(R)-3-(6-(4-methylphenyl)-pyridin-3-yloxy)-1-aza-bicyclo[2.2.2]octane mono fumarate | 1419523-67-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (R)-3-(6-(4-methylphenyl)-pyridin-3-yloxy)-1-aza-bicyclo[2.2.2]octane mono fumarate
• 英文别名: 1-Azabicyclo(2.2.2)octane, 3-((6-(4-methylphenyl)-3-pyridinyl)oxy)-, (3R)-, (2E)-2-butenedioate (1:1)；(E)-but-2-enedioic acid;(3R)-3-[6-(4-methylphenyl)pyridin-3-yl]oxy-1-azabicyclo[2.2.2]octane
• CAS: 1419523-67-3
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₉H₂₂N₂O
• 分子量: 410.47
• InChiKey: DRUSIIXXBPKMAT-UTOQZODRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.24
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

富马酸盐是一种α7烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂，可用作认知增强剂。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,5-二氯吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 potassium phosphate 、 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 二甲基亚砜 、 异丙醇 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 (R)-3-(6-(4-methylphenyl)-pyridin-3-yloxy)-1-aza-bicyclo[2.2.2]octane mono fumarate
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD FOR IMPROVING OR ENHANCING COGNITION
  [FR] PROCÉDÉ D'AMÉLIORATION OU D'AUGMENTATION DE LA COGNITION

  摘要：

  本文揭示了一种改善患有认知障碍症状的个体认知能力的方法，以及一种增强个体认知能力的方法。这些方法包括向个体施用(R)-3-(6-p-甲苯基吡啶-3-氧基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷或其代谢物或其药用可接受盐的治疗有效量。

  公开号：

  WO2017201364A1

文献信息

• [EN] SALTS OF AZA-BICYCLIC DI-ARYL ETHERS AND METHODS TO MAKE THEM OR THEIR PRECURSORS<br/>[FR] SELS D'ÉTHERS DIARYLIQUES AZA-BICYCLIQUES ET PROCÉDÉS POUR FABRIQUER CEUX-CI OU LEURS PRÉCURSEURS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013010679A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  The present invention relates to salts of (R)-3-(6-(4-methylphenyl)-pyridin-3-yloxy)-1-aza- bicyclo[2.2.2]octane, to methods for making them or their precursors, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use as medicaments.

  本发明涉及(R)-3-(6-(4-甲基苯基)吡啶-3-氧基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷的盐，制备它们或其前体的方法，包含它们的药物组合物，以及它们作为药物的用途。
• [EN] BIOMARKER PREDICTIVE OF RESPONSIVENESS TO ALPHA 7 NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR ACTIVATOR TREATMENT<br/>[FR] BIOMARQUEUR DE PRÉDICTION DE LA SENSIBILITÉ À UN TRAITEMENT PAR UN ACTIVATEUR DU RÉCEPTEUR ALPHA 7 NICOTINIQUE DE L'ACÉTYLCHOLINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014091388A3

  公开（公告）日：2014-08-21
• [EN] METHOD FOR IMPROVING OR ENHANCING COGNITION<br/>[FR] PROCÉDÉ D'AMÉLIORATION OU D'AUGMENTATION DE LA COGNITION
  申请人：VANDA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017201364A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  Disclosed herein are a method for improving cognition in an individual having findings consistent with a cognitive impairment, and a method of enhancing cognition in an individual. The methods include administering a therapeutically effective amount of (R)-3- (6-p-tolyl-pyridin-3-yloxy)-1 -aza-bicyclo[2.2.2]octane or a metabolite or a pharmaceutically acceptable salt thereof to the individual.

  本文揭示了一种改善患有认知障碍症状的个体认知能力的方法，以及一种增强个体认知能力的方法。这些方法包括向个体施用(R)-3-(6-p-甲苯基吡啶-3-氧基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷或其代谢物或其药用可接受盐的治疗有效量。