[5-(2-methylphenyl)furan-2-ylcarbonyl]guanidine methanesulfonate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃
• 英文名称: [5-(2-methylphenyl)furan-2-ylcarbonyl]guanidine methanesulfonate
• 英文别名: N-(diaminomethylidene)-5-(2-methylphenyl)furan-2-carboxamide;methanesulfonic acid
• 化学式: CH₄O₃S*C₁₃H₁₃N₃O₂
• 分子量: 339.372
• InChiKey: CTXDCEBFUUEVAC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.17
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  157
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  甲烷磺酸 、 胍 、 5-(邻甲苯)呋喃-2-羧酸 在 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 12.5h， 以94%的产率得到[5-(2-methylphenyl)furan-2-ylcarbonyl]guanidine methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FURANCARBONYLGUANIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  [FR] DERIVES DE FURANCARBONYLGUANIDINE, LEUR PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT

  摘要：

  本发明涉及呋喃羰基胍衍生物，其制备方法以及包含这些衍生物的药物组合物。本发明的呋喃羰基胍衍生物抑制NHE-1（钠氢交换体异构体1），有助于恢复因缺血/再灌注而受损的心脏功能，降低心肌梗死率，表明它们对心肌细胞具有保护作用。因此，本发明的呋喃羰基胍衍生物可以有效用于预防和治疗心肌梗死、心律失常、心绞痛等缺血性心脏疾病，并且是应用于再灌注疗法（包括溶栓疗法或心脏手术，如冠状动脉旁路移植术、经皮冠状动脉成形术等）的心脏保护剂的有前景的候选药物。

  公开号：

  WO2005063727A1

文献信息

• Furancarbonylguanidine Derivatives, Their Preparation and Pharmaceutical Compositions Containing Them
  申请人：Yi Yang Kyu

  公开号：US20070299131A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  The present invention relates to furancarbonylguanidine derivatives, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same. Furancarbonylguanidine derivatives of the present invention inhibit NHE-1 (sodium-hydrogen exchanger isoform 1), which helps recovery of heart function damaged from ischemia/reperfusion and decreases myocardial infarction rate, indicating that they have protective effect on myocardial cells. Thus, furancarbonylguanidine derivatives of the present invention can be effectively used for the prevention and the treatment of ischemic heart diseases such as myocardial infarction, arrhythmia, angina pectoris, etc, and also a promising candidate for a heart protecting agent applied to reperfusion therapy including thrombolytics or cardiac surgery including coronary artery bypass graft, percutaneous transluminal coronary angioplasty, etc.

  本发明涉及呋喃羰基胍衍生物、其制备方法和包含它们的药物组合物。本发明的呋喃羰基胍衍生物抑制NHE-1（钠-氢交换体型1），有助于恢复因缺血/再灌注而受损的心脏功能，并降低心肌梗死率，表明它们对心肌细胞具有保护作用。因此，本发明的呋喃羰基胍衍生物可有效用于预防和治疗缺血性心脏病，如心肌梗死、心律失常、心绞痛等，并且是再灌注治疗（包括溶栓治疗）或冠状动脉搭桥手术、经皮冠状动脉成形术等心脏手术的心脏保护剂的有前途的候选物。
• US7351843B2
  申请人：——

  公开号：US7351843B2

  公开（公告）日：2008-04-01
• [EN] FURANCARBONYLGUANIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM<br/>[FR] DERIVES DE FURANCARBONYLGUANIDINE, LEUR PREPARATION ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT
  申请人：KOREA RES INST CHEM TECH

  公开号：WO2005063727A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  The present invention relates to furancarbonylguanidine derivatives, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same. Furancarbonylguanidine derivatives of the present invention inhibit NHE-1 (sodium-hydrogen exchanger isoform 1), which helps recovery of heart function damaged from ischemia/ reperfusion and decreases myocardial infarction rate, indicating that they have protective effect on myocardial cells. Thus, furancarbonylguanidine derivatives of the present invention can be ef­fectively used for the prevention and the treatment of ischemic heart diseases such as myocardial infarction, arrhythmia, angina pectoris, etc, and also a promising candidate for a heart protecting agent applied to reperfusion therapy including thrombolytics or cardiac surgery including coronary artery bypass graft, percutaneous transluminal coronary angioplasty, etc.

  本发明涉及呋喃羰基胍衍生物，其制备方法以及包含这些衍生物的药物组合物。本发明的呋喃羰基胍衍生物抑制NHE-1（钠氢交换体异构体1），有助于恢复因缺血/再灌注而受损的心脏功能，降低心肌梗死率，表明它们对心肌细胞具有保护作用。因此，本发明的呋喃羰基胍衍生物可以有效用于预防和治疗心肌梗死、心律失常、心绞痛等缺血性心脏疾病，并且是应用于再灌注疗法（包括溶栓疗法或心脏手术，如冠状动脉旁路移植术、经皮冠状动脉成形术等）的心脏保护剂的有前景的候选药物。