4-氨基吡啶 | 1003-40-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-氨基吡啶
• 中文别名: 4-氨基吡啶盐酸盐
• 英文名称: 4-aminopyridine hydrochloride
• 英文别名: 4-Aminopyridinium chloride；pyridin-1-ium-4-amine;chloride
• CAS: 1003-40-3
• 化学式: C₅H₇N₂*Cl
• 分子量: 130.577
• InChiKey: CBFZWGRQXZYRRR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.09
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  库房应保持通风、低温和干燥的环境。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基吡啶 在 sodium azide 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以75%的产率得到4-azidopyridine
  参考文献：
  名称：

  通过热环加成反应方便地无金属制备芳基氮丙啶

  摘要：

  芳基氮丙啶的直接合成报道了从容易获得的叠氮化物和烯烃并在空气存在下使用技术溶剂。该方法不需要任何添加剂，所得化合物可用于开环和扩环反应。

  DOI：

  10.1039/d1cc07213g
• 作为试剂：
  描述：

  4-氨基吡啶 、 草酰氯 、 1-(4-nitrobenzyl)-1H-indole 在 氮气 、 四氢呋喃 、 4-氨基吡啶 、 乙酸乙酯 作用下， 以 乙醚 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 2-[1-(4-nitrobenzyl)-1H-indol-3-yl]-2-oxo-N-(pyridin-4-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted N-benzylindol-3-ylglyoxylic acid derivatives having antitumor action

  摘要：

  本发明涉及以下式子的新型取代N-苄基吲哚-3-基甘氨酸衍生物及其用于治疗肿瘤的用途。此外，本发明还涉及其生理耐受性酸盐和可能的N-氧化物。此外，本发明还涉及含有上述式子中至少一种化合物或其盐或N-氧化物的药物制剂，其与生理耐受性无机或有机酸以及必要时，药学可利用的载体和/或稀释剂或赋形剂一起使用，并且本发明还涉及上述式子的化合物的给药形式，其中至少包含该式中至少一种化合物或其盐的片剂、包衣片剂、胶囊、注射用溶液或安瓿、栓剂、贴剂、可通过吸入使用的粉剂制剂、悬浮液、乳膏和软膏。

  公开号：

  US20010014690A1

文献信息

• Preparation and study of chiral boron containing amine-cyano(pyrrolyl-1)borane complexes. Preparation of (−)-(S)-α-phenylethylamine-(−)-cyano(pyrrolyl-1)borane and (+)-(R)-α-phenylethylamine-(+)-cyano(pyrrolyl-1)borane
  作者：Bëla Györi、József Emri

  DOI：10.1016/s0022-328x(00)84799-3

  日期：1982.10

  Several amine-cyano(pyrrolyl)borane complexes [A · BH(NC4H4)CN] containing a chiral boron atom were prepared from the reactions of sodium cyanohydrodipyrrolylborate-tridioxane1 [NaBH(NC4H4)2CN · 3C4H8O2] with amine hydrochlorides as well as by base exchange from the appropriate 4-cyanopyridine complex [4-CNC5H4N · BH(NC4H4)CN]. Amines with an sp2 N atom give stable complexes of a wide range of basicity

  若干胺氰基（吡咯基）硼烷配合物[A·BH（NC 4 H ^ 4）CN]含有手性硼原子被选自钠cyanohydrodipyrrolylborate-tridioxane的反应制备1 [加入NaBH（NC 4 H ^ 4）2 CN·3C 4 H 8 O 2 ]与胺盐酸盐以及通过从适当的4-氰基吡啶络合物[4-CNC 5 H 4 N·BH（NC 4 H 4）CN]进行碱交换。带有sp 2 N原子的胺可提供多种碱度的稳定络合物（p K a= 0.8-9.7），与sp 3杂化N的胺类相反，后者只有更强的碱（p K a 7.3 7.3）才能产生稳定的络合物（主要是仲胺和叔胺）。这些化合物在中性和碱性介质中会发生水解，而在强酸中，它们会通过在吡咯基的α-C原子上质子化产生稳定的硼离子。化合物（-）-（S）-α-苯乙胺-（-）-氰基吡咯烷硼烷和（+）-（R）-α-苯乙胺-（+）-氰基吡咯烷硼烷已制备成纯净
• [EN] CAFFEINE INHIBITORS OF MTHFD2 AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE CAFÉINE DE MTHFD2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：RAZE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017106352A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。
• [EN] DUAL INHIBITORS OF ALK5 AND P38Α MAP KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DOUBLES DE L'ALK5 ET DE LA MAP KINASE P38Α
  申请人：INTEGRAL BIOSCIENCES PRIVATE LTD

  公开号：WO2019142128A1

  公开（公告）日：2019-07-25

  The present disclosure generally relates to the compounds that exhibits protein kinase inhibitory activity. Specifically, the present disclosure provides compounds of formula (I) that exhibits dual inhibitory activity against ALK5 and P38A MAP kinase. The present disclosure also provides process(es) for preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing one or a combination of these compounds, and methods of treatment of conditions associated with excessive activity of any or a combination of transforming growth factor-beta (TGF) and p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) utilizing these compounds. An aspect of the present disclosure provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salt, polymorph, solvate or stereoisomer thereof that exhibit dual inhibitory activity against ALK5 and P38 alpha: Formula (I).

  本公开涉及表现出蛋白激酶抑制活性的化合物。具体来说，本公开提供了公式（I）的化合物，该化合物表现出对ALK5和P38A MAP激酶的双重抑制活性。本公开还提供了制备这些化合物的方法，含有这些化合物中的一个或组合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗与转化生长因子-beta（TGFβ）和p38丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）的任何一个或组合物的过度活性相关的疾病的方法。本公开的一个方面提供了公式（I）的化合物及其药用可接受的盐、多形体、溶剂合物或立体异构体，这些化合物表现出对ALK5和P38 alpha的双重抑制活性：公式（I）。
• [EN] COMPOUNDS AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：BAJJI ASHOK

  公开号：WO2019113523A1

  公开（公告）日：2019-06-13

  The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods useful for treating cancer, systemic or chronic inflammation, rheumatoid arthritis, diabetes, obesity, T-cell mediated autoimmune disease, diseases associated with over production of IL12/IL23, lysosomal storage disorders, filovirus infections, ischemia, and other complications associated with these diseases and disorders.

  该发明涉及用于治疗癌症、全身性或慢性炎症、类风湿性关节炎、糖尿病、肥胖、T细胞介导的自身免疫疾病、与IL12/IL23过度产生相关的疾病、溶酶体贮积疾病、埃博拉病毒感染、缺血以及与这些疾病和疾病相关并发症的化合物、药物组合物和治疗方法。
• 一种杂环三芳胺化合物及含有其的有机光电器件
  申请人：浙江华显光电科技有限公司

  公开号：CN113248426A

  公开（公告）日：2021-08-13

  本发明提供了一种杂环三芳胺化合物及含有其的有机光电器件。杂环三芳胺化合物含杂环芳基及吸电子基团，其结构式由通式(1)表示：进一步，提供了一种由以上材料制备的有机光电器件，特别是改善驱动电压，效率和寿命的有机发光器件。