3-(tributylstannyl)benzylguanidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(tributylstannyl)benzylguanidine
• 英文别名: 2-[(3-Tributylstannylphenyl)methyl]guanidine
• 化学式: C₂₀H₃₇N₃Sn
• 分子量: 438.244
• InChiKey: NUKRCMHEUBSNSL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.52
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(tributylstannyl)benzylguanidine 在 potassium dihydrogenphosphate 、 双氧水 、 溶剂黄146 、 potassium iodide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 间碘苄胍半硫酸
  参考文献：
  名称：

  A convenient method for the preparation of radioiodinated meta-iodobenzylguanidine at a no-carrier-added level

  摘要：

  以 3-三丁基苄基胍为前体，制备了具有高有效比活度的放射性碘化甲碘苄基胍（MIBG）。标记是在水溶液中进行的，溶剂中悬浮着不溶的冻干前体。只需通过过滤，就能很容易地从标记溶液中分离出起始物质和副产品。根据原子荧光光谱仪的测定，滤液中残留的锡不到 1.15 ppb。通过这种方法获得了高比活度（3.4 GBq/µmol）[131I]MIBG，放射化学收率为 72.3 ± 3%（n = 3），放射化学纯度为 97.3 ± 2%（n = 3）。整个制备过程可在 10 分钟内完成。根据这种方法，目前正在开发一种用于制备 123I-MIBG 和 131I-MIBG 的试剂盒。

  DOI：

  10.1002/jlcr.3348
• 作为产物：
  描述：

  3-iodo-benzyl guanidine bicarbonate 、 六正丁基二锡 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二甲基亚砜 为溶剂， 以48.3%的产率得到3-(tributylstannyl)benzylguanidine
  参考文献：
  名称：

  一种无载体[*X]MXBG的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种无载体间卤素苄胍[*X]MXBG的制备方法，通过以间碘苄胍的碳酸氢盐为原料，设计了合理的反应条件，一步得到目标化合物无载体[*X]MXBG的锡前体，反应条件温和，步骤简便，产率较高，标记率达到了80%以上，而且不引入多余的杂质基团，利于后续无载体[*X]MXBG的合成。解决了现有技术中无载体[*X]MXBG的标记率低，产率低，步骤复杂，杂质多的技术问题。

  公开号：

  CN104761421B

文献信息

• 一种适合临床应用的无载体[*I]MIBG的制备 方法及应用
  申请人：江苏省原子医学研究所

  公开号：CN104307002B

  公开（公告）日：2017-08-15

  本发明提供了一种适合临床应用的无载体[ * I]MIBG的制备方法，通过将三丁锡基苄胍溶于醇类溶剂中并加入到适量的磷酸缓冲液中冷冻干燥得冻干粉末，然后将所冻干后的粉末加入到含 * I离子的水溶液中，随后加入氧化剂和酸性缓冲液中反应，由于三丁锡基苄胍的冻干粉末不溶于水，因此在反应完成后，可以轻易的去除反应液中未反应的三丁锡基苄胍，得到的[ * I]MIBG不仅收率高，标记率高，而且未反应的锡前体以及反应过后的锡的副产物可以轻易的完全除去，不含杂质，使得制备的无载体[ * I]MIBG可以直接注射于人体内，更加适合于临床应用。