N,N-二丙基甘氨酸 | 23590-02-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N,N-二丙基甘氨酸
• 英文名称: N,N-dipropyl glycine
• 英文别名: 2-(Dipropylamino)essigsaeure；di-n-propylglycine；N,N-Dipropyl-glycin；Dipropylamino-essigsaeure；dipropylglycine；2-(Dipropylazaniumyl)acetate
• CAS: 23590-02-5
• 化学式: C₈H₁₇NO₂
• 分子量: 159.228
• InChiKey: KSRBEBKFXYLKHC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  129 °C
• 沸点：
  241.6±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.980±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2922499990

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-二丙基甘氨酸 在 双氧水 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 12.0h， 以50%的产率得到2-(Dipropylamino)essigsaeure-N-oxid
  参考文献：
  名称：

  Kliegel, Wolfgang; Graumann, Juergen, Liebigs Annalen der Chemie, 1983, # 6, p. 950 - 961

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-(二丙基氨基)乙酸乙酯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以43%的产率得到N,N-二丙基甘氨酸
  参考文献：
  名称：

  Kliegel, Wolfgang; Graumann, Juergen, Liebigs Annalen der Chemie, 1983, # 6, p. 950 - 961

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Solid phase method for synthesis peptide-spacer-lipid conjugates, conjugates synthesized thereby and targeted liposomes containing the same
  申请人：DEVELOPMENT CENTER FOR BIOTECHNOLOGY

  公开号：US20030229017A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  A solid phase synthesis method for preparing peptide-spacer-lipid conjugates, the peptide-spacer-lipid conjugates synthesized by the method, and liposomes containing the peptide-spacer-lipid conjugates. The present invention provides a convenient solid phase synthesis method for preparing peptide-spacer-lipid conjugates and provides various linkage groups (such as amide group) for conjugating peptide, spacer and lipid, wherein the spacer may comprise PEG. Several advantages can be achieved, such as the synthetic procedure can be simplified, the synthesis process can be set to automation, the purification is easier in each reaction step, and the product losses can be reduced to minimal during synthesis. The present synthesis method is suitable for preparing a wide range of peptide-spacer-lipid conjugates, provides a peptide-spacer-lipid conjugate prepared by the solid phase synthesis method of the present invention, which can be incorporated into a liposome as the targeting moiety for liposomal drug delivery to specific cells, and provides a targeting liposome containing the present peptide-spacer-lipid conjugate.

  一种用于制备肽-间隔子-脂质共轭物的固相合成方法，所述方法合成的肽-间隔子-脂质共轭物，以及含有肽-间隔子-脂质共轭物的脂质体。本发明提供了一种便利的固相合成方法，用于制备肽-间隔子-脂质共轭物，并提供了各种连接基团（如酰胺基团）用于连接肽、间隔子和脂质，其中间隔子可以包括PEG。可以实现几项优点，例如合成过程可以简化，合成过程可以设定为自动化，每个反应步骤中的纯化更容易，并且在合成过程中产品损失可以降至最低。本合成方法适用于制备各种肽-间隔子-脂质共轭物，提供了一种由本发明的固相合成方法制备的肽-间隔子-脂质共轭物，可作为靶向单元被纳入脂质体，用于将脂质体药物传递到特定细胞，并提供了含有本肽-间隔子-脂质共轭物的靶向脂质体。
• [EN] NOVEL GLUTAMINE ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES DE LA GLUTAMINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：UNIV JOHNS HOPKINS

  公开号：WO2019071110A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  Glutamine antagonists and their use for treating oncological, immunological, and neurological diseases are disclosed. Also disclosed are methods for treating an oncological, immunological, infectious or neurological disease or disorder, the method comprising administering to a subject in need of treatment thereof a therapeutically effective amount of a glutamine antagonist of the disclosure or the pharmaceutical composition thereof. Also disclosed are methods of enhancing the effects of an immune checkpoint inhibitor, enabling a subject to respond to an immune checkpoint inhibitor, or enabling the toxicity or the dose or number of treatments with an immune checkpoint inhibitor to be reduced, comprising administering to a subject in need of treatment thereof a therapeutically effective amount of a glutamine antagonist of the disclosure or the pharmaceutical composition thereof, and an immune checkpoint inhibitor. Also disclosed are methods for treating an oncological, immunological, infectious or neurological disease or disorder that is refractory to checkpoint inhibitor therapy, the method comprising administering to a subject in need thereof, and having the refractory disease or disorder, a therapeutically effective amount of a glutamine antagonist of the disclosure or the pharmaceutical composition thereof.

