2-皮考基三苯基鏻氯化物 | 38700-15-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-皮考基三苯基鏻氯化物
• 中文别名: 2-皮考基三苯基氯化物
• 英文名称: triphenyl-(2-pyridylmethyl)phosphonium chloride
• 英文别名: (pyridin-2-ylmethyl)-triphenylphosphonium chloride；(2-pyridylmethyl)triphenylphosphonium chloride；Phosphonium, triphenyl(2-pyridinylmethyl)-, chloride；triphenyl(pyridin-2-ylmethyl)phosphanium;chloride
• CAS: 38700-15-1
• 化学式: C₂₄H₂₁NP*Cl
• 分子量: 389.864
• InChiKey: IUNXOGIHFLDANL-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.58
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-皮考基三苯基鏻氯化物 在 potassium tert-butylate 、 苯甲醇 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.0h， 以80%的产率得到碳酸甲丙酯
  参考文献：
  名称：

  酒精的直接维蒂希烯烃化

  摘要：

  描述了在有氧条件下使用醇作为廉价且清洁的氧化剂，使用醇在碱性条件下使用无醇过渡醇取代烯烃的方法。与相应的醇相比，由于醛的挥发性和聚合和自氧化倾向，因此醛相对较难处理。维蒂希酸根易于氧化成醛，因此形成均烯烃化产物。首次通过同时原位生成乙叉和乙叉的策略，无需预先制备醛或乙叉醇就将醇直接转移到烯烃中。因此，实现了二醇的二/单可控烯烃化。这种合成实用的方法已用于克级合成的药物，如DMU-212和白藜芦醇。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.7b02720
• 作为产物：
  描述：

  2-氯甲基吡啶盐酸盐 在 potassium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 水 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 以83%的产率得到2-皮考基三苯基鏻氯化物
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDENE DERIVATIVES AS PHARMACEUTICAL AGENTS
  [FR] DERIVES D'INDENE UTILISES EN TANT QU'AGENTS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  化合物的公式（Ia）：其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5和R6的定义如本文所述，以及其他茚衍生物在此披露。还披露了含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2004092100A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-皮考基三苯基鏻氯化物 、 6-Iodo-1-[[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl]-1H-indazole-3-carboxaldehyde 在 2-皮考基三苯基鏻氯化物 作用下， 以66的产率得到6-iodo-3-((E)-2-pyridin-2-yl-vinyl)-1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDAZOLE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES, AND METHODS FOR THEIR USE
  [FR] COMPOSES D'INDAZOLE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES INHIBANT LES PROTEINES KINASES, ET PROCEDES D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  本文描述了调节和/或抑制某些蛋白激酶活性的吲唑化合物。这些化合物和含有它们的药物组合物能够介导酪氨酸激酶信号转导，从而调节和/或抑制不需要的细胞增殖。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物的治疗或预防用途，并通过给予有效量的这些化合物的方法治疗癌症和其他与不需要的血管生成和/或细胞增殖有关的疾病状态，例如糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼、类风湿性关节炎和牛皮癣。

  公开号：

  WO2001002369A2

文献信息

• Novel piperidine compouds and drugs containing the same
  申请人：——

  公开号：US20030220368A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  The present invention provides a novel compound having a superior Na + channel inhibition activity. Namely, it provides a compound represented by the following formula (I), a salt thereof or a hydrate of them. 1 In the formula, the ring A represents a ring represented by the formula: 2 (wherein R 1 represents a hydrogen atom etc.; and R 2 represents indicates a hydrogen atom and the like) etc.; W represents an optionally substituted C 1-6 alkylene group etc.; Z represents an optionally substituted C 6-14 aromatic hydrocarbon cyclic group etc.; and l represents an integer from 0 to 6.

  本发明提供了一种具有优越的Na + 通道抑制活性的新型化合物。即提供了由以下式（I）表示的化合物，其盐或其水合物。 在该式中，环A表示由以下式表示的环： （其中R 1 表示氢原子等；R 2 表示表示氢原子等）等；W表示可选地取代的C 1-6 烷基等；Z表示可选地取代的C 6-14 芳香烃环基等；l表示0到6的整数。
• Cyclosporins Modified on the MeBmt Sidechain by Heterocyclic Rings
  申请人：Allergan, Inc.

  公开号：US20160289271A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  The present invention relates to novel cyclosporin analogs, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them, and methods for using these analogs and the compositions containing them for the treatment of medical conditions, including but not limited to ocular conditions such as dry eye.

