3-(dimethylaminomethylene)-6-methylpyran-2,4-dione | 33821-61-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡喃
• 英文名称: 3-(dimethylaminomethylene)-6-methylpyran-2,4-dione
• 英文别名: 3-((dimethylamino)methylene)-6-methyl-2H-pyran-2,4(3H)-dione；3-(dimethylaminomethylidene)-6-methylpyran-2,4-dione
• CAS: 33821-61-3
• 化学式: C₉H₁₁NO₃
• 分子量: 181.191
• InChiKey: CBXJAPKOLAKEEF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  145-147 °C
• 沸点：
  305.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.269±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(dimethylaminomethylene)-6-methylpyran-2,4-dione 在 ammonium hydroxide 、 二甲胺 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以64%的产率得到4-羟基-6-甲基烟酸
  参考文献：
  名称：

  固态结构与铜（ii）-羟基吡啶羧酸铜配合物的溶液稳定性之间的关系†

  摘要：

  系统性系列生物活性配体3-羟基-1-甲基-4-吡啶羧酸酯（L1），3-羟基-1,2,6-三甲基-4-吡啶羧酸酯（L2），4-的系统的互补固态/溶液研究羟基-1-甲基-3-吡啶羧酸盐（L3），4-羟基-1,6-二甲基-3-吡啶羧酸盐（L4），4-羟基-1-（2-羟基乙基）-6-甲基-3-吡啶羧酸盐（L4）为了设计有效的螯合药物来处理金属超载条件，已经进行了L5）和4-羟基-1-（2-羧乙基）-6-甲基-3-吡啶羧酸酯（L6）与铜（II）的结合。[Cu（L1）2（H 2O）]·3H 2 O（1）（单体），具有轴向水配位，[Cu 2（L2）4 ]·6H 2 O（2）和[Cu 2（L3）4 ]·4H 2 O（3）（环二聚体），其中吡啶并吡啶氧和羧基氧分别充当相邻的铜络合物[Cu（L4）2 ] n ·3H 2 O（4）（一维聚合物）和[Cu 3（L5）6 ]·18H之间的连接基2 O（5）（三聚体）

  DOI：

  10.1039/c9nj01469a
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-6-甲基-2-吡喃酮 、 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 以69%的产率得到3-(dimethylaminomethylene)-6-methylpyran-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  Observation of the selective staining of chromosomal DNA in dividing cells using a luminescent terbium(iii) complex

  摘要：

  在血清白蛋白存在下，单阳离子铽或铕(III)复合物与双(1-氮杂黄素)配体的发射强度增强；该镧系金属复合物可染色分裂细胞，从而使有丝分裂染色体可视化。

  DOI：

  10.1039/b924679g

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 4-PYRIDONES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF NEUTROPHIL ELASTASE ACTIVITY<br/>[FR] 4-PYRIDONES SUBSTITUÉES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ DE L'ÉLASTASE NEUTROPHILE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014029831A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

  这项发明涉及式1的取代4-吡啶酮及其作为中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防肺部、胃肠道和泌尿系统疾病、皮肤和眼部炎症性疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病、移植物排斥和肿瘤性疾病的药剂的方法。
• SUBSTITUTED 4-PYRIDONES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF NEUTROPHIL ELASTASE ACTIVITY
  申请人：OOST Thorsten

  公开号：US20140057916A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  This invention relates to substituted 4-pyridones of formula 1 and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of pulmonary, gastrointestinal and genitourinary diseases, inflammatory diseases of the skin and the eye and other auto-immune and allergic disorders, allograft rejection, and oncological diseases.

  这项发明涉及式1的取代4-吡啶酮及其作为中性粒细胞弹性蛋白酶活性抑制剂的用途，包含这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗和/或预防肺部、胃肠道和泌尿系统疾病、皮肤和眼睛的炎症性疾病以及其他自身免疫和过敏性疾病、移植物排斥反应和肿瘤性疾病的药剂的方法。
• PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS TAM INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20170275290A1

  公开（公告）日：2017-09-28

  This application relates to compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of TAM kinases which are useful for the treatment of disorders such as cancer.

  这个应用涉及到Formula I的化合物： 或其药用可接受的盐，这些化合物是TAM激酶的抑制剂，可用于治疗癌症等疾病。
• [EN] QUINOLINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES<br/>[FR] COMPOSÉS DE QUINOLÉINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM ET MET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2020141470A1

  公开（公告）日：2020-07-09

  Provided herein are compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined herein, which are inhibitors of one or more TAM kinases and/or c-Met kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a TAM kinase inhibitor and/or a c-Met kinase inhibitor.

  本文提供的是Formula (I)的化合物或其药用盐，其中X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7的定义如本文所述，这些化合物是一种或多种TAM激酶和/或c-Met激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂和/或c-Met激酶抑制剂治疗的疾病。
• [EN] 1,4 DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA 1,4-DIHYDROPYRIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：UNIV LILLE II DROIT & SANTE

  公开号：WO2010133973A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention relates to 1,4-dihydropyridine derivatives of the formula (I) and their uses in the treatment and/or prevention of diseases and disorders directly or indirectly associated with the modification (increase or decrease) of the activity of the cannabinoid receptor 2 (CB2).

  本发明涉及式(I)的1,4-二氢吡啶衍生物及其在治疗和/或预防与大麻素受体2（CB2）的活性修改（增加或减少）直接或间接相关的疾病和紊乱中的用途。