N-(p-benzoic acid)-3,4-dibromomaleimide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(p-benzoic acid)-3,4-dibromomaleimide
• 英文别名: 3,4-dibromomaleimide-N-(p-benzoic acid)；N-(p-benzoic acid)-2,3-dibromomalemide；Pbenz-dbrmd；4-(3,4-dibromo-2,5-dioxopyrrol-1-yl)benzoic acid
• 化学式: C₁₁H₅Br₂NO₄
• 分子量: 374.973
• InChiKey: HNIHLGFMEFERQO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  74.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(p-benzoic acid)-3,4-dibromomaleimide 在 sodium acetate 、 2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 3,4-di-(N-(tert-butoxycarbonyl)-L-cysteine methyl ester)maleimide-N-(prop-2-yn-1-yl)-p-benzamide
  参考文献：
  名称：

  Optimisation of the dibromomaleimide (DBM) platform for native antibody conjugation by accelerated post-conjugation hydrolysis

  摘要：

  描述了Dibromomaleimide (DBM)试剂，这些试剂在共轭后快速水解，代表了一种优化的平台，用于均匀和稳定的抗体共轭。

  DOI：

  10.1039/c7ob00220c
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氯顺酐 、 对氨基苯甲酸 在 溶剂黄146 作用下， 120.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 0.67h， 以79%的产率得到N-(p-benzoic acid)-3,4-dibromomaleimide
  参考文献：
  名称：

  Next generation maleimides enable the controlled assembly of antibody–drug conjugates via native disulfide bond bridging

  摘要：

  高度均一的ADCs是通过在曲妥珠单抗中高效地连接链间二硫键，使用下一代马来酰亚胺而生成的。

  DOI：

  10.1039/c4ob01550a

文献信息

• Next generation maleimides enable the controlled assembly of antibody–drug conjugates <i>via</i> native disulfide bond bridging
  作者：Felix F. Schumacher、João P. M. Nunes、Antoine Maruani、Vijay Chudasama、Mark E. B. Smith、Kerry A. Chester、James R. Baker、Stephen Caddick

  DOI：10.1039/c4ob01550a

  日期：——

  Highly homogeneous ADCs are generated by the efficient bridging of interchain disulfide bonds in trastuzumab, using next generation maleimides.

  高度均一的ADCs是通过在曲妥珠单抗中高效地连接链间二硫键，使用下一代马来酰亚胺而生成的。
• [EN] TYPE III DEIODINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA DÉSIODINASE DE TYPE III ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：HADASIT MED RES SERVICE

  公开号：WO2015140792A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present invention relates to compounds that inhibit the activity of Type III deiodinase (DIO3). The present invention further relates to methods for treating or preventing depression, depression associated with other psychiatric or general medical diseases or conditions, condition amenable to treatment with known anti-depressants and cancer, particularly by using the compounds of the invention.

  本发明涉及抑制第三型去碘酶（DIO3）活性的化合物。本发明还涉及治疗或预防抑郁症、与其他精神疾病或一般医学疾病相关的抑郁症、适合使用已知抗抑郁药物治疗的疾病或状况，以及癌症的方法，特别是通过使用本发明的化合物。
• Chemical Modification of Antibodies
  申请人：UCL Business PLC

  公开号：US20150031861A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  The present invention relates to antibodies and antibody fragments, one or more of whose native inter-chain disulfide bridges have been replaced with a specific bridging moiety. The bridging moiety can be selectively targeted to inter-chain disulfide bonds within the antibody or antibody fragment, enabling the construction of more homogenously modified products such as antibody-drug conjugates.

  本发明涉及抗体和抗体片段，其中一个或多个原生的链间二硫键已被一种特定的桥接基团所取代。该桥接基团可以选择性地靶向抗体或抗体片段内的链间二硫键，从而实现构建更均质修饰产品，如抗体-药物结合物。
• Type III deiodinase inhibitors and uses thereof
  申请人：HADASIT MEDICAL RESEARCH SERVICES AND DEVELOPMENT LTD.

  公开号：US11091434B2

  公开（公告）日：2021-08-17

  The present invention relates to compounds that inhibit the activity of Type III deiodinase (DIO3). The present invention further relates to methods for treating or preventing depression, depression associated with other psychiatric or general medical diseases or conditions, condition amenable to treatment with known anti-depressants and cancer, particularly by using the compounds of the invention.

  本发明涉及抑制 III 型脱碘酶（DIO3）活性的化合物。本发明进一步涉及治疗或预防抑郁症、与其他精神或普通疾病或病症相关的抑郁症、可接受已知抗抑郁药治疗的病症和癌症的方法，特别是通过使用本发明的化合物。
• 3,4-BROMO OR -SULFONATE SUBSTITUTED 1H-PYRROLE-2,5-DIONE DERIVATIVES AS TYPE III DEIODINASE (DIO3) INHIBITORS FOR TREATING DEPRESSIONS AND CANCER
  申请人：HADASIT MEDICAL RESEARCH SERVICES AND DEVELOPMENT LTD.

  公开号：EP3119768B1

  公开（公告）日：2019-07-31