2-(1-aminopentyl)phenol | 1270412-14-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 2-(1-aminopentyl)phenol
• 英文别名: 1-(2-(hydroxy)phenyl)pentylamine
• CAS: 1270412-14-0
• 化学式: C₁₁H₁₇NO
• mdl: MFCD18702503
• 分子量: 179.262
• InChiKey: ODQUTYLMCNHJGG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  294.9±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.026±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  水杨酸甲酯 在 titanium(IV) isopropylate 、 Ru(OAc)2((S)-BINAP) 、 ammonium acetate 、 氢气 、 异丙基氯化镁 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 mineral oil 为溶剂， -10.0~80.0 ℃ 、5.07 MPa 条件下， 反应 28.17h， 生成 2-(1-aminopentyl)phenol
  参考文献：
  名称：

  钌盐和H2催化的二芳基和受阻位酮的钌催化直接不对称还原胺化反应。

  摘要：

  报道了钌盐对铵基取代的邻羟基取代的二芳基和位阻酮的Ru催化的直接不对称还原胺化反应。该方法代表了合成合成有用的手性伯二芳基甲基胺和位阻苄胺的直接途径（产率高达97％，ee达93-> 99％）。通过操纵可除去和可转化的-OH基团，证明了将手性胺产物精制为生物活性化合物和手性配体。

  DOI：

  10.1002/anie.201915459

文献信息

• Substituted compounds derived from N-(benzyl)phenylacetamide, preparation and uses
  申请人：Masson Christophe

  公开号：US20060079696A1

  公开（公告）日：2006-04-13

  This invention relates to poly-substituted derivatives of the N-(benzyl)phenylacetamide type, pharmaceutical compositions comprising same, therapeutic uses thereof, more particularly in the fields of human and animal health. This invention also relates to a process for the preparation of such derivatives.

  本发明涉及N-(苄基)苯乙酰胺型多取代衍生物，包括含有该衍生物的药物组合物，以及其在人类和动物健康领域的治疗用途。本发明还涉及制备这些衍生物的方法。
• Nouveaux dérivés d'acylaminophénol, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：ADIR ET COMPAGNIE

  公开号：EP0508842A1

  公开（公告）日：1992-10-14

  Composés de formule (I): dans laquelle: R représnte un groupement alkyle supérieur, 1-(alkyle supérieur) cycloalk-1-yle inférieur, alcényle supérieur comportant une plusieurs doubles liaisons, et soit R3 représente un hydroxy, R1 et R2, différents, répresentent un hydrogéne ou un alkyle inférieur, R4 et R5 indentiques ou différents, représentent un alkyle ou un alkoxy inférieur, soit R1 et R4 représentent un groupement hydroxy et R2, R3, R5, indentiques ou différents représentent un alkyle ou un alkoxy inférieur,    leurs isoméres ainsi que leurs sels. Les dérivés, sont doués d'une part d'une activité inhibitrice de l'acyl CoA-cholestérol-acyltransférase (ACAT) et d'autre part d'une capacité à protéger les lipoprotéines humaines de faible densité assurant le transport du cholestérol (LDL) vis-à-vis des modifications oxydatives induites par le cuivre. Les copositions pharmaceutiques sour utiles pour le traitement des dyslipidémies et de l'athérosclérose.

  式(I)化合物： 其中 R 代表含有多个双键的高烷基、1-（高烷基）低环烷-1-基或高烯基、 以及 R3 代表羟基、 R1 和 R2（可以不同）代表氢或低级烷基、 R4 和 R5（可以相同或不同）代表低级烷基或烷氧基、 或 R1 和 R4 代表羟基，而 R2、R3 和 R5（可以相同或不同）代表低级烷基或烷氧基、 它们的异构体及其盐类。 这些衍生物对酰基 CoA-胆固醇酰基转移酶（ACAT）具有抑制活性，并能保护运输胆固醇（LDL）的人体低密度脂蛋白免受铜诱导的氧化修饰。 药用酸性共混物可用于治疗血脂异常和动脉粥样硬化。
• Direct amination of 2-(1-tosylalkyl)phenols with aqueous ammonia: a metal-free synthesis of primary amines
  作者：Bo Wu、Xiang Gao、Mu-Wang Chen、Yong-Gui Zhou

  DOI：10.1016/j.tetlet.2015.01.078

  日期：2015.2

  A metal-free and concise method for the selective synthesis of primary amines directly from 2-(1-tosylalkyl)phenols with aqueous ammonia under mild conditions has been developed. In addition, primary amine could be conveniently converted to benzoxazinone in good yield. (C) 2015 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• US4105790A
  申请人：——

  公开号：US4105790A

  公开（公告）日：1978-08-08
• [EN] SUBSTITUTED N-(BENZYL)PHENYLACETAMIDE DERIVATIVE COMPOUNDS, PREPARATION METHOD THEREOF AND USES OF SAME<br/>[FR] COMPOSES DERIVES DE N-(BENZYL)PHENYLACETAMIDE SUBSTITUES, PREPARATION ET UTILISATIONS
  申请人：GENFIT

  公开号：WO2006035157A2

  公开（公告）日：2006-04-06

  La présente invention concerne des dérivés du type N-(benzyl)phénylacétamide poly- substitués de formule (I); les compositions pharmaceutiques les comprenant, leurs applications thérapeutiques comme ligands de PPAR, notamment dans les domaines de la santé humaine et animale pour le traitement des dérèglements du métabolisme lipidique et/ou glucidique. La présente invention a également trait a un procédé de préparation de ces dérivés.