正电子发射断层扫描(PET)提供了一种在许多病理学过程中发现的局部上调和激活的基质
金属
蛋白酶(MMP)的体内成像方法。因此,需要用于MMP成像的合适的PET放射性
配体。在这里,我们描述了基于广谱
抑制剂N-hydroxy-2(R)-[[((4-
甲氧基苯基)磺酰基](苄基)-
氨基] -3的前导结构的新型
氟化MMP
抑制剂(MMPI)的合成-甲基-丁酰胺(CGS 25966)和N-羟基-2(R)-[[((4-
甲氧基苯基)磺酰基](3-
吡啶甲基)-
氨基] -3-甲基-丁酰胺(CGS 27023A)。另外,合成了用于用正电子发射体18F进行放射性标记的量身定制的前体化合物。所有制备的异羟
肟酸酯目标化合物对MMP-2,MMP-8,MMP-9和MMP-13均显示出较高的体外MMP抑制能力。作为结果,通过两种不同的方法重新合成了有前途的
氟化异羟
肟酸衍
生物1f,使其具有18F标记的形式,从而产生了潜在的PET放射性
配体[18F]