tert-butyl N-(5-amino-6-bromopyridin-2-yl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl N-(5-amino-6-bromopyridin-2-yl)carbamate
• 英文别名: Tert-butyl-N-(5-amino-6-bromopyridin-2-yl)carbamate
• 化学式: C₁₀H₁₄BrN₃O₂
• 分子量: 288.144
• InChiKey: ZSFPCYFSQMHJMA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  77.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl N-(5-amino-6-bromopyridin-2-yl)carbamate 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 75.0h， 生成 tert-butyl 2-((9H-purin-6-ylthio)methyl)-3-phenyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-5-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Imidazopyridine derivatives as PI3K inhibitors

  摘要：

  新的咪唑吡啶衍生物具有化学结构式(I)，公开了它们的制备方法，包括它们的药物组合物以及它们作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  EP2518071A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氨基吡啶-2-氨基甲酸叔丁酯 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以66%的产率得到tert-butyl N-(5-amino-6-bromopyridin-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PI3K

  摘要：

  揭示了具有化学结构公式（I）的新咪唑吡啶衍生物；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物和它们作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  WO2012146667A1

文献信息

• [EN] SULFONYL COMPOUNDS THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN<br/>[FR] COMPOSÉS DE SULFONYLE QUI INTERAGISSENT AVEC LA PROTÉINE RÉGULATRICE DE LA GLUCOKINASE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013123444A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  The present invention relates to sulfonyl compounds that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的磺酰基化合物。此外，本发明涉及使用这些化合物或其药学上可接受的盐治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调节蛋白的疾病和/或症状的方法，以及含有这些化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。
• [EN] 6 - ALKYNYL PYRIDINES AS SMAC MIMETICS<br/>[FR] 6-ALCYNYLE PYRIDINES UTILISÉES COMME MIMÉTIQUES DE SMAC
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013127729A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  This invention relates to 6-alkynyl-pyridines of general formula (I) their use as SMAC mimetics, pharmaceutical compositions containing them, and their use as a medicaments for the treatment and/or prevention of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation and associated conditions such as cancer. The groups R1 to R5 have the meanings given in the claims and in the specification.

  这项发明涉及一般式(I)的6-炔基吡啶，它们作为SMAC模拟物的用途，含有它们的药物组合物，以及它们作为治疗和/或预防由细胞过度或异常增殖引起的疾病及相关症状（如癌症）的药物的用途。基团R1到R5的含义如索赔和说明书中所述。
• 5-Alkynyl Pyridine
  申请人：REISER Ulrich

  公开号：US20130225567A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  5-alkynyl-pyridine of general formula (I) their use as SMAC mimetics, pharmaceutical compositions containing them, and their use as a medicaments for the treatment and/or prevention of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation and associated conditions such as cancer. The groups R 1 to R 5 have the meanings given in the claims and in the specification.

  通用式（I）的5-炔基吡啶 它们作为SMAC模拟物的用途，含有它们的药物组合物，以及它们作为治疗和/或预防由细胞过度或异常增殖引起的疾病及相关症状（如癌症）的药物的用途。 R组 1 至R组 5 的含义如索赔和说明书中所述。
• 6-alkynylpyridines
  申请人：Reiser Ulrich

  公开号：US08859541B2

  公开（公告）日：2014-10-14

  6-Alkynylpyridines which are SMAC mimetics and are useful as medicaments for the treatment of diseases characterized by excessive or abnormal cell proliferation and associated conditions such as cancer. The following compounds are exemplary: methyl 5-[6-[[2-(methylamino)propanoyl]amino]-2-[2-(3-methylphenyl)ethynyl]pyridin-3-yl]-pyridine-3-carboxylate and 2-(methylamino)-N-[5-(2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-6-[2-(1-methyl-2-oxoquinolin-6-yl)-ethynyl]pyridin-2-yl]propanamid.

  6-炔基吡啶是SMAC模拟剂，可用于治疗由过度或异常细胞增殖和相关疾病所表征的情况，如癌症。以下化合物是示例：甲基5-[6-[[2-(甲基氨基)丙酰基]氨基]-2-[2-(3-甲基苯基)乙炔基]吡啶-3-基]-吡啶-3-羧酸甲酯和2-(甲基氨基)-N-[5-(2-甲基咪唑[1,2-a]吡啶-3-基)-6-[2-(1-甲基-2-氧代喹啉-6-基)-乙炔基]吡啶-2-基]丙酰胺。
• EP300/CREBBP INHIBITOR
  申请人：Daiichi Sankyo Co., Ltd.

  公开号：EP3643703A1

  公开（公告）日：2020-04-29

  The present invention provides a compound having excellent histone acetyltransferase inhibitory activity against EP300 and/or CREBBP, or a pharmacologically acceptable salt thereof. The compound is represented by the following formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof: wherein ring Q1, ring Q2, R1, R2, R3 and R4 respectively have the same meanings as defined in the specification.

  本发明提供了一种对 EP300 和/或 CREBBP 具有优异组蛋白乙酰转移酶抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。该化合物由下式（1）或其药理学上可接受的盐表示： 其中，环 Q1、环 Q2、R1、R2、R3 和 R4 分别具有本说明书中定义的相同含义。