glycylmemantine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: glycylmemantine
• 英文别名: Gly-MEM；2-amino-N-(3,5-dimethyl-1-adamantyl)acetamide
• 化学式: C₁₄H₂₄N₂O
• 分子量: 236.357
• InChiKey: RTUWATDOUPLJJD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.928
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,5-二甲基金刚胺 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 O‐(1H‐benzotriazol‐1‐yl)‐N,N,N′,N′‐tetramethyluronium tetrafluoroborate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 glycylmemantine
  参考文献：
  名称：

  美金刚的合成类似物作为神经保护和流感病毒抑制剂：体外和物理化学研究

  摘要：

  包括美金刚部分的药物化合物是一组重要的生物活性剂，可用于不同的病理，包括阿尔茨海默病。在本研究中，合成了一系列包含氨基酸残基的美金刚衍生物，并在体外评估了它们对阿尔茨海默病的神经保护作用，包括对 Aβ 毒性、兴奋性毒性、氧化应激、缺氧和神经炎症的抵抗作用。被研究过。通过CPE测定检测化合物的细胞毒性。TC 50和 IC 50使用 Reed 和 Muench 方法测定。溶解度和分布使用摇瓶法测量。使用 Franz 扩散池和 Permeapad™ 屏障研究化合物的渗透性。这些化合物对铜触发的 Aβ 毒性、谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及氧化和缺氧损伤显示出明显的多神经保护作用。他们还显示出抑制激活的小胶质细胞释放炎性细胞因子的能力和潜在的抗神经炎症作用。特别是，与阳性对照盐酸美金刚相比，两种最有希望的化合物 H-4-F-Phe-美金刚和 H-Tyr-美金刚表现出等效的功能生物活性。检测到在盐酸缓冲液

  DOI：

  10.1007/s00726-020-02914-4

文献信息

• Synthetic analogues of memantine as neuroprotective and influenza viral inhibitors: in vitro and physicochemical studies
  作者：Aleksandra Tencheva、Rui Liu、Tatyana V. Volkova、Radoslav Chayrov、Yavor Mitrev、Martin Štícha、Yuhuan Li、Hailun Jiang、Zhuorong Li、Ivanka Stankova、German L. Perlovich

  DOI：10.1007/s00726-020-02914-4

  日期：2020.12

  Drug compounds including memantine moieties are an important group of biologically active agents for different pathologies, including the Alzheimer’s disease. In the present study, a series of memantine derivatives incorporating amino acid residues have been synthesized and their neuroprotective in vitro evaluation in respect of the Alzheimer’s disease, involving the effects on the resistance to Aβ

  包括美金刚部分的药物化合物是一组重要的生物活性剂，可用于不同的病理，包括阿尔茨海默病。在本研究中，合成了一系列包含氨基酸残基的美金刚衍生物，并在体外评估了它们对阿尔茨海默病的神经保护作用，包括对 Aβ 毒性、兴奋性毒性、氧化应激、缺氧和神经炎症的抵抗作用。被研究过。通过CPE测定检测化合物的细胞毒性。TC 50和 IC 50使用 Reed 和 Muench 方法测定。溶解度和分布使用摇瓶法测量。使用 Franz 扩散池和 Permeapad™ 屏障研究化合物的渗透性。这些化合物对铜触发的 Aβ 毒性、谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及氧化和缺氧损伤显示出明显的多神经保护作用。他们还显示出抑制激活的小胶质细胞释放炎性细胞因子的能力和潜在的抗神经炎症作用。特别是，与阳性对照盐酸美金刚相比，两种最有希望的化合物 H-4-F-Phe-美金刚和 H-Tyr-美金刚表现出等效的功能生物活性。检测到在盐酸缓冲液