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camptothecin-20-O-valerate

中文名称
——
中文别名
——
英文名称
camptothecin-20-O-valerate
英文别名
camptothecin-20-valerate;[(19S)-19-ethyl-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4,6,8,10,15(20)-heptaen-19-yl] pentanoate
camptothecin-20-O-valerate化学式
CAS
——
化学式
C25H24N2O5
mdl
——
分子量
432.476
InChiKey
CUCMGHODEJSHKD-VWLOTQADSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    2.9
  • 重原子数:
    32
  • 可旋转键数:
    6
  • 环数:
    5.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.36
  • 拓扑面积:
    85.8
  • 氢给体数:
    0
  • 氢受体数:
    6

上下游信息

  • 上游原料
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量

反应信息

  • 作为产物:
    描述:
    戊酸酐喜树碱吡啶 作用下, 以90%的产率得到camptothecin-20-O-valerate
    参考文献:
    名称:
    Liposomal prodrugs comprising derivatives of camptothecin and methods of treating cancer using these prodrugs
    摘要:
    通用公式所代表的紫杉醇衍生物如下所述: 其中当R1为H时,R为C2-C4烷基、C6-C15烷基、C3-C8环烷基、C2-C15烯基或C2-C15环氧基;当R2为硝基或氨基时,R1为C1-C15烷基、C1-C15烯基、C3-C8环烷基或环氧基。还描述了包括这些特定紫杉醇衍生物的脂质体前药,其受限于脂质体传递系统。还公开了制备这些前药以及在癌症治疗中使用它们的方法。
    公开号:
    US06352996B1
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文献信息

  • Liposomal prodrugs comprising derivatives of camptothecin and methods of treating cancer using these prodrugs
    申请人:The Stehlin Foundation For Cancer Research
    公开号:US06352996B1
    公开(公告)日:2002-03-05
    Derivatives of camptothecin as represented by the general formula: are described, wherein when R1 is H, R. is a C2-C4 alkyl group, a C6-C15 alkyl group, a C3-C8 cycloalkyl group, a C2-C15 alkenyl group or a C2-C15 epoxy group; and when R2 is a nitro group or an amino group, R1 is a C1-C15 alkyl group, a C1-C15 alkenyl group, a C3-C8 cycloalkyl group, or an epoxy group. Liposomal prodrugs including these specific derivatives of camptothecin restrained by a liposomal delivery system are also described. Processes for making these prodrugs and for using them in cancer treatment are also disclosed.
    通用公式所代表的紫杉醇衍生物如下所述: 其中当R1为H时,R为C2-C4烷基、C6-C15烷基、C3-C8环烷基、C2-C15烯基或C2-C15环氧基;当R2为硝基或氨基时,R1为C1-C15烷基、C1-C15烯基、C3-C8环烷基或环氧基。还描述了包括这些特定紫杉醇衍生物的脂质体前药,其受限于脂质体传递系统。还公开了制备这些前药以及在癌症治疗中使用它们的方法。
  • Alkyl Esters of Camptothecin and 9-Nitrocamptothecin:  Synthesis, in Vitro Pharmacokinetics, Toxicity, and Antitumor Activity
    作者:Zhisong Cao、Nick Harris、Anthony Kozielski、Dana Vardeman、John S. Stehlin、Beppino Giovanella
    DOI:10.1021/jm9607562
    日期:1998.1.1
    Eleven camptothecin esters, 6a-e and 7a-f, were prepared by straightforward acylation of camptothecins with the corresponding acylating reagents such as organic anhydrides and carboxylic acid chlorides. The in vitro pharmacokinetic determination of lactone levels of esters 6a and 7b showed that the biological life span of their lactone forms in human and mouse plasma significantly increased when compared with their mother compounds, camptothecin (3) and 9-nitrocamptothecin (4). The differences of lactone levels between human plasma and mouse plasma for 6a and 7b were much smaller than what was observed for their mother compounds. The in vivo antitumor activity and toxicity studies demonstrated that some of these esters were very active against human tumor xenografts in nude mice and had an exceptional lack of toxicity in nude mice, even at enormous doses.
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