3-hydroxy-5,6-dimethoxy-benzo[b]thiophene-2-carboxylic acid-polymer supported

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-hydroxy-5,6-dimethoxy-benzo[b]thiophene-2-carboxylic acid-polymer supported
• 英文别名: [1-[2-(4-Nitrophenyl)ethyl]piperidin-4-yl]methanamine
• 化学式: C₁₁H₉O₅PolS
• 分子量: 263.34
• InChiKey: HCSGVLAAANFYGH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  75.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-hydroxy-5,6-dimethoxy-benzo[b]thiophene-2-carboxylic acid-polymer supported 在 palladium 10% on activated carbon 盐酸 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 20.0 ℃ 、275.8 kPa 条件下， 反应 23.0h， 生成 N((1-(2-(4-aminophenyl)ethyl)-4-piperidinyl)methyl)-1-(1-methylethyl)-1H-indazole-3-carboxamide dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDAZOLE HAVING ANALGESIC ACTIVITY ,
  [FR] INDAZOLES POSSEDANT UNE ACTIVITE ANALGESIQUE

  摘要：

  一种具有镇痛活性的吲唑衍生物，其制备方法以及含有该吲唑衍生物的药物组合物；该吲唑衍生物具有以下一般式：其中，X、Ra、Rb、Rc和Rd的含义如描述所述。

  公开号：

  WO2004101548A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨甲基哌啶 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 3-hydroxy-5,6-dimethoxy-benzo[b]thiophene-2-carboxylic acid-polymer supported
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDAZOLE HAVING ANALGESIC ACTIVITY ,
  [FR] INDAZOLES POSSEDANT UNE ACTIVITE ANALGESIQUE

  摘要：

  一种具有镇痛活性的吲唑衍生物，其制备方法以及含有该吲唑衍生物的药物组合物；该吲唑衍生物具有以下一般式：其中，X、Ra、Rb、Rc和Rd的含义如描述所述。

  公开号：

  WO2004101548A1

文献信息

• [EN] CYCLOALKYL AND HETEROCYCLOALKYL SUBSTITUTED BENZOTHIOPHENES AS THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] BENZOTHIOPHENES SUBSTITUTES PAR CYCLOALKYLE ET HETEROCYCLOALKYLE, UTILES COMME AGENTS THERAPEUTIQUES
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2004108713A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  The present invention provides benzo[b]thiophenes of Formula (I) wherein R1, R2, R3, and L have any of the values defined therefor in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including inflammatory diseases, cardiovascular diseases, and cancers. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of Formula (I).

  本发明提供了公式（I）中的苯并[b]噻吩，其中R1、R2、R3和L具有规范中定义的任何值，以及其药学上可接受的盐，这些化合物可用作治疗疾病和病况的药剂，包括炎症性疾病、心血管疾病和癌症。还提供了包含一个或多个公式（I）化合物的药物组合物。
• [EN] USE OF 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3 BETA INHIBITORS<br/>[FR] UTILISATION DES COMPOSÉS 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GLYCOGÈNE SYNTHASE KINASE 3 BÊTA
  申请人：ACRAF

  公开号：WO2013124169A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  1 H-indazole-3-carboxamide compounds as glycogen synthase kinase 3 beta inhibitors. The present invention relates to the 1 H-indazole-3-carboxamide compounds for use as glycogen synthase kinase 3 beta (GSK-33) inhibitors and to their use in the treatment of GSK-3p-related disorders such as, for example, (i) insulin-resistance disorders; (ii) neurodegenerative diseases; (iii) mood disorders; (iv) schizophrenic disorders; (v) cancerous disorders; (vi) inflammation, (vii) substance abuse disorders; and (viii) epilepsies.

  1- H-吲唑-3-羧酰胺化合物作为糖原合成酶激酶3β抑制剂。本发明涉及用于作为糖原合成酶激酶3β（GSK-33）抑制剂的1- H-吲唑-3-羧酰胺化合物，以及它们在治疗GSK-3β相关疾病中的应用，例如（i）胰岛素抵抗性疾病；（ii）神经退行性疾病；（iii）情绪障碍；（iv）精神分裂症性障碍；（v）癌症性障碍；（vi）炎症；（vii）物质滥用障碍；以及（viii）癫痫。
• NEW USE OF 1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS GLYCOGEN SYNTHASE KINASE 3 BETA INHIBITORS
  申请人：AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.A.F. S.P.A.

  公开号：US20140378455A1

  公开（公告）日：2014-12-25

  1H-indazole-3-carboxamide compounds as glycogen synthase kinase 3 beta inhibitors. The present invention relates to the 1H-indazole-3-carboxamide compounds for use as glycogen synthase kinase 3 beta (GSK-33) inhibitors and to their use in the treatment of GSK-3p-related disorders such as, for example, (i) insulin-resistance disorders; (ii) neurodegenerative diseases; (iii) mood disorders; (iv) schizophrenic disorders; (v) cancerous disorders; (vi) inflammation, (vii) substance abuse disorders; and (viii) epilepsies.

  1H-吲唑-3-羧酰胺类化合物作为糖原合成酶激酶3β抑制剂。本发明涉及用作糖原合成酶激酶3β（GSK-33）抑制剂的1H-吲唑-3-羧酰胺类化合物，并且涉及它们在治疗GSK-3β相关疾病中的用途，例如（i）胰岛素抵抗性疾病；（ii）神经退行性疾病；（iii）情绪障碍；（iv）精神分裂症性障碍；（v）癌症性障碍；（vi）炎症；（vii）物质滥用障碍；以及（viii）癫痫。
• Indazole having analgesic activity
  申请人：Alisi Alessandra Maria

  公开号：US20070010555A1

  公开（公告）日：2007-01-11

  An indazole having analgesic activity, a method for the preparation thereof and a pharmaceutical composition containing the same; the indazole has the following general formula: where X, R a , R b , R c and R d have the meanings stated in the description.

  一种具有镇痛活性的吲唑化合物，其制备方法和含有该化合物的制药组合物；该吲唑化合物具有以下一般式：其中X，Ra，Rb，Rc和Rd的含义在说明中给出。
• INDAZOLE HAVING ANALGESIC ACTIVITY
  申请人：Alisi Maria Alessandra

  公开号：US20100094015A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  An intermediate of formula (II)

  一个化学中间体，化学式为（II）。