  谷氨酰胺拮抗剂及其用于治疗肿瘤、免疫和神经系统疾病的方法已被披露。还披露了治疗肿瘤、免疫、传染性或神经系统疾病或紊乱的方法，该方法包括向需要治疗的受试者施用本公开的谷氨酰胺拮抗剂或其药物组成的治疗有效量。还披露了增强免疫检查点抑制剂效果的方法，使受试者对免疫检查点抑制剂产生反应，或减少免疫检查点抑制剂的毒性或剂量或治疗次数的方法，包括向需要治疗的受试者施用本公开的谷氨酰胺拮抗剂或其药物组成的治疗有效量，以及免疫检查点抑制剂。还披露了治疗对检查点抑制剂疗法无效的肿瘤、免疫、传染性或神经系统疾病或紊乱的方法，该方法包括向需要治疗的受试者施用本公开的谷氨酰胺拮抗剂或其药物组成的治疗有效量。
• [EN] MEBENDAZOLE PRODRUGS WITH ENHANCED SOLUBILITY AND ORAL BIOAVAILABILITY<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE MÉBENDAZOLE À SOLUBILITÉ ET BIODISPONIBILITÉ ORALE AMÉLIORÉES
  申请人：UNIV JOHNS HOPKINS

  公开号：WO2019157338A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  Prodrugs of mebendazole and methods for their use in treating a disease, disorder, or disorder, including cancer, are disclosed.

  甲苯咪唑的前药及其在治疗疾病、紊乱或障碍，包括癌症中的使用方法被披露。
• GIP-GLP-1 DUAL AGONIST COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：Zealand Pharma A/S/

  公开号：US20150299281A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  The present invention relates to truncated GIP analogues which comprise one or more substitutions as compared to wild-type GIP and which may have the property of an altered, preferably increased GLP-1 activity, e.g. as assessed in in vitro efficacy assays. The invention provides GIP-GLP-1 dual agonist compounds and associated methods.

  本发明涉及截短的GIP类似物，与野生型GIP相比，它们包含一个或多个替换，可能具有改变的性质，最好是增加的GLP-1活性，例如在体外效力实验中评估的那样。本发明提供了GIP-GLP-1双重激动剂化合物及相关方法。
• Nitrogen-containing cyclic compounds as iminium ion sources for selected reaction monitoring detection of derivatized analytes
  作者：Andrius Žilionis

  DOI：10.1177/1469066719869817

  日期：2020.2

  selected reaction monitoring detection, which involves fragmentation of the molecular ion between two levels of mass selection. However, fragmentation of some compounds is complicated. Detection sensitivity of such analytes may be increased by derivatizing them with a specific moiety fragmentation of which results in product ion of high abundance. In this work, we reveal the influence of iminium ions' structures

  液相色谱-串联质谱法是测定代谢组学和蛋白质组学中痕量分析物的最灵敏的工具之一。在选择反应监测检测中实现了最高灵敏度，这涉及在两个质量选择水平之间的分子离子碎裂。然而，一些化合物的裂解很复杂。这些分析物的检测灵敏度可以通过用特定的部分碎片衍生它们来增加，该部分的碎片导致高丰度的产物离子。在这项工作中，我们通过比较六种含氮环状化合物作为衍生试剂用于含氨基分析物的串联质谱分析，揭示了亚胺离子的结构对其稳定性的影响。市售原料（哌啶，2，6-二甲基哌啶、1-甲基哌嗪、吗啉、吡咯烷和1-氰甲基-3-甲基咪唑鎓离子液体）用于合成相应的羧酸，并进一步用于衍生模型分析物色胺。对不同衍生的色胺进行液相色谱-质谱分析，以评估相应亚胺离子在碰撞诱导解离条件下的释放和稳定性。结果，吗啉部分被证明是测试化合物中最有希望的亚胺离子源。讨论了所研究的亚胺离子可能的亚碎裂途径，并提出了次级产物离子的结构。吡咯烷和 1-氰基