(+)-N,N-dimethyl-(6-hydroxy-2-tetralin)acetamide | 365276-10-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: (+)-N,N-dimethyl-(6-hydroxy-2-tetralin)acetamide
• 英文别名: 2-(6-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)-N,N-dimethylacetamide
• CAS: 365276-10-4
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₂
• 分子量: 233.31
• InChiKey: DLSKDIGHXIDCLE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  415.1±38.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.112±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+)-N,N-dimethyl-(6-hydroxy-2-tetralin)acetamide 、 4-氯甲基联苯 、 联苯-4-甲醇 、 碳酸氢钠 在 氯化亚砜 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 水 、 sodium carbonate 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (+)-N,N-dimethyl-(6-(4-biphenylyl)methoxy-2-tetralin)acetamide
  参考文献：
  名称：

  EP1283039

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (+)-N,N-dimethyl-(6-methoxy-2-tetralin)acetamide 、 DL-蛋氨酸 在 ammonium hydroxide 、 甲烷磺酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以87.7%的产率得到(+)-N,N-dimethyl-(6-hydroxy-2-tetralin)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Process for producing amine derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种方便且具有工业优势的过程，用于生产具有抑制淀粉样蛋白β蛋白分泌和积累作用的胺衍生物。在化合物（I）中，选择性地断裂了醚键，而不断裂同一分子中存在的酰胺键，且三级胺没有转化为季铵盐，因此可以高产得到具有抑制淀粉样蛋白β蛋白分泌和积累作用的良好品质的胺衍生物（V）。

  公开号：

  US20030139602A1

文献信息

• -Secretase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040110743A1

  公开（公告）日：2004-06-10

  An excellent &bgr; secretase inhibitor is provided, which comprises a compound of the general formula: 1 wherein Ar is an aromatic group; X is a divalent group selected from —O—, —S—, —CO—, —SO—, —SO 2 —, —NR 8 —, —CONR 8 —, —SO 2 NR 8 —, and —COO— (wherein R 8 is hydrogen, etc.), a divalent C 1-6 aliphatic hydrocarbon group which may contain one or two of these divalent groups, or a bond; Y is a divalent group selected from —O—, —S—, —CO—, —SO—, —SO 2 —, —NR 8 —, —CONR 8 —, —SO 2 NR 8 —, and —COO—, or a divalent C 1-6 aliphatic hydrocarbon group which may contain one or two of these divalent groups; R 1 and R 2 are hydrogen, a hydrocarbon group, etc., respectively; and A is a ring which may be further substituted, or a salt thereof.

  提供了一种优秀的&bgr;分泌酶抑制剂，其包括一种具有以下通式的化合物：1其中Ar是芳香族基团；X是从—O—、—S—、—CO—、—SO—、—SO2—、—NR8—、—CONR8—、—SO2NR8—和—COO—（其中R8是氢等）中选择的双价基团，具有一个或两个这些双价基团的可能包含双价基团的C1-6脂肪烃基团，或一个键；Y是从—O—、—S—、—CO—、—SO—、—SO2—、—NR8—、—CONR8—、—SO2NR8—和—COO—中选择的双价基团，或一个可能包含一个或两个这些双价基团的C1-6脂肪烃基团；R1和R2分别是氢、烃基等；A是一个可能进一步取代的环，或其盐。
• Beta secretase inhibitors
  申请人：Miyamoto Masaomi

  公开号：US20050228020A1

  公开（公告）日：2005-10-13

  An excellent β secretase inhibitor is provided, which comprises a compound of the general formula: wherein Ar is an aromatic group; X is a divalent group selected from —O—, —S—, —CO—, —SO—, —SO 2 —, —NR 8 —, CONR 8 —, —SO 2 NR 8 —, and —COO— (wherein R 8 is hydrogen, etc.), a divalent C 1-6 aliphatic hydrocarbon group which may contain one or two of these divalent groups, or a bond; Y is a divalent group selected from —O—, —S—, —CO—, —SO—, —SO 2 —, —NR 8 —, —CONR 8 —, —SO 2 NR 8 —, and —COO—, or a divalent C 1-6 aliphatic hydrocarbon group which may contain one or two of these divalent groups; R 1 and R 2 are hydrogen, a hydrocarbon group, etc., respectively; and A is a ring which may be further substituted, or a salt thereof.

  提供了一种优秀的β-分泌酶抑制剂，其包括一种具有以下通式的化合物：其中Ar为芳香基团；X为二价基团，选自—O—、—S—、—CO—、—SO—、—SO2—、—NR8—、CONR8—、—SO2NR8—和—COO—（其中R8为氢等），一种C1-6链状脂肪基碳氢基团，可以包含其中一种或两种这些二价基团，或一个键；Y为二价基团，选自—O—、—S—、—CO—、—SO—、—SO2—、—NR8—、—CONR8—、—SO2NR8—和—COO—，或一种C1-6链状脂肪基碳氢基团，可以包含其中一种或两种这些二价基团；R1和R2分别为氢、碳氢基团等；A为环，可以进一步取代，或其盐。
• PROCESS FOR PRODUCING AMINE DERIVATIVES
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1270545A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  This invention provides a convenient and industrially advantageous process producing amine derivatives having the action of inhibiting the secretion and accumulation of amyloid β protein. In Compound (I), the ether linkage is selectively cleaved without cleaving the amide linkage present in the same molecule and tertiary amines are not converted into quaternary salts, and thus Amine Derivative (V) with good qualities having the action of inhibiting the secretion and accumulation of amyloid β protein can be obtained in high yield.

  本发明提供了一种生产具有抑制淀粉样β蛋白分泌和积聚作用的胺衍生物的方便且具有工业优势的工艺。 在化合物（I）中，醚键被选择性地裂解，而不会裂解存在于同一分子中的酰胺键，叔胺也不会转化为季盐，因此可以高产率地获得具有抑制淀粉样β蛋白分泌和积累作用的优质胺衍生物（V）。
• -SECRETASE INHIBITORS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1283039A1

  公开（公告）日：2003-02-12

  An excellent β secretase inhibitor is provided, which comprises a compound of the general formula: wherein Ar is an aromatic group; X is a divalent group selected from -O-, -S-, -CO-, -SO-, -SO2-, -NR8-, -CONR8-, -SO2NR8-, and -COO- (wherein R8 is hydrogen, etc.), a divalent C1-6 aliphatic hydrocarbon group which may contain one or two of these divalent groups, or a bond; Y is a divalent group selected from -O-, -S-, -CO-, -SO-, -SO2-, -NR8-, -CONR8-, -SO2NR8-, and -COO-, or a divalent C1-6 aliphatic hydrocarbon group which may contain one or two of these divalent groups; R1 and R2 are hydrogen, a hydrocarbon group, etc., respectively; and A is a ring which may be further substituted, or a salt thereof.

  本发明提供了一种优异的β分泌酶抑制剂，它由通式如下的化合物组成： 其中 Ar 是芳香族基团；X 是二价基团，选自-O-、-S-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NR8-、-CONR8-、-SO2NR8-和-COO-（其中 R8 是氢等）；二价 C1-6 脂肪族烃基团，可包含一个或两个这些二价基团。Y是选自-O-、-S-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NR8-、-CONR8-、-SO2NR8-和-COO-的二价基团，或可包含一个或两个这些二价基团的二价 C1-6 脂肪族烃基；R1 和 R2 分别是氢、烃基等、分别为氢、烃基等；A 为可进一步取代的环或其盐。
• US6784314B2
  申请人：——

  公开号：US6784314B2

  公开（公告）日：2004-08-31