1-(2-hydroxy-ethyl)-4-phenyl-imidazolidine-2-thione | 69510-65-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 1-(2-hydroxy-ethyl)-4-phenyl-imidazolidine-2-thione
• 英文别名: R,S-1-(2-hydroxyethyl)-4-phenyl-imidazolidine-2-thione；1-(2-hydroxyethyl)-4-phenylimidazolidin-2-thione；1-(2-Hydroxyethyl)-4-phenylimidazolidine-2-thione
• CAS: 69510-65-2
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂OS
• 分子量: 222.311
• InChiKey: MZYFLFJVLFIAQD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  67.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-hydroxy-ethyl)-4-phenyl-imidazolidine-2-thione 以 盐酸 、 异丙醇 为溶剂， 生成 tetramisole hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of R,S-[X2-(2-hydroxyethylamino)-1-phenyl]-ethylamine, and

  摘要：

  公式III中的R代表氢、烯丙基、丙炔基或苄基。这些化合物为合成Tetramisole提供了有价值的中间体。

  公开号：

  US04179460A1
• 作为产物：
  描述：

  2-amino-2-phenyl-N-(2-methoxyethyl)ethylamine 、 二硫化碳 以 1,1,1,2-四氯乙烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 1-(2-hydroxy-ethyl)-4-phenyl-imidazolidine-2-thione
  参考文献：
  名称：

  Processes for the preparation of tetramisole

  摘要：

  反应芳基乙烯化合物，腈和卤素以提供酰亚胺卤化物的过程；从酰亚胺化合物制备酰胺氢卤化物的过程；从酰胺氢卤化物制备新型咪唑啉的过程；从咪唑啉制备新型酰胺胺的过程；从酰胺胺制备新型二胺的过程，以及由此生产的新型含氮产物，这些产物可用于生产各种咪唑噻唑，包括四唑噻唑。

  公开号：

  US04245102A1

文献信息

• 1-(2-Methoxyethyl)-2-methyl-4-phenyl-2-imidazoline
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US04316038A1

  公开（公告）日：1982-02-16

  Processes for reacting aryl vinyl compounds, nitriles, and halogens to provide imidoyl halides; processes for preparing amidine hydrohalides from the imidoyl compounds; processes for producing novel imidazolines from the amidine hydrohalides; processes for preparing novel amidoamines from the imidazolines; processes for preparing novel diamines from the amidoamines, together with novel nitrogen-containing products so produced, such products being useful for the production of various imidazothiazoles including tetramisole.

  反应芳基乙烯化合物、腈和卤素以提供亚氨基卤化物的过程；从亚氨基化合物制备酰胺氢卤化物的过程；从酰胺氢卤化物制备新的咪唑啉的过程；从咪唑啉制备新的酰胺胺的过程；从酰胺胺制备新的二胺的过程，以及由此产生的新的含氮产物，这些产物可用于生产各种咪唑噻唑，包括四唑。
• Process for the preparation of tetramisole
  申请人：AMERICAN CYANAMID COMPANY

  公开号：EP0010851A2

  公开（公告）日：1980-05-14

  There is disclosed a process for the preparation of tetramisole which comprises the steps of: (a) reacting an arylvinyl oxide having the formula: with an alkoxyethylamine having the formula: R1-O-(CH2)2-NH2 to obtain a novel N-(arylhydroxyalkyl)-alkoxyethylamine having the formula: wherein Ar is phenyl and R, is a lower alkyl group, (b) reacting the latter N-substitued alkoxyethylamine with a nitrile having the formula R2C≡N, where R2 is hydrogen, alkyl, or aryl to obtain a novel amidoamine having the formula: R2-CO-NH-CH(Ar)CH2-NH-CH2CH2-OR1, (c) hydrolyzing the latter amidoamine to obtain a novel diamine having the formula (d) reacting the resultant diamine with carbon disulfide to obtain a dithiocarbamate, (e) heating the latter dithiocarbamate to produce a thione having the formula; (f) further reacting the thione with an acid having the formula HA to provide an imidazothiazole having the formula: - where A is an anion of a pharmaceutically acceptable acid, and (g) thereafter, neutralizing said tetramisole salt to obtain tetramisole per se. The invention also provides a process for resolving the novel diamines obtained in step (c).

  本发明公开了一种制备四咪唑的工艺，该工艺包括以下步骤 (a) 式如下的芳基乙烯基氧化物与式如下的烷氧乙胺反应 的烷氧基乙胺反应：R1-O-(CH2)2-NH2反应，得到新的N-(芳基羟烷基)-烷氧基乙胺，其式为 其中 Ar 为苯基，R 为低级烷基、 (b) 将后一种 N-取代的烷氧基乙胺与式 R2C≡N（其中 R2 为氢、烷基或芳基）的腈反应，得到一种新型氨基胺，其式为R2-CO-NH-CH(Ar)CH2-NH-CH2CH2-OR1, (c) 将后一种氨基胺水解，得到式如下的新型二胺 (d) 将生成的二胺与二硫化碳反应，得到二硫代氨基甲酸乙酯、 (e) 加热后一种二硫代氨基甲酸酯，生成式如下的硫酮； (f) 将硫酮与式 HA 的酸进一步反应，得到式如下的咪唑噻唑：- 其中 A 是药学上可接受的酸的阴离子，以及 (g) 然后中和所述四咪唑盐，得到四咪唑本身。 本发明还提供了一种分解步骤（c）中得到的新型二胺的工艺。
• US3726894A
  申请人：——

  公开号：US3726894A

  公开（公告）日：1973-04-10
• US4179460A
  申请人：——

  公开号：US4179460A

  公开（公告）日：1979-12-18
• US4245102A
  申请人：——

  公开号：US4245102A

  公开（公告）日：1981-01-13