(3R,4R)-4-methoxypyrrolidin-3-ol hydrochloride | 473298-16-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (3R,4R)-4-methoxypyrrolidin-3-ol hydrochloride
• 英文别名: (3R,4R)-3-hydroxy-4-methoxypyrrolidine hydrochloride；(3R,4R)-4-methoxypyrrolidin-3-ol;hydrochloride
• CAS: 473298-16-7
• 化学式: C₅H₁₁NO₂*ClH
• 分子量: 153.609
• InChiKey: AGYFNYDVGSRXSM-TYSVMGFPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.61
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,4R)-4-methoxypyrrolidin-3-ol hydrochloride 、 丙酮 在 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以82%的产率得到(3R,4R)-4-methoxy-1-(propan-2-yl)pyrrolidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  Substituted Quinazoline and Pyridopyrimidine Derivatives Useful as Anticancer Agents

  摘要：

  具有通用公式： 这些化合物的制备方法，包含这些化合物的组合物，以及这些化合物的用途。

  公开号：

  US20190233440A1
• 作为产物：
  描述：

  (3R,4R)-3-benzyloxy-4-methoxypyrrolidine 在 20% Pd(OH)2 on carbon 盐酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、810.65 kPa 条件下， 反应 3.0h， 以100%的产率得到(3R,4R)-4-methoxypyrrolidin-3-ol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  EP1375465

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Process for producing stereoisomer of pyrrolidine derivative
  申请人：——

  公开号：US20030004208A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  The present invention provides a process for producing optically active 3-hydroxy-4-methoxypyrrolidine, which is an intermediate for synthesizing a quinuclidine derivative useful as a squalene synthetase inhibitor, a salt thereof, or a hydrate thereof by subjecting a pyrrolidine derivative represented by the following formula (1-4): 1 wherein R 3a and R 3b are different and each of R 3a and R 3b represents a hydrogen atom or a methyl group, to optical division purification by using an optically active dibenzoyltartaric acid derivative or the like.

  本发明提供了一种用于生产光学活性的3-羟基-4-甲氧基吡咯烷的方法，这是一种合成作为角鲨烯合酶抑制剂有用的喹努啉衍生物的中间体，其盐类，或者其水合物，通过使用光学活性的二苯甲酰酒石酸衍生物等，对以下式子(1-4)所表示的吡咯烷衍生物进行光学分离纯化： 1 式中，R 3a 和R 3b 不同，R 3a 和R 3b 各自代表一个氢原子或甲基基团。
• [EN] 1 -OXO-1,2-DIHYDROISOQUINOLIN-7-YL-(5-SUBSTITUTED-THIOPHEN-2-YL)-SULFONAMIDE COMPOUNDS, FORMULATIONS CONTAINING THOSE COMPOUNDS, AND THEIR USE AS AICARFT INHIBITORS IN THE TREATMENT OF CANCERS<br/>[FR] COMPOSÉS 1-OXO-1,2-DIHYDROISOQUINOLÉINE-7-YL-(5-SUBSTITUÉ-THIOPHÉN-2-YL)-SULFONAMIDE, FORMULATIONS CONTENANT CES COMPOSÉS ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS D'AICARFT DANS LE TRAITEMENT DE CANCERS
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2016089670A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  1-Oxo-1,2-dihydroisoquinolin-7-yl-(5-substituted-thiophen-2-yl)-sulfonamide compounds, formulations containing those compounds, and their use as AICARFT inhibitors.

  1-Oxo-1,2-二氢异喹啉-7-基-(5-取代噻吩-2-基)-磺酰胺化合物，含有这些化合物的配方，以及它们作为AICARFT抑制剂的用途。
• [EN] ANTIBACTERIAL BASIC BIAROMATIC DERIVATIVES WITH AMINOALKOXY SUBSTITUTION<br/>[FR] DÉRIVÉS BI-AROMATIQUES DE BASE ANTIBACTÉRIENS AVEC SUBSTITUTION AMINOALCOXY
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2016059097A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein R1a, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, R5, U1, U2, U3, U4, V1, V2, V3, V4, X and Q and n are as defined in the specification. It further relates pharmaceutical compositions containing these compounds and the uses of these compounds in the manufacture of medicaments for the treatment of bacterial infections. These compounds are useful antimicrobial agents effective against a variety of human and veterinary pathogens including among others Gram-positive and Gram-negative aerobic and anaerobic bacteria.

  该发明涉及式I的抗菌化合物，其中R1a、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、U1、U2、U3、U4、V1、V2、V3、V4、X和Q以及n如规范中所定义。它进一步涉及含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制造用于治疗细菌感染的药物品的用途。这些化合物是有用的抗微生物剂，对包括革兰氏阳性和阴性厌氧细菌在内的各种人类和兽医病原体具有有效作用。
• [EN] BENZAMIDE DERIVATIVES FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF ABL1, ABL2 AND BCR-ABL1<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZAMIDE POUR INHIBER L'ACTIVITÉ D'ABL1, D'ABL2 ET DE BCR-ABL2
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013171640A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y, R, R 2, R 3 and R 4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

  本发明涉及式(I)的化合物：其中Y、Y、R、R 2、R 3和R 4在发明摘要中有定义；能够抑制BCR-ABL1及其突变体的活性。本发明还提供了一种制备本发明化合物的方法，包括含有这种化合物的药物制剂以及使用这种化合物治疗癌症的方法。
• PYRROLIDINE DERIVATIVE AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP1375479A9

  公开（公告）日：2004-04-14

  A pyrrolidine derivative, which is an intermediate for a quinuclidine derivate side chain useful as a squalene synthase inhibitor, and producing method thereof are disclosed. A pyrrolidine derivative (X) represented by the following formula (X) (wherein R1 and R2 each represents a hydroxy group, C1-6 alkoxy groups or the like; R3 represents a hydrogen atom, a benzyl group or the like); or a salt thereof or a hydrate thereof:

  揭示了一种吡咯烷衍生物，它是喹诺啉衍生物侧链的中间体，可用作角鲨烯合酶抑制剂，并公开了其生产方法。 所述吡咯烷衍生物（X）由以下式（X）表示（其中R1和R2分别表示羟基，C1-6烷氧基或类似物；R3表示氢原子，苄基或类似物）；或其盐或水合物：