吗拉宗 | 6536-18-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 吗拉宗
• 中文别名: 甲苯吗啉；甲基安替比林；甲苯吗啉甲基安替比林苯吗比林；吗拉宗；苯吗比林
• 英文名称: Morazone
• 英文别名: 1,5-dimethyl-4-(3-methyl-2-phenyl-morpholin-4-ylmethyl)-2-phenyl-1,2-dihydro-pyrazol-3-one；1,5-dimethyl-4-(3-methyl-2-phenyl-morpholinomethyl)-2-phenyl-1,2-dihydro-pyrazol-3-one；1,5-Dimethyl-4-(3-methyl-2-phenyl-morpholinomethyl)-2-phenyl-1,2-dihydro-pyrazol-3-on；4-(2-Phenyl-3-methyl-morpholinomethyl)-5-oxo-2,3-dimethyl-1-phenyl-Δ³-pyrazolin；1,5-dimethyl-4-[(3-methyl-2-phenylmorpholin-4-yl)methyl]-2-phenylpyrazol-3-one
• CAS: 6536-18-1
• 化学式: C₂₃H₂₇N₃O₂
• 分子量: 377.486
• InChiKey: OOGNFQMTGRZRAB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  149-150°
• 沸点：
  503.9±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.153±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO（微溶，加热）、甲醇（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  36
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

Morazone 是一种非甾体抗炎药，用作镇痛剂。它主要代谢成苯那敏，并曾有过作为休闲药物被滥用的报道。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吗拉宗 以 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 芬美曲秦
  参考文献：
  名称：

  Marciniec, Pharmazie, 1985, vol. 40, # 1, p. 30 - 33

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  聚合甲醛 、 芬美曲秦 、 安替比林 在 盐酸 作用下， 生成 吗拉宗
  参考文献：
  名称：

  HENGEN; SIEMER; DOPPSTADT, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1958, vol. 8, # 7, p. 421 - 423

  摘要：

  DOI：

文献信息

• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTIC DELIVERY
  申请人：Cerulean Pharma Inc.

  公开号：US20130196906A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of a disease or disorder, e.g., autoimmune disease, inflammatory disease, central nervous system disorder, cardiovascular disease, or metabolic disorder. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗疾病或紊乱的方法，例如自身免疫疾病、炎症性疾病、中枢神经系统紊乱、心血管疾病或代谢紊乱。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。
• [EN] ISOTHIAZOLOQUINOLONES AND RELATED COMPOUNDS AS ANTI-INFECTIVE AGENTS<br/>[FR] ANTI-INFECTIEUX A BASE D'ISOTHIAZOLOQUINOLONES ET DE SELS CORRESPONDANTS
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2005019228A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  The invention provides compounds and salts of Formula (I) and Formula (II): which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula (I) and Formula (II). The variables A1, R2, R3, R5, R6, R7, A8 and R9 are defined herein. Certain compounds of Formula (I) and Formula (II) disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula (I) or Formula (II) and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula (I) or Formula (II) as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula (I) or Formula (II) and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

  本发明提供了具有抗菌活性的公式(I)和公式(II)的化合物及盐类：本发明还提供了用于制造公式(I)和公式(II)化合物的新的合成中间体。变量A1、R2、R3、R5、R6、R7、A8和R9在此文中定义。本文披露的某些公式(I)和公式(II)化合物是细菌DNA合成和细菌复制的强效和选择性抑制剂。本发明还提供了含有一种或多种公式(I)或公式(II)化合物以及一种或多种载体、辅料或稀释剂的抗菌组合物，包括药物组合物。这样的组合物可以只含有公式(I)或公式(II)的化合物作为唯一的活性成分，也可以含有公式(I)或公式(II)的化合物与一种或多种其他活性成分的组合。本发明还提供了用于治疗动物微生物感染的方法。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF AUTOIMMUNE AND OTHER DISEASE
  申请人：CERULEAN PHARMA INC.

  公开号：US20180193486A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of autoimmune disease, inflammatory disease, or cancer. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗自身免疫疾病、炎症性疾病或癌症的方法。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。
• [EN] SYNTHESIS OF RESORCYLIC ACID LACTONES USEFUL AS THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] SYNTHÈSE DE LACTONES D'ACIDE RÉSORCYLIQUE UTILES EN TANT QU'AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：UNIV STRASBOURG

  公开号：WO2009091921A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  Disclosed are macrocyclic compounds of formulae I, I', II, II', III, III', IV, and V, which are analogs of the pochonin resorcylic acid lactones, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods and uses comprising the compounds for the treatment of diseases mediated by kinases and Heat Shock Protein 90 HSP90.

  公开的是式I、I'、II、II'、III、III'、IV和V的大环化合物，它们是pochonin resorcylic acid lactones的类似物，包括这些化合物的药物组合物，以及包括这些化合物用于治疗由激酶和热休克蛋白90 HSP90介导的疾病的方法和用途。
• [EN] 3-(PYRIDIN-3-YL)-ACRYLAMIDE AND N-(PYRIDIN-3-YL)-ACRYLAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PAK OR NAMPT MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS 3-(PYRIDIN-3-YL)-ACRYLAMIDE ET N-(PYRIDIN-3-YL)-ACRYLAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DE PAK OU NAMPT
  申请人：KARYOPHARM THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017031213A1

  公开（公告）日：2017-02-23

  The invention generally relates to cyclic compounds and, more particularly, to a compound represented by Structural Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof and pharmaceutical compositions comprising the multicyclic compounds. The invention also relates to a method for treating a disease or disorder selected from cancer (e.g., lymphoma, such as mantle cell lymphoma), a neurodegenerative disease, an inflammatory diseases or an immune system disease (e.g., a T- Cell mediated autoimmune diseases) in a subject in need thereof. The method comprises administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of the invention, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a composition comprising a compound of the invention, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  该发明通常涉及环状化合物，更具体地涉及由结构式I表示的化合物：或其药学上可接受的盐以及包含多环化合物的药物组合物。该发明还涉及一种治疗癌症（例如淋巴瘤，如边缘区淋巴瘤）、神经退行性疾病、炎症性疾病或免疫系统疾病（例如T细胞介导的自身免疫疾病）的方法，该方法包括向需要的受试者施用该发明的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量，或者包括该发明的化合物或其药学上可接受的盐的组合物。