(S)-1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-3-(1,1-dimethylethylamino)carbonyl piperazine | 189349-51-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-3-(1,1-dimethylethylamino)carbonyl piperazine
• 英文别名: 4-Amino-6,7-dimethoxy-2-[(3S)-3-(t-butyl-carbamoyl)-1-piperazinyl]-quinazoline；4-Amino-6,7-dimethoxy-2-[(3S)-3-(t-butylcarbamoyl)-1-piperazinyl]quinazoline；(2S)-4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-N-tert-butylpiperazine-2-carboxamide
• CAS: 189349-51-7
• 化学式: C₁₉H₂₈N₆O₃
• 分子量: 388.47
• InChiKey: FACJCZHMOYUSSW-ZDUSSCGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  呋喃甲酰氯 、 (S)-1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-3-(1,1-dimethylethylamino)carbonyl piperazine 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以0.2 g (68%)的产率得到4-Amino-6,7-dimethoxy-2-[(3S)-3-(t-butylcarbamoyl)-4-(2-furoyl)-1-piperazinyl]-quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Use of selective antagonists of the &agr;1B-adrenergic receptor for improvement of sexual dysfunction

  摘要：

  所述的是使用选择性α1B-肾上腺素受体拮抗剂治疗男性或女性性功能障碍，并包含它们的药物组合物，这些化合物能够帮助性行为，同时避免由急性低血压引起的过度副作用。

  公开号：

  US06303606B1
• 作为产物：
  描述：

  L-765314 在 钯 氢气 、 乙醇 、 SiO2 、 甲醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 14.0h， 以PCTLC (SiO2, 4 mm, 0-10% CH3OH/CH2 Cl2) provided the title compound的产率得到(S)-1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-3-(1,1-dimethylethylamino)carbonyl piperazine
  参考文献：
  名称：

  Alpha 1b adrenergic receptor antagonists

  摘要：

  该发明涉及某些新型化合物及其衍生物，它们的合成以及它们作为选择性α1b肾上腺素能受体拮抗剂的用途。这些化合物在人类α1b肾上腺素能受体亚型中显示亚微摩尔亲和力，同时对人类α1d和α1a肾上腺素能受体亚型以及许多其他G蛋白偶联的人类受体显示至少五倍较低的亲和力。这些化合物的一个应用是治疗高血压。更具体地说，这些化合物显示出降低血压的选择性，例如，不会对尿道压力产生实质性影响。

  公开号：

  US05747490A1

文献信息

• Use of selective antagonists of the alpha1b-adrenergic receptor for improvement of sexual dysfunction
  申请人：Recordati S.A.

  公开号：US20020161009A1

  公开（公告）日：2002-10-31

  Described is the use in the treatment of either male or female sexual dysfunction of selective antagonists of the &agr; 1B -adrenergic receptor and the pharmaceutical compositions containing them as compounds capable of helping the sexual act avoiding at the same time excessive side effects due to acute hypotension.

  本文描述了选择性&agr;1B-肾上腺素受体拮抗剂的使用，以治疗男性或女性性功能障碍，并包含它们的药物组合物作为有助于性行为的化合物，同时避免由于急性低血压而引起的过度副作用。
• USE OF SELECTIVE ANTAGONISTS OF THE ALPHA 1b-ADRENERGIC RECEPTOR FOR IMPROVEMENT OF SEXUAL DYSFUNCTION
  申请人：RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.p.a.

  公开号：EP1177190B1

  公开（公告）日：2005-11-02
• 4-Amino-2-[4-[1-(benzyloxycarbonyl)-2(<i>S</i>)- [[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]- piperazinyl]-6,7-dimethoxyquinazoline (L-765,314):  A Potent and Selective α_1b Adrenergic Receptor Antagonist
  作者：Michael A. Patane、Ann L. Scott、Theodore P. Broten、Raymond S. L. Chang、Richard W. Ransom、Jerry DiSalvo、Carlos Forray、Mark G. Bock

  DOI：10.1021/jm980053f

  日期：1998.4.1
• EP0853479A4
  申请人：——

  公开号：EP0853479A4

  公开（公告）日：2001-04-11
• ALPHA 1b ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：EP0853479A1

  公开（公告）日：1998-07-22