2,3,4-三甲氧基苯磺酰氯 | 42771-30-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2,3,4-三甲氧基苯磺酰氯
• 英文名称: 2,3,4-trimethoxybenzenesulfonyl chloride
• CAS: 42771-30-2
• 化学式: C₉H₁₁ClO₅S
• 分子量: 266.702
• InChiKey: OZFZSLXTIGNTSI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  40 °C(Solv: ligroine (8032-32-4))
• 沸点：
  380.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.346±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2909309090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3,4-三甲氧基苯磺酰氯 在 吡啶 、 氯化亚砜 、 sodium carbonate 、 三乙胺 、 sodium sulfite 作用下， 以 乙醇 、 水 、 苯 为溶剂， 反应 127.0h， 生成 N,N-Diethyl ((trimethoxy-2,3,4 phenyl)sulfonyl)-2 ethylamine
  参考文献：
  名称：

  Boudet-Dalbin; Durand; Adam, European Journal of Medicinal Chemistry, 1986, vol. 21, # 2, p. 131 - 137

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1,2,3-三甲氧基苯 在 氯磺酸 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 2,3,4-三甲氧基苯磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  Benzenesulfonamides and benzamides as therapeutic agents

  摘要：

  该发明提供了与新颖芳香衍生物及其用作药理活性剂的化合物、组合物和方法有关的内容。这些组合物在治疗疾病状态，特别是癌症、牛皮癣、血管再狭窄、感染、动脉粥样硬化和高胆固醇血症方面找到了特殊用途，或者作为开发这些活性剂的先导化合物。

  公开号：

  US06191170B1

文献信息

• 1,3-Dihydro-2H-Indole-2-One Compound and Pyrrolidine-2-One Compound Fused With Aromatic Heterocycle
  申请人：Sekiguchi Yoshinori

  公开号：US20080318923A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  It is intended to provide a drug which is efficacious against pathological conditions relating to arginine-vasopressin V1b receptor. More particularly speaking, it is intended to provide a drug which has a therapeutic or preventive effect on depression, anxiety, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, eating disorders, hypertension, digestive diseases, drug addiction, epilepsy, brain infarction, brain ischemia, brain edema, head injury, inflammation, immune diseases, alopecia and so on. As the results of intensive studies, a novel 1,3-dihydro-2H-indol-2-one compound and a pyrrolidin-2-one compound fused with a heteroaromatic ring, which are highly selective antagonists of arginine-vasopressin V1b receptor, have high metabolic stabilities and show favorable brain penetration and high plasma concentrations, are found, thereby achieving the above objective.

  旨在提供一种对与精氨酸加压素V1b受体相关的病理状况具有疗效的药物。更具体地说，旨在提供一种对抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、进食障碍、高血压、消化系统疾病、药物成瘾、癫痫、脑梗死、脑缺血、脑水肿、头部损伤、炎症、免疫疾病、脱发等具有治疗或预防作用的药物。经过深入研究，发现了一种新颖的1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮化合物和与杂芳环融合的吡咯烷-2-酮化合物，它们是高度选择性的精氨酸加压素V1b受体拮抗剂，具有高代谢稳定性，表现出有利的血脑屏障穿透和高血浆浓度，从而实现了上述目标。
• Enantioselective Synthesis of anti-β-Hydroxy-α-amino Esters via an Organocatalyzed Decarboxylative Aldol Reaction
  作者：Yoshiji Takemoto、Taryn March、Akihiro Murata、Yusuke Kobayashi

  DOI：10.1055/s-0036-1588141

  日期：2017.7

  The first enantioselective decarboxylative aldol addition with α-amido-substituted malonic acid half oxyesters (MAHOs) is described. The combined use of a newly designed bifunctional sulfonamide catalyst with pentafluorobenzoic acid as an additive afforded the β-hydroxy-α-amino acid derivatives in moderate to high yields and with high enantioselectivities.

  描述了第一个与 α-酰胺基取代的丙二酸半氧化酯 (MAHO) 的对映选择性脱羧羟醛加成反应。新设计的双功能磺酰胺催化剂与五氟苯甲酸作为添加剂的组合使用，以中等到高产率和高对映选择性提供了β-羟基-α-氨基酸衍生物。
• Anti-arrhythmic agents
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US04587360A1

  公开（公告）日：1986-05-06

  An anti-arrhythmic agent which is N-[3-[[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]methylamino]propyl]-N-(1-methylethyl)- 2,3,4-trimethoxy-benzenesulfonamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  一种抗心律失常药物，化学名称为N-[3-[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]甲基氨基]丙基]-N-(1-甲基乙基)-2,3,4-三甲氧基苯磺酰胺或其药用可接受盐。
• 1,3-dihydro-2H-indole-2-one compound and pyrrolidine-2-one compound fused with aromatic heterocycle
  申请人：Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US08030499B2

  公开（公告）日：2011-10-04

  It is intended to provide a drug which is efficacious against pathological conditions relating to arginine-vasopressin V1b receptor. More particularly speaking, it is intended to provide a drug which has a therapeutic or preventive effect on depression, anxiety, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, eating disorders, hypertension, digestive diseases, drug addiction, epilepsy, brain infarction, brain ischemia, brain edema, head injury, inflammation, immune diseases, alopecia and so on. As the results of intensive studies, a novel 1,3-dihydro-2H-indol-2-one compound and a pyrrolidin-2-one compound fused with a heteroaromatic ring, which are highly selective antagonists of arginine-vasopressin V1b receptor, have high metabolic stabilities and show favorable brain penetration and high plasma concentrations, are found, thereby achieving the above objective.

  本发明旨在提供一种对精氨酸加压素V1b受体相关的病理状况有效的药物。更具体地说，本发明旨在提供一种对抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、饮食失调、高血压、消化系统疾病、药物成瘾、癫痫、脑梗死、脑缺血、脑水肿、头部损伤、炎症、免疫性疾病、脱发等具有治疗或预防作用的药物。经过密集研究，发现了一种新型的1,3-二氢吲哚-2-酮化合物和一种与杂环芳香环融合的吡咯烷-2-酮化合物，它们是高度选择性的精氨酸加压素V1b受体拮抗剂，具有高代谢稳定性、良好的脑穿透性和高血浆浓度，从而实现了上述目标。
• [EN] DIARYLAMINE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE DIARYLAMINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ASSOCIÉ ET SON UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 一种双芳香基胺类化合物及其制备方法和应用
  申请人：INST MED BIOTECHNOLOGY CAMS

  公开号：WO2022017515A1

  公开（公告）日：2022-01-27

  本申请提供一种双芳香基胺类化合物及其制备方法和应用，该化合物具有式1的结构，R 1选自C1－12的烷基、C1－6的烷氧基、卤素、C1－3的卤代烷基、-CN、-NO2、-NH2、磺酰基或芳香基；R5为一个以上且R5和R2选自氢、C1－12的烷基、C1－6的烷氧基、卤素、C1－3的卤代烷基、-CN、-NO2、-NH2、磺酰基或芳香基；R3选自取代或未取代的五元杂环或六元杂环；Linker选自-SO2NR4-、-CONR4-、-NR4-，R4选自氢、C1－12的烷基；V、W、X、Y、Z独立地选自碳或者氮。本申请提供的双芳香基胺类化合物具有抑制雄激素受体的活性。