5-硝基-2-丙氧基-吡啶 | 99387-23-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 5-硝基-2-丙氧基-吡啶
• 英文名称: 5-nitro-2-propoxypyridine
• 英文别名: 5-nitro-2-propoxy-pyridine；5-Nitro-2-propoxy-pyridin
• CAS: 99387-23-2
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₃
• 分子量: 182.179
• InChiKey: OYWUTOSWVVDUJU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  286.6±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.202±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-硝基-2-丙氧基-吡啶 在 氢氧化钾 、 二甲基硫 、 臭氧 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 2-propoxy-5-pyridinecarbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Studies on antidiabetic agents. III. 5-Arylthiazolidine-2,4-diones as potent aldose reductase inhibitors.

  摘要：

  具有一个或两个取代基（如苯基、杂基和烷基）的噻唑烷-2,4-二酮衍生物在5位合成并评估为醛糖还原酶抑制剂。在鼠晶状体培养检测中，活性化合物的抑制作用也被测量。在这些化合物中，一系列5-(3,4-二烷氧基苯基)噻唑烷-2,4-二酮在两种检测中显示出显著的活性。结构-活性关系进行了讨论，并描述了一种合成5-芳基噻唑烷-2,4-二酮的新方法。

  DOI：

  10.1248/cpb.30.3601
• 作为产物：
  描述：

  丙醇 、 2-氯-5-硝基吡啶 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 0.5h， 以0.480 g的产率得到5-硝基-2-丙氧基-吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] ALKYNE COMPOUNDS AS S-NITROSOGLUTATHIONE REDUCTASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE TYPE ALCYNE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA S-NITROSOGLUTATHIONE RÉDUCTASE

  摘要：

  提供的是式(Ia)的化合物及其药学上可接受的盐，其中A、B、R1、R2、m和n如本文所定义，这些化合物作为S-硝基谷胱甘肽还原酶(GSNOR)的抑制剂具有活性。这些化合物可以预防、抑制或抑制GSNOR的作用，因此在治疗GSNOR介导的疾病、疾病、综合征或病症方面具有用处，例如肺动脉高压、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)、哮喘、支气管痉挛、咳嗽、肺炎、肺纤维化、间质性肺疾病、囊性纤维化和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。

  公开号：

  WO2016055947A1

文献信息

• Triton B–Mediated Efficient and Convenient Alkoxylation of Activated Aryl and Heteroaryl Halides
  作者：H. M. Meshram、P. Ramesh Goud、B. Chennakesava Reddy、D. Aravind Kumar

  DOI：10.1080/00397910903219518

  日期：2010.6.25

  simple and convenient one-pot synthesis of aryl alkyl ethers by the alkoxylation of aryl halides with alcohol in the presence of Triton B as a base is described. The procedure is applicable for a variety of aryl and heteroaryl halides, and yields are very good. The use of a nonmetallic base and solvent-free conditions are important features of the reaction.

  描述了在 Triton B 作为碱的存在下，通过芳基卤化物与醇的烷氧基化，简单方便地一锅法合成芳基烷基醚。该方法适用于多种芳基和杂芳基卤化物，收率非常好。使用非金属碱和无溶剂条件是反应的重要特征。
• Kamogawa, Hiroyoshi; Kasai, Tsuneharu, Molecular Crystals and Liquid Crystals (1969-1991), 1985, vol. 131, p. 69 - 78
  作者：Kamogawa, Hiroyoshi、Kasai, Tsuneharu

  DOI：——

  日期：——
• Acrylamide derivatives as antiallergic agents. 2. Synthesis and structure activity relationships of N-[4-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]butyl]-3-(3-pyridyl)acrylamides
  作者：Yoshinori Nishikawa、Tokuhiko Shindo、Katsumi Ishii、Hideo Nakamura、Tatsuya Kon、Hitoshi Uno

  DOI：10.1021/jm00123a012

  日期：1989.3

  A new series of 3-(3-pyridyl)acrylamides 16, 17, 19, and 26, and 5-(3-pyridyl)-2,4-pentadienamides 20-25 were prepared and evaluated for their antiallergic activity. Several of these compounds exhibited more potent inhibitory activities than the parent compound 1a [(E)-N-[4-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]butyl]-3- (3-pyridyl)acrylamide] against the rat passive cutaneous anaphylaxis (PCA) reaction and the enzyme 5-lipoxygenase. Particularly, (E)-N-[4-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]butyl]-3- (6-methyl-3-pyridyl)acrylamide (17p) showed an ED50 value of 3.3 mg/kg po in the rat PCA test, which was one-fifth of ketotifen and oxatomide. As compared with ketotifen and oxatomide, compound 17p (AL-3264) possessed a better balance of antiallergic properties due to inhibition of chemical mediator release, inhibition of 5-lipoxygenase, and antagonism of histamine.
• Tuberculostatic Compounds. I. Ethers of 2-Hydroxy-5-aminopyridine
  作者：Harris L. Friedman、Leo D. Braitberg、Alexander V. Tolstoouhov、Edmond T. Tisza

  DOI：10.1021/ja01197a063

  日期：1947.5
• Macrocyclic Compounds And Methods Of Making And Using The Same
  申请人：Melinta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20180066007A1

  公开（公告）日：2018-03-08

  The present invention provides macrocyclic compounds useful as therapeutic agents of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt, ester, N-oxide, or prodrug thereof, wherein T, R 1 , R 2 , R 3 , D, E, F, and G are as defined herein. More particularly, these compounds are useful as anti-infective, antiproliferative, anti-inflammatory and prokinetic agents.