2-溴-1-甲氧基萘 | 62012-54-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 2-溴-1-甲氧基萘
• 英文名称: 2-bromo-1-methoxynaphthalene
• 英文别名: 2-Brom-1-methoxynaphthalin
• CAS: 62012-54-8
• 化学式: C₁₁H₉BrO
• 分子量: 237.096
• InChiKey: UOVMWQHKZYGAGR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  161 °C(Press: 14 Torr)
• 密度：
  1.447±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2909309090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温且干燥环境下使用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-1-甲氧基萘 在 吡啶 、 氯磺酸 作用下， 以 氯仿 、 丙酮 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 methyl 5-((3-bromo-4-methoxynaphthalene)-1-sulfonamido)-2-fluorobenzoate
  参考文献：
  名称：

  一种芳基磺酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及用途

  摘要：

  本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式(Ⅰ)的化合物、其药学上可接受的盐、前药分子以及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为FABP4/FABP5双靶向抑制剂的用途。本发明所涉及的芳基磺酰胺类化合物在治疗代谢性疾病和自身免疫性疾病中的用途。

  公开号：

  CN110903224A
• 作为产物：
  描述：

  萘酚 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 N,N-二异丙基乙胺 、 potassium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 2-溴-1-甲氧基萘
  参考文献：
  名称：

  使用单个探针检测胺、二胺、氨基酸、氨基醇和 α-羟基酸的手性

  摘要：

  描述了一种用于确定手性胺、二胺、氨基醇、氨基酸和 α-羟基羧酸的绝对构型和对映体组成的立体动力学探针。手性传感基于第一类与立体不稳定的联萘硼和锌配合物的自发不对称转化。底物结合和手性扩增过程在高波长下产生独特的手性光学传感器输出，可用于快速准确地检测微量样品。

  DOI：

  10.1021/ja410428b

文献信息

• Selective Halogenation Using an Aniline Catalyst
  作者：Ramesh C. Samanta、Hisashi Yamamoto

  DOI：10.1002/chem.201502234

  日期：2015.8.17

  Electrophilic halogenation is used to produce a wide variety of halogenated compounds. Previously reported methods have been developed mainly using a reagent‐based approach. Unfortunately, a suitable “catalytic” process for halogen transfer reactions has yet to be achieved. In this study, arylamines have been found to generate an N‐halo arylamine intermediate, which acts as a highly reactive but selective catalytic

  亲电子卤化用于生产各种卤代化合物。先前报道的方法主要是使用基于试剂的方法开发的。不幸的是，尚未实现用于卤素转移反应的合适的“催化”方法。在这项研究中，已发现芳基胺可生成N卤代芳基胺中间体，该中间体可作为高反应性但选择性的催化亲电卤素源。使用市售的N将各种杂芳族和芳族化合物卤化-卤代琥珀酰亚胺，例如NCS，NBS和NIS，具有良好或优异的收率，并且具有很高的选择性。在未活化的双键的情况下，在氯化条件下获得烯丙基氯化物，而聚烯烃发生溴环化。可以通过改变催化剂的芳烃部分的电子性质来调节催化剂的反应性。
• A photo-induced C–O bond formation methodology to construct tetrahydroxanthones
  作者：Zheming Xiao、Shujun Cai、Yingbo Shi、Baochao Yang、Shuanhu Gao

  DOI：10.1039/c3cc47426g

  日期：——

  A metal-free, photo-induced C–O bond formation methodology was developed to construct tetrahydroxanthones. This mild and efficient methodology was based on intramolecular oxygen trapping of the reactive species produced by photolytic activation of a C–Cl bond. We believe this method could be used in the synthesis of related xanthone-type natural products.

  一种无金属、光诱导的C-O键形成方法被开发用于构建四氢氧杂蒽酮。这种温和而高效的方法基于光裂解活化C-Cl键产生的活性物种的分子内氧捕获。我们相信这种方法可用于合成相关的氧杂蒽酮类天然产物。
• ZNS-wirksame Pyrane: Amin- und arylsubstituierte Dioxabicyclooctane
  作者：Fritz Eiden、Felix Denk、Georg Höfner

  DOI：10.1002/ardp.19943270702

  日期：——

  Die amin‐ und phenylsubstituierten 6,8‐Dioxabicyclooctane 10 und 11 zeigen deutliche, von Aminart und Raumstruktur abhängige ZNS‐Wirkungen. Deshalb wurden 6,8‐Dioxabicyclooctane mit verschiedenen Amin‐Arylabständen hergestellt und ZNS‐Effekte verhaltenspharmakologisch sowie durch Messung der Affinität zur PCP‐Bindungsstelle des NMDA‐Rezeptorkomplexes geprüft.

