对映体纯的烷基
膦酸酯化合物RR'P(O)
PNP(R = CnH2n + 1,R'= OY,Y = Cn'H2n'+ 1,n = n'或n不等于n';
PNP =对
硝基苯氧基)注意到(RY),模拟了在
羧酸酯
水解过程中发生的过渡态,并作为人胃
脂肪酶(
HGL)和人胰
脂肪酶(HPL)的潜在
抑制剂进行了研究。除酶联免疫吸附测定(ELI
SA)外,还用单分子膜技术测试了每种对映体的抑制特性,以便同时估算残留的酶活性和界面
脂肪酶结合。对于两种
脂肪酶,在导致一半抑制的
抑制剂摩尔分数(α50)与链长,R或Y之间都没有明显的相关性。(R11Y16)是HPL的最佳
抑制剂,(R10Y11)是
HGL的最佳
抑制剂。我们观察到高纯度的对映异构体,无论是纯对映体烷基
膦酸酯
抑制剂还是鳞片混合物。我们还首次表明,该对映体选择性识别可以在
脂肪酶的催化步骤或初始界面吸附步骤中发生。这些实验结果用两种对映体
抑制剂的共价动力学模型和假