7-氯-2-(1-甲基-1H-咪唑-5-基)噻吩并[3,2-b]吡啶 | 225385-09-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 中文名称: 7-氯-2-(1-甲基-1H-咪唑-5-基)噻吩并[3,2-b]吡啶
• 英文名称: 7-chloro-2-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridine
• 英文别名: 5-{7-chlorothieno[3,2-b]pyridin-2-yl}-1-methyl-1H-imidazole；7-chloro-2-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)thieno[3,2-b]pyridine；7-chloro-2-(3-methylimidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridine
• CAS: 225385-09-1
• 化学式: C₁₁H₈ClN₃S
• 分子量: 249.724
• InChiKey: WWUMCGZQACAQEO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氯-2-(1-甲基-1H-咪唑-5-基)噻吩并[3,2-b]吡啶 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 丙酮 为溶剂， 以191 mg (31%)的产率得到2-[5-(7-氯噻吩并[3,2-b]吡啶-2-基)-1-甲基-1H-咪唑-2-基]丙-2-醇
  参考文献：
  名称：

  Thienopyrimidine and thienopyridine derivatives useful as anticancer agents

  摘要：

  本发明涉及式1和式2的化合物以及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中X1、R1、R2和R11如本文所定义。本发明还涉及包含式1和式2化合物的药物组合物，以及通过施用式1和式2的化合物治疗哺乳动物的过度增殖性疾病的方法。

  公开号：

  US06492383B1
• 作为产物：
  描述：

  7-氯噻吩并[3,2-b]吡啶 在 四(三苯基膦)钯 、 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 61.3h， 生成 7-氯-2-(1-甲基-1H-咪唑-5-基)噻吩并[3,2-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  大规模制备咪唑-噻吩并吡啶的交叉偶联方法：[2-(3-Methyl-3H-imidazol-4-yl)-thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]-的合成(2-甲基-1H-吲哚-5-基)-胺

  摘要：

  [2-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]-(2-methyl-1H-indol-5-yl)的数百克合成)-胺 (1) 描述了利用碘噻吩并吡啶 (3) 与 5-(三丁基甲锡烷基)-1-甲基咪唑 (11) 的 Stille 交叉偶联。评估了几种交叉偶联方法将噻吩并吡啶 3 转化为咪唑-噻吩并吡啶 2，但只有两种方法有效：Stille 偶联和源自 2-(叔丁基二甲基甲硅烷基)-1- 的有机锌试剂的 Negishi 交叉偶联甲基咪唑和碘噻吩并吡啶 (3)。后一种方法在实验室规模 (<50 g) 上运行良好，但在放大时反复无常。讨论了有机锡烷试剂放大的问题，包括有机锡水平的控制和分析。

  DOI：

  10.1021/op0340457

文献信息

• HCV INHIBITORS
  申请人：Green Michael J.

  公开号：US20080161254A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  The present invention is directed to compounds that are antiviral agents. Specifically, the compounds of the present invention inhibit replication of HCV and are therefore useful in treating hepatitis C infections. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

  本发明涉及作为抗病毒剂的化合物。具体而言，本发明的化合物能抑制HCV的复制，因此在治疗丙型肝炎感染中非常有用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的过程。
• Aurora Kinase Modulators and Method of Use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20140336182A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-8、D'、L1、L2、R1、R6-8和n在此处定义，并且具有调节各种蛋白激酶受体酶并因此影响与这些激酶活动相关的各种疾病状态和病况的能力的合成中间体。例如，这些化合物能够调节枢纽激酶，从而影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与枢纽激酶活性相关的疾病状态的方法。
• Inhibitors of VEGF receptor and HGF receptor signaling
  申请人：Saavedra Mario Oscar

  公开号：US20070004675A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  The invention relates to the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention provides compounds and methods for inhibiting VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions

  该发明涉及抑制VEGF受体信号和HGF受体信号。该发明提供了抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的化合物和方法。该发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病况的组合物和方法。
• 一类多取代喹诺酮类化合物及其制备方法和用途
  申请人：中国科学院上海药物研究所

  公开号：CN107151240A

  公开（公告）日：2017-09-12

  本发明提供了一类多取代喹诺酮类化合物及其制备方法和用途，具体地，本发明提供了一种如下式Ⅰ所示的多取代喹诺酮化合物，其光学异构体，及药学上可接受的盐或溶剂合物，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的喹诺酮化合物具有优良的c-Met抑制活性，可以用于c-Met活性或表达量相关疾病的治疗。
• Thiophene derivatives useful as anticancer agents
  申请人：——

  公开号：US20020004511A1

  公开（公告）日：2002-01-10

  The invention relates to compounds of the formula 1 1 and to pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, wherein X, Y, R 1 , R 2 and R 11 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula 1 and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula 1.

  该发明涉及公式11的化合物，以及其在药学上可接受的盐和水合物，其中X、Y、R1、R2和R11如本文所定义。该发明还涉及含有公式1化合物的药物组合物，以及通过给哺乳动物施用公式1化合物来治疗过度增殖性疾病的方法。