  本发明涉及新型环孢素类似物，制备它们的方法，含有它们的药物组合物，以及利用这些类似物和含有它们的组合物治疗医疗状况的方法，包括但不限于眼部状况如干眼症。
• Peptidomimetic Vinyl Heterocyclic Inhibitors of Cruzain Effect Antitrypanosomal Activity
  作者：Bala C. Chenna、Linfeng Li、Drake M. Mellott、Xiang Zhai、Jair L. Siqueira-Neto、Claudia Calvet Alvarez、Jean A. Bernatchez、Emily Desormeaux、Elizabeth Alvarez Hernandez、Jana Gomez、James H. McKerrow、Jorge Cruz-Reyes、Thomas D. Meek

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.9b02078

  日期：2020.3.26

  disease. We describe here a new series of reversible, but time-dependent, inhibitors of cruzain, composed of a dipeptide scaffold appended to vinyl-heterocycles meant to provide replacements for the irreversible reactive "warheads" of vinyl sulfone inactivators of cruzain. Peptidomimetic vinyl-heterocyclic inhibitors (PVHIs) containing Cbz-Phe-Phe/homoPhe- scaffolds with vinyl-2-pyrimidine, vinyl-2-pyridine

  Cruzain是一种寄生虫原生动物Trypanosoma cruzi的必需半胱氨酸蛋白酶，是恰加斯病的重要药物靶标。我们在这里描述了一系列新的可逆但时间依赖性的克鲁赞蛋白酶抑制剂，该抑制剂由附加至乙烯基杂环的二肽支架组成，旨在为克鲁赞蛋白酶的乙烯基砜灭活剂提供不可逆的反应性“弹头”。含Cbz-Phe-Phe / homoPhe-骨架并带有乙烯基-2-嘧啶，乙烯基-2-吡啶和乙烯基-2-（N-甲基）-吡啶基的拟肽乙烯基杂环抑制剂（PVHI）赋予了可逆的，时间依赖性的抑制克鲁萨因（Ki * = 0.1-0.4μM）。与人类组织蛋白酶B，L和S相比，这些Cruzain抑制剂显示出中等至出色的选择性，并且对人细胞没有明显的毒性，但在布鲁氏锥虫锥虫的细胞培养中有效（EC50 = 1-15μM），并在感染的小鼠心肌成纤维细胞中消除了克鲁氏锥虫（EC50 = 5-8μM）。PVHIs是一类新的Cruza
• FIVE-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1541564A1

  公开（公告）日：2005-06-15

  The present invention provides a compound represented by the formula: wherein R1 is an optionally substituted 5-membered heterocyclic group; X, Y and V are the same or different and each is a bond, an oxygen atom, a sulfur atom and the like; Q is a divalent hydrocarbon group having 1 to 20 carbon atoms; ring A is an aromatic ring optionally further having 1 to 3 substituents; Z is -(CH2)n-Z1- or -Z1-(CH2)n- (n is an integer of 0 to 8, Z1 is a bond, an oxygen atom, a sulfur atom and the like); ring B is a nitrogen-containing heterocycle optionally further having 1 to 3 substituents; W is a bond or a divalent hydrocarbon group having 1 to 20 carbon atoms; R2 is a hydrogen atom, a cyano group, -PO(OR9)(OR10) (R9 and R10 are the same or different and each is a hydrogen atom or an optionally substituted hydrocarbon group, and R9 and R10 are optionally bonded to form an optionally substituted ring) and the like, or a salt thereof, which has a superior adipose tissue weight decreasing action, a hypoglycemic action and a hypolipidemic action, and which is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of obesity, diabetes mellitus, hyperlipidemia, impaired glucose tolerance, hypertension and the like.

  本发明提供了一种由以下式表示的化合物： 其中R1是可选择地取代的5-成员杂环基团；X、Y和V相同或不同，每个都是键，氧原子，硫原子等；Q是具有1到20个碳原子的二价碳氢基团；环A是一个芳香环，可选择地进一步具有1到3个取代基；Z是-(CH2)n-Z1-或-Z1-(CH2)n-（n是0到8的整数，Z1是键，氧原子，硫原子等）；环B是一个含氮杂环，可选择地进一步具有1到3个取代基；W是键或具有1到20个碳原子的二价碳氢基团；R2是氢原子，氰基，-PO(OR9)(OR10)（R9和R10相同或不同，每个是氢原子或可选择地取代的碳氢基团，R9和R10可选择地结合形成可选择地取代的环）等，或其盐，具有优越的减少脂肪组织重量的作用，降糖作用和降脂作用，并且作为预防或治疗肥胖症，糖尿病，高脂血症，糖耐量受损，高血压等的药剂是有用的。
• Borane‐Catalyzed Chemoselective and Enantioselective Reduction of 2‐Vinyl‐Substituted Pyridines
  作者：Jun‐Jie Tian、Zhao‐Ying Yang、Xin‐Shen Liang、Ning Liu、Chen‐Yu Hu、Xian‐Shuang Tu、Xiang Li、Xiao‐Chen Wang

  DOI：10.1002/anie.202007352

  日期：2020.10.12

  Herein, we report that highly chemoselective and enantioselective reduction of 2‐vinyl‐substituted pyridines has been achieved for the first time. The reaction, which uses chiral spiro‐bicyclic bisboranes as catalysts and HBpin and an acidic amide as reducing reagents, proceeds through a cascade process involving 1,4‐hydroboration followed by transfer hydrogenation of a dihydropyridine intermediate

  在此，我们报道了首次实现了2-乙烯基取代吡啶的高度化学选择性和对映选择性的还原。该反应使用手性螺双环双硼烷作为催化剂，HBpin和酸性酰胺作为还原剂，通过包括1,4-氢硼化的级联过程进行，然后转移氢化二氢吡啶中间体。还原产物中保留的双键可通过简单转化将其转化为天然产物和其他有用的杂环化合物。