, respectively), and the like.

  本发明提供了一种制备由公式（IV）表示的吲哚-3-基甲基膦酸盐的方法：[其中X代表卤素，OSO2Ra（其中Ra代表取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳基或类似物），或OC（═O）Rb（其中Rb与上述Ra具有相同的含义），或类似物，而R1、R2和R3可以相同也可以不同，每个都代表取代或未取代的芳基或类似物]或其盐，其包括将由公式（I）表示的化合物：由公式（II）表示的化合物：H—X（其中X具有上述定义的相同含义），以及由公式（III）表示的化合物：[其中R1、R2和R3分别具有上述相同的含义]等反应。
• IGF-1R inhibitor
  申请人：Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd.

  公开号：US07605272B2

  公开（公告）日：2009-10-20

  The present invention provides a type I insulin-like growth factor receptor (IGF-1R) inhibitor comprising, as an active ingredient, an indazole derivative represented by Formula (I): wherein R1 represents —NR4R5 [wherein R4 represents a hydrogen atom or the like, R5 represents substituted or unsubstituted lower alkyl, —C(═O)R6 (wherein R6 represents substituted or unsubstituted lower alkyl, substituted or unsubstituted aryl or the like), or the like], or the like, and R2 and R3 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, hydroxy, substituted or unsubstituted lower alkoxy, or the like} or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the like.

  本发明提供了一种I型胰岛素样生长因子受体（IGF-1R）抑制剂，其包括以式（I）表示的吲唑衍生物作为活性成分：其中R1表示—NR4R5 [其中R4表示氢原子或类似物，R5表示取代或未取代的低碳基，—C（═O）R6（其中R6表示取代或未取代的低碳基，取代或未取代的芳基或类似物）或类似物]或类似物，R2和R3可以相同也可以不同，每个表示氢原子，羟基，取代或未取代的低烷氧基或类似物，或类似物。还包括其药学上可接受的盐等。