N,N'-bis(3,5-diacetylphenyl) (isophthalic acid diamide) | 169765-30-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N,N'-bis(3,5-diacetylphenyl) (isophthalic acid diamide)
• 英文别名: 1-N,3-N-bis(3,5-diacetylphenyl)benzene-1,3-dicarboxamide
• CAS: 169765-30-4
• 化学式: C₂₈H₂₄N₂O₆
• 分子量: 484.508
• InChiKey: HOHSIBILHFNAPV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N'-bis(3,5-diacetylphenyl) (isophthalic acid diamide) 、 肼甲酰亚胺酰胺一氯化氢 以 乙二醇甲醚 、 水 为溶剂， 生成 N,N'-bis(3,5-diacetylphenyl)(isophthalic acid diamide) tetrakis(amidinohydrazone) tetrahydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Guanylhydrazones and their use to treat inflammatory conditions

  摘要：

  这项发明涉及新的方法和组合物，可用于预防和改善消瘦症，即与癌症和其他慢性疾病相关的营养状况不佳和身体消耗的临床综合征。更具体地，该发明涉及芳香基胍基脲（更确切地称为胍基脲）组合物及其用于抑制巨噬细胞对精氨酸的摄取和/或其转化为尿素。这些组合物和方法还可用于预防细胞产生一氧化氮（NO），从而预防需要相同的人体内的NO介导的炎症和其他反应。在另一实施例中，这些化合物可用于抑制精氨酸依赖性肿瘤和感染中的精氨酸摄取。

  公开号：

  US05750573A1
• 作为产物：
  描述：

  5-硝基异酞酰氯 在 吡啶 、 盐酸 、 硫酸 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 23.75h， 生成 N,N'-bis(3,5-diacetylphenyl) (isophthalic acid diamide)
  参考文献：
  名称：

  Deoxyhypusine Synthase Inhibitor CNI-1493 的接头区域修饰衍生物抑制 HIV-1 复制

  摘要：

  抑制参与病毒复制的细胞因子可能是常用的靶向病毒酶策略的重要替代方案。脒腙 CNI-1493 是一种有效的脱氧黄嘌呤合酶 (DHS) 抑制剂，可阻止细胞因子 eIF-5A 的激活，从而抑制 HIV 复制和许多其他疾病。在这里，我们报告了一系列 CNI-1493 类似物的设计、合成和生物学评价。CNI-1493 中的癸二酰基接头被不同的烷基或芳基二羧酸取代。大多数测试的衍生物以剂量依赖性方式有效抑制 HIV-1 复制，而没有显示出毒副作用。刚性衍生物的意外抗病毒活性指向了先前对 CNI-1493 假设的第二种结合模式。而且，分析了 CNI-1493 的化学稳定性，显示出亚氨基键的连续水解。通过分子动力学模拟，研究了母体 CNI-1493 在溶液中的行为及其与 DHS 的相互作用。

  DOI：

  10.1002/ardp.201500323

文献信息

• Pharmaceutically active aromatic guanylhydrazones
  申请人：——

  公开号：US20030203969A1

  公开（公告）日：2003-10-30

  The present invention relates to aromatic guanylhydrazone compounds and their use as pharmaceutically active agents, especially for prophylaxis and treatment of virally caused diseases and infections, including opportunistic infections. The inventive guanylhydrazone compounds are also useful as inhibitors of deoxyhypusine synthase and as inhibitors for nuclear export in infectious diseases and may be used to regulate bacterially induced TNF-&agr; production. Furthermore, the aromatic guanylhydrazones exhibit antibacterial activity against Gram positive and Gram negative bacteria and can be regarded as a novel class of antibiotics. In addition, methods for prophylaxis and treatment of virally or bacterially induced infections and diseases are disclosed together with pharmaceutical compositions useful within said methods containing at least one aromatic guanylhydrazone of the present invention as active ingredient.

  本发明涉及芳香族鸟苷腙化合物及其作为药物活性剂的用途，特别是用于预防和治疗病毒引起的疾病和感染，包括机会性感染。本发明的鸟苷腙化合物还可用作脱氧羽扇豆碱合成酶的抑制剂和传染性疾病的核输出抑制剂，并可用于调节细菌诱导的 TNF-&agr; 的产生。此外，芳香族鸟苷酰肼对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性，可被视为一类新型抗生素。此外，本发明还公开了预防和治疗病毒或细菌引起的感染和疾病的方法，以及在上述方法中使用的含有至少一种本发明芳香族鸟苷酸腙作为活性成分的药物组合物。
• Guanylhydrazones for treating inflammatory conditions
  申请人：Cytokine PharmaSciences, Inc.

  公开号：EP1160240B1

  公开（公告）日：2006-11-22
• GUANYLHYDRAZONES FOR TREATING INFLAMMATORY CONDITIONS
  申请人：THE PICOWER INSTITUTE FOR MEDICAL RESEARCH

  公开号：EP0746312B1

  公开（公告）日：2002-09-25
• US5750573A
  申请人：——

  公开号：US5750573A

  公开（公告）日：1998-05-12
• US5753684A
  申请人：——

  公开号：US5753684A

  公开（公告）日：1998-05-19