2-prop-1-ynyl-pyridin-3-ylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-prop-1-ynyl-pyridin-3-ylamine
• 英文别名: 2-(Prop-1-yn-1-yl)pyridin-3-amine；2-prop-1-ynylpyridin-3-amine
• 化学式: C₈H₈N₂
• 分子量: 132.165
• InChiKey: SJKVMIBVTCHRLZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-prop-1-ynyl-pyridin-3-ylamine 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以0.15 g的产率得到2-甲基-4-氮杂吲哚
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEASOME ACTIVITY ENHANCING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS RENFORÇANT L'ACTIVITÉ DES PROTÉASOMES

  摘要：

  本发明涉及具有化学式（I）、（II）、（III）、（IV）和（V）的化合物，其组成物，所述化合物的合成方法，以及用于治疗与蛋白质稳态功能障碍相关的疾病的方法，例如癌症、炎症性疾病、神经退行性疾病、代谢性疾病，包括给予本发明化合物的有效量。

  公开号：

  WO2015073528A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-3-氨基吡啶 、 丙炔 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 作用下， 反应 18.0h， 以0.75 g的产率得到2-prop-1-ynyl-pyridin-3-ylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEASOME ACTIVITY ENHANCING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS RENFORÇANT L'ACTIVITÉ DES PROTÉASOMES

  摘要：

  本发明涉及具有化学式（I）、（II）、（III）、（IV）和（V）的化合物，其组成物，所述化合物的合成方法，以及用于治疗与蛋白质稳态功能障碍相关的疾病的方法，例如癌症、炎症性疾病、神经退行性疾病、代谢性疾病，包括给予本发明化合物的有效量。

  公开号：

  WO2015073528A1

文献信息

• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Raker Joseph

  公开号：US20130172292A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  The present invention provides a compound which has the effect of PDE 10A inhibition, and which is useful as a medicament for preventing or treating schizophrenia or so on. A compound represented by the formula (1′): wherein, Ring A′ represents an optionally substituted pyridine ring, an optionally substituted pyridazine ring, a pyrimidine ring, or 10 a pyrazine ring, R1′ represents (1) wherein, R 1a′ represents an optionally substituted phenyl group, or an optionally substituted 5- to 10-membered heterocyclic group, Ring B2 represents a bond, —S—, -0-, —CO—, an optionally substituted methylene group, or —NR a′ -(R a′ represents a hydrogen atom, or an optionally substituted C 1-6 alkyl group), and Ring B 1′ represents an optionally further substituted 6- to 10-membered aromatic hydrocarbon ring, or an optionally further substituted 5- to 10-membered aromatic heterocyclic ring, or alternatively, L′ and R 1a′ may be taken together to form an optionally substituted bicyclic or tricyclic fused heterocyclic group, or (2), wherein, R 1b′ represents an optionally substituted phenyl group, or an optionally substituted 5- to 10-membered heterocyclic group, Ring B 2′ represents an optionally substituted benzene ring, an optionally substituted pyridine ring, an optionally substituted pyrimidine ring, an optionally substituted pyrazine ring, or an optionally substituted pyridazine ring, Ring D′ represents an optionally further substituted 5- or 6-membered ring, R 2′ represents a hydrogen atom, or a substituent, X′ represents ═N— or ═CR b′ —(R b′ represents a hydrogen atom, or a substituent), - - - - - represents that R b′ and R 2′ may form, taken together with the carbon atom and the nitrogen atom to which they are each adjacent, an optionally substituted 5- to 7-membered ring when.X′ is ═CR b′ , or a salt thereof.

  本发明提供一种具有PDE 10A抑制作用的化合物，可用作预防或治疗精神分裂症等药物。化合物表示为公式（1'）：其中，环A'表示可选取取代的吡啶环、可选取取代的吡嗪环、嘧啶环或吡嗪环，R1'表示（1）其中，R1a'表示可选取取代的苯基或可选取取代的5-至10-成员杂环基，环B2表示键、-S-、-O-、可选取取代的亚甲基基或-NRa'（Ra'表示氢原子或可选取取代的C1-6烷基基），环B1'表示可选进一步取代的6-至10-成员芳香烃环或可选进一步取代的5-至10-成员芳香杂环环，或者，L'和R1a'可取代成为可选取代的双环或三环融合杂环基，或（2），其中，R1b'表示可选取取代的苯基或可选取取代的5-至10-成员杂环基，环B2'表示可选取取代的苯环、可选取取代的吡啶环、可选取取代的嘧啶环、可选取取代的吡嗪环或可选取取代的吡嗪环，环D'表示可选进一步取代的5-或6-成员环，R2'表示氢原子或取代基，X'表示═N-或═CRb'-（Rb'表示氢原子或取代基），- - - - - 表示当X'为═CRb'时，Rb'和R2'可与它们各自相邻的碳原子和氮原子一起形成可选取代的5-至7-成员环，或其盐。
• Proteasome activity enhancing compounds
  申请人：Proteostasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US11242361B2

  公开（公告）日：2022-02-08

  The present invention is directed to compounds having the Formula (I), (II), (III), (IV), and (V), compositions thereof, and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis.

  本发明涉及具有式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)的化合物、其组合物以及用于治疗与蛋白稳态功能障碍相关的疾病的方法。
• PROTEASOME ACTIVITY ENHANCING COMPOUNDS
  申请人：Proteostasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US20160333031A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present invention is directed to compounds having the Formula (I), (II), (III), (IV), and (V), compositions thereof, and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis.
• US9029536B2
  申请人：——

  公开号：US9029536B2

  公开（公告）日：2015-05-12
• US9850262B2
  申请人：——

  公开号：US9850262B2

  公开（公告）日：2017-12-26