2-tosylbenzaldehyde

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-tosylbenzaldehyde
• 英文别名: 2-(4-methylphenyl)sulfonylbenzaldehyde
• 化学式: C₁₄H₁₂O₃S
• 分子量: 260.313
• InChiKey: ORSXVDXFBGUMIE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  59.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-tosylbenzaldehyde 在 sodium chlorite 、 KH2PO3 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 15.0h， 以80%的产率得到2-(甲苯-4-磺酰基)-苯甲酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL-SULFONAMIDE AND ARYL-SULFONE DERIVATIVES AS TRPML MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS D'ARYL-SULFONAMIDE ET D'ARYL-SULFONE EN TANT QUE MODULATEURS DE TRPML

  摘要：

  新的芳基磺酰胺和芳基砜衍生物是TRPML的调节剂，可用于治疗与TRPML活性和溶酶体功能相关的疾病，如酸相关性疾病和癌症。

  公开号：

  WO2018208630A1
• 作为产物：
  描述：

  4-甲苯硫酚 在 copper (II)-fluoride 、 copper diacetate 、 sodium acetate 、 potassium carbonate 、 丙烯酸甲酯（MA） 、 β-丙氨酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 2-tosylbenzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  胺催化的铜介导的苯甲醛通过瞬时亚胺导向基团的 C−H 磺酰化**

  摘要：

  苯甲醛的瞬时 C−H 磺酰化是通过铜和催化 β-丙氨酸原位形成导向基团来实现的。醛和亚磺酸盐一步即可高产率偶联。提出了动力学和机制研究，并对 C−H 激活步骤进行了深入了解。

  DOI：

  10.1002/anie.202202933

文献信息

• Sulfonylation of Aryl Halides by Visible Light/Copper Catalysis
  作者：Qiuli Yan、Wenwen Cui、Xiuyan Song、Guiyun Xu、Min Jiang、Kai Sun、Jian Lv、Daoshan Yang

  DOI：10.1021/acs.orglett.1c01050

  日期：2021.5.7

  An efficient visible-light-assisted, copper-catalyzed sulfonylation of aryl halides with sulfinates is reported. In our protocol, a single ligand CuI photocatalyst formed in situ was used in the photocatalytic transformation. Diverse organosulfones were obtained in moderate to good yields. This strategy demonstrates a promising approach toward the synthesis of diverse and useful organosulfones.

  报道了一种有效的可见光辅助，铜催化的芳基卤化物与亚磺酸盐的磺酰化反应。在我们的协议中，原位形成的单一配体Cu I光催化剂用于光催化转化。以中等至良好的产率获得了多种有机砜。该策略证明了合成各种有用的有机砜的有前途的方法。
• 芳环并氮杂环衍生物及其应用
  申请人：成都贝斯凯瑞生物科技有限公司

  公开号：CN105777632A

  公开（公告）日：2016-07-20

  芳环并氮杂环衍生物及其应用。本发明涉及式(V)化合物和制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及通式为(V)化合物的衍生物和制备方法以及其作为治疗剂，在预防和治疗高脂血症，高胆固醇血症，高甘油三酯血症，肝脂肪变性，II型糖尿病，高血糖症，肥胖症或胰岛素抵抗症和代谢综合征中的用途。本文公开的化合物还能降低总胆固醇、LDL-胆固醇和甘油三酯，并且增加肝LDL受体表达、抑制PCSK9表达。
• Inhibitors of HCV NS5B polymerase
  申请人：Yang Fan

  公开号：US20050154056A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  The present invention relates to compounds, process for their synthesis, compositions and methods for the treatment and prevention of hepatitis C virus (HCV) infection. In particular, the present invention provides novel compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment or prevention of HCV infection. The present invention also provides processes and intermediates for the synthesis of these compounds.

  本发明涉及化合物、其合成方法、组合物以及用于治疗和预防丙型肝炎病毒（HCV）感染的方法。具体而言，本发明提供了新颖的化合物，含有这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防HCV感染的方法。本发明还提供了用于合成这些化合物的方法和中间体。
• First palladium-catalyzed denitrated coupling of nitroarenes with sulfinates
  作者：Heng Tian、Aijuan Cao、Lijun Qiao、Ajuan Yu、Junbiao Chang、Yangjie Wu

  DOI：10.1016/j.tet.2014.09.087

  日期：2014.11

  The first example of palladium-catalyzed protocol for the denitrated coupling of nitroarenes with sulfinates was developed, achieving aryl and heterocyclic sulfones in moderate to excellent yields. The cyclopalladated ferrocenylimine (I) exhibited highly catalytic activity for this transformation with low catalyst loading (0.75 mol %). The efficiency of this reaction was demonstrated by compatibility

  开发了钯催化方案的硝基芳烃与亚磺酸盐的脱硝偶联反应的第一个实例，以中等至优异的收率获得了芳基和杂环砜。环钯的二茂铁基亚胺（I）在低催化剂负载量（0.75mol％）下对该转化显示出高催化活性。通过与多种基团的相容性证明了该反应的效率。因此，该方法代表了访问芳基和杂环砜的简单且容易的过程。
• Magnetically Separable Copper Ferrite Nanoparticles-Catalyzed Synthesis of Diaryl, Alkyl/Aryl Sulfones from Arylsulfinic Acid Salts and Organohalides/Boronic Acids
  作者：B. T. V. Srinivas、Vikas S. Rawat、Kavitha Konda、Bojja Sreedhar

  DOI：10.1002/adsc.201301003

  日期：2014.3.10

  inexpensive, non‐toxic and environmentally benign catalytic system comprised of magnetically separable copper ferrite (CuFe2O4) nanoparticles has been developed for the synthesis of diaryl, alkyl/aryl sulfones. Arylsulfinic acid salts are coupled with various alkyl/aryl halides/boronic acids to afford the corresponding diaryl, alkyl/aryl sulfones in good to excellent yields under the identical catalytic system

  由可磁分离的铁氧体铜（CuFe 2 O 4）纳米粒子组成的可回收，廉价，无毒且对环境无害的催化体系已经开发出来，用于合成二芳基，烷基/芳基砜。在相同的催化体系下，将芳基亚磺酸盐与各种烷基/芳基卤化物/硼酸偶联，以良好或优异的收率得到相应的二芳基，烷基/芳基砜。宽泛的官能团耐受性，加上通过施加外部磁场即可轻松回收催化剂，以及连续五个连续循环始终如一的高催化效率，使得该方案在操作上具有吸引力。