2,6-difluoro-5-iodopyridine-3-carboxylic acid | 685517-76-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2,6-difluoro-5-iodopyridine-3-carboxylic acid
• 英文别名: 2,6-difluoro-5-iodonicotinic acid
• CAS: 685517-76-4
• 化学式: C₆H₂F₂INO₂
• 分子量: 284.989
• InChiKey: XORBNLSXNYWTEA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-difluoro-5-iodopyridine-3-carboxylic acid 、 氯化亚砜 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-Pyridinecarbonyl chloride, 2,6-difluoro-5-iodo-
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC UREA DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES DE L'URÉE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  描述了化学式（IA）的化合物及其药用盐。还描述了它们的制备过程、含有它们的药物组合物、它们作为药物的用途以及它们在治疗细菌感染中的用途。

  公开号：

  WO2010136817A1
• 作为产物：
  描述：

  (2,6-difluoro-5-iodopyridin-3-yl)methanol 在 chromium(VI) oxide 、 硫酸 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 1.0h， 以94%的产率得到2,6-difluoro-5-iodopyridine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO CONDENSED BARBITURIC ACID DERIVATIVES FOR USE AS ANTIBACTERIAL
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE BARBITURIQUE SPIRO-CONDENSÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS COMME ANTIBACTÉRIENS

  摘要：

  一方面，本发明涉及式I化合物的制备方法，以及它们的药学上可接受的盐，使用它们治疗细菌感染的方法，以及它们的制备方法。

  公开号：

  WO2009010801A1

文献信息

• The Structural Proliferation of 2,6-Difluoropyridine through Organometallic Intermediates
  作者：Manfred Schlosser、Thierry Rausis

  DOI：10.1002/ejoc.200300649

  日期：2004.3

  consecutive treatment of 2,6-difluoropyridine with lithium diisopropylamide and N,N-dimethylformamide. Regioselective displacements of fluorine from the aldehyde by nucleophiles were carried out. To demonstrate the versatility of the organometallic approach, some two dozens of further 2,6-difluoropyridine derivs. were prepd. applying a combination of modern organometallic methods such as site selective

  与文献声称相反，2,6-二氟吡啶-3-甲醛可以很容易地制备。通过用二异丙基氨基锂和 N,N-二甲基甲酰胺连续处理 2,6-二氟吡啶。进行了亲核试剂从醛中区域选择性置换氟。为了证明有机金属方法的多功能性，大约有两打另外的 2,6-二氟吡啶衍生物。准备好了。应用现代有机金属方法的组合，例如位点选择性氢/金属和卤素/金属置换以及去质子化触发的重卤素迁移。[在 SciFinder (R) 上]
• NOVEL COMPOSITIONS AND METHODS OF USE
  申请人：CHEN Huanming

  公开号：US20110269741A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  Described herein are novel enzyme inhibitors. In some embodiments the enzyme inhibitors are integrase inhibitors, particularly HIV integrase inhibitors. Also described herein are compositions containing them and methods of using them. Thus, the compounds and compositions described herein are useful for the in vitro and in vivo inhibition of HIV integrase as a method of treating or preventing HIV, AIDS or related disorders.

  本文介绍了新型酶抑制剂。在某些实施例中，酶抑制剂是整合酶抑制剂，特别是HIV整合酶抑制剂。本文还介绍了包含它们的组合物和使用它们的方法。因此，本文所描述的化合物和组合物可用于体外和体内抑制HIV整合酶作为治疗或预防HIV、艾滋病或相关疾病的方法。
• SPIRO CONDENSED BARBITURIC ACID DERIVATIVES FOR USE AS ANTIBACTERIAL
  申请人：Basarab Gregory Steven

  公开号：US20110178064A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  In one aspect, the present invention relates to compounds of Formula (I): to pharmaceutically acceptable salts thereof, to methods of using them to treat bacterial infections, and to method for their preparation.

  在一个方面，本发明涉及到式(I)的化合物，其药学上可接受的盐，以及使用它们治疗细菌感染的方法和它们的制备方法。
• HETEROCYCLIC UREA DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Bifulco Neil

  公开号：US20120122817A1

  公开（公告）日：2012-05-17

  Compounds of formula (IA) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

  本文描述了公式（IA）的化合物及其药学上可接受的盐。还描述了制备它们的过程、含有它们的制药组合物、它们作为药物的用途以及它们在治疗细菌感染方面的用途。
• Heterocyclic urea derivatives and methods of use thereof
  申请人：Bifulco Neil

  公开号：US08569484B2

  公开（公告）日：2013-10-29

  Compounds of formula (IA) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

  本文描述了化学式（IA）的化合物及其药学上可接受的盐。同时还描述了它们的制备过程、含有它们的制药组合物、它们作为药物的用途以及它们在治疗细菌感染方面的应用。