  胺和苯基取代的 6,8-二氧杂双环辛烷 10 和 11 显示出明显的 CNS 效应，这取决于胺类型和空间结构。出于这个原因，产生了具有不同胺 - 芳基距离的 6,8-二氧杂双环辛烷，并从行为药理学的角度和通过测量对 NMDA 受体复合物的 PCP 结合位点的亲和力来检查 CNS 作用。
• Impact of Incorporating Substituents onto the P-<i>o</i>-Anisyl Groups of DiPAMP Ligand on the Rhodium(I)-Catalyzed Asymmetric Hydrogenation of Olefins
  作者：Borut Zupančič、Barbara Mohar、Michel Stephan

  DOI：10.1002/adsc.200800363

  日期：2008.9.5

  The introduction of 1,2-bis[(o-anisyl)(phenyl)phosphino]ethane (DiPAMP) as a P-stereogenic ligand for rhodium(I)-catalyzed hydrogenation by Knowles et al. came after their evaluation of several diphosphines. However, no in-depth study was carried out on incorporating various substituents on its P-o-anisyl groups. In this work, we have prepared a large series of enantiopure and closely related DiPAMP

  Knowles等人引入1,2-双[（邻-茴香基）（苯基）膦基]乙烷（DiPAMP）作为铑（I）催化加氢的P-立体异构体。是他们对几种二膦进行评估后得出的。然而，没有深入研究关于其P-掺入各种取代基进行ö -anisyl基团。在这项工作中，我们制备了一系列对映体纯且密切相关的DiPAMP类似物，它们在o-茴香基环上具有各种取代基（MeO，TMS，t- Bu，Ph，稠合苯环）。新的配体在铑催化的几种模型底物的氢化反应中进行了评估：α-乙酰氨基丙烯酸甲酯，（Z）-α-乙酰氨基甲酸甲酯，（Z）-β-乙酰氨基丁酸巴豆酸酯，衣康酸二甲酯和抗风酸。它们显示出增强的活性和增加的对映选择性，特别是P-（2,3,4,5-四-MeO -C 6 H）取代的配体（4MeBigFUS）。有趣的是，在温和条件下（10 bar H 2，室温），使用Rh-（4MeBigFUS）催化剂在无水酸的氢化中获得了88％ee，而使用
• Study of the Reaction of Bulky Aryllithium Reagents with 3,4-Dimethyl-2,5-diphenyl-1,3,2-oxazaphospholidine-2-borane Derived from Ephedrine
  作者：Michel (Massoud S.) Stephan、Damjan Šterk、Barbara Modec、Barbara Mohar

  DOI：10.1021/jo7014505

  日期：2007.10.1

  by others. In fact, several 2,6-disubstituted aryl groups were successfully appended to the phosphorus atom, furnishing the corresponding (N-ephedrino)phosphine boranes 2a−g with dr >99:1. However, when the attack on the phosphorus atom is hindered, deprotonation on the benzylic position occurs, leading to the formation of enantiomerically pure trans-(N-methylamino)(phenyl)(1-phenyl-1-propenyloxy)phosphine-P-borane

  研究了对映体纯的3,4-二甲基-2,5-二苯基-1,3,2-氧杂氮磷吡啶-2-硼烷（1）与各种笨重的芳基锂试剂的开环。我们的结果与他人获得的结果并不完全一致。实际上，几个2，6-二取代的芳基成功地连接到了磷原子上，从而为dr（99：1 ）提供了相应的（N- ephedrino）膦硼烷2a - g。然而，当在磷原子上的攻击受到阻碍，在苄基位置的去质子化发生，从而导致对映异构纯的形成反式- （Ñ甲基氨基）（苯基）（1-苯基-1-丙烯基氧基）膦P -硼烷（3）。虽然2,2'-二锂-1,1'- biarenes引线攻击到相应的（P -苯基）磷杂环衍生物（4I，Ĵ）和[双（Ñ -ephedrino）]（苯基）膦P -硼烷（5），1,1'- dilithiometallocenes（M =铁，钌）引线攻击的1,1'-双可分离的非对映体混合物[（ñ -ephedrino）（苯基）膦基P -硼烷]的金属茂（2k，l