ethyl 2-(4-aminophenoxy)-2-methylpropanoate | 28048-87-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ethyl 2-(4-aminophenoxy)-2-methylpropanoate
• 英文别名: ethyl 2-(4-aminophenoxy)-2-methylpropionate
• CAS: 28048-87-5
• 化学式: C₁₂H₁₇NO₃
• 分子量: 223.272
• InChiKey: DTDFMMOVVFVLMZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  61.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(4-aminophenoxy)-2-methylpropanoate 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 2-methyl-2-(4-(1-cyclopentylmethyl-3-(thiazol-2-yl)ureido)phenoxy)propionic acid
  参考文献：
  名称：

  发现新型尿素衍生物作为激活葡萄糖激酶和PPARγ的双靶降糖药

  摘要：

  受发现同时激活葡萄糖激酶（GK）和脂质体增殖物激活的受体-γ（PPARγ）的潜在配体的启发，这项工作提出了一系列新颖的尿素衍生物的合理设计和合成方法，这些衍生物是GK的有效双靶配体和PPARγ。所获得的衍生物，特别是化合物14j，14m，15g，15j和15s，在正常ICR小鼠中显示出较高的酶活性和中等的降血糖功效（相对于罗格列酮，GK激活倍数> 1.7，PPARγ激活百分比> 38.8％。 ）。双作用剂的发现可提供治疗2型糖尿病的有效方法。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2014.02.024
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-2-(4-硝基苯氧基)丙酸 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 ethyl 2-(4-aminophenoxy)-2-methylpropanoate
  参考文献：
  名称：

  潜在的抗肿瘤药2-（4-N，N-双（2-氯乙基）氨基）苯氧基）-2-甲基丙酸二环己基铵。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00274a036

文献信息

• GK和PPAR双重激动活性的含有二甲基的芳基 脲类衍生物
  申请人：中国医学科学院药物研究所

  公开号：CN102718703B

  公开（公告）日：2016-09-14

  本发明公开了一类新的芳基脲类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的芳基脲类衍生物，其可药用盐及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与葡萄糖激酶和过氧化物酶增殖体激活受体有关的疾病如糖尿病、肥胖症等方面的用途。
• Phenoxyalkylcarboxylic acid compounds and thrombocyte-aggregation
  申请人：Boehringer Mannheim GmbH

  公开号：US04258058A1

  公开（公告）日：1981-03-24

  Phenoxyalkylcarboxylic acid compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or lower alkyl R.sub.1 is alkyl or aryl, aralkyl or aralkenyl radical, the aryl moiety of which can be substituted one or more times by halogen, hydroxyl, trifluoromethyl or lower alkyl, alkoxy or acyl R.sub.2 and R.sub.3 are individually selected from hydrogen or lower alkyl, and n is 0, 1, 2 or 3 and the physiologically acceptable salts, esters and amides thereof; are outstandingly effective in inhibiting thrombocyte aggregation.

  该公式中的Phenoxyalkylcarboxylic酸化合物，其中R是氢或较低的烷基，R.sub.1是烷基或芳基，芳基可以被卤素、羟基、三氟甲基或较低的烷基、烷氧基或酰基取代一次或多次，R.sub.2和R.sub.3分别选自氢或较低的烷基，n为0、1、2或3，其生理上可接受的盐、酯和酰胺在抑制血小板聚集方面具有出色的效果。
• Design and synthesis of novel quinazolinone‐based fibrates as PPARα agonists with antihyperlipidemic activity
  作者：Rasha M. Hassan、Islam H. Ali、Mohammed S. Abdel‐Maksoud、Heba M. I. Abdallah、Ahmed M. El Kerdawy、Francesca Sciandra、Iman A. Y. Ghannam

  DOI：10.1002/ardp.202100399

  日期：2022.3

  discover new antihyperlipidemic agents, a new set of quinazolinone-fibrate hybrids 9a–r bearing the essential features for peroxisome proliferator-activated receptor-α (PPARα) agonistic activity was synthesized and the structures were confirmed by different spectral data. All the target compounds were screened for their PPARα agonistic activity. Compounds 9o and 9q exhibited potent activity, with EC50

  为了发现新的抗高血脂药物，合成了一组具有过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPARα) 激动活性的基本特征的新型喹唑啉酮-贝特杂化物 9a-r ，并通过不同的光谱数据证实了其结构。筛选所有目标化合物的 PPARα 激动活性。化合物9o和9q表现出强效活性，EC 50值分别比非诺贝特高 8.7 倍和 27 倍。对PPARα受体活性位点中所有新合成的化合物进行分子对接研究，以研究它们在受体中的相互作用和能量。此外，使用 Triton WR-1339 诱导的高脂血症大鼠测定了化合物9o和9q的抗高脂血症和抗氧化活性。化合物9q以剂量依赖性方式表现出有效的降血脂活性，显着降低血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇水平，并增加高密度脂蛋白胆固醇水平。此外，它具有强大的抗氧化特性，显着提高了还原型谷胱甘肽的水平以及总抗氧化能力，并显着降低了丙二醛水平。组织病理学研究表明，化合
• Metal-Free Difluoromethylselenolation of Arylamines Under Visible-Light Photocatalysis
  作者：Kui Lu、Quan Li、Xiaolan Xi、Ting Zhou、Xia Zhao

  DOI：10.1021/acs.joc.9b02535

  日期：2020.1.17

  A novel visible-light photocatalytic difluoromethylselenolation of aryl amines via in situ generation of aryldiazonium salts was achieved using Se-(difluoromethyl) 4-methylbenzenesulfonoselenoate, which was synthesized for the first time. The reagent is readily accessible and shelf-stable. The metal-free reaction conditions and the broad substrate scope provide a green protocol for the efficient and

  通过使用Se-（二氟甲基）4-甲基苯磺酸亚硒酸酯，通过原位生成芳基重氮盐，实现了一种新的可见光催化芳基胺的二氟甲基硒基化反应。该试剂易于获取且易于保存。无金属的反应条件和广泛的底物范围为有效快速地引入二氟甲基硒基醚基团提供了绿色的方法。
• New monocyclic derivatives of aryl alkanoic acids and their use in medicine: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：DR. REDDY'S LABORATORIES LTD.

  公开号：US20030013729A1

  公开（公告）日：2003-01-16

  The present invention relates to novel hypolipidemic, antihyperglycemic compounds, their derivatives, their analogs, their tautomeric forms, their stereoisomers, their polymorphs, their pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutically acceptable compositions containing them. More particularly, the present invention relates to novel &bgr;-aryl-&agr;-oxysubstituted alkylcarboxylic acids of the general formula (I), their derivatives, their analogs, their tautomeric forms, their stereoisomers, their polymorphs, their pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutically acceptable compositions containing them. 1

  本发明涉及新型的降血脂、抗高血糖化合物，它们的衍生物、类似物、互变异构体、立体异构体、多晶形态、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂和含有它们的药学上可接受的组合物。更具体地说，本发明涉及一般式（I）的新型β-芳基-α-氧基取代烷基羧酸、其衍生物、类似物、互变异构体、立体异构体、多晶形态、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂和含有它们的药学上可接受的组合物。1