(E)-1-methoxy-3-(2-nitroprop-1-en-1-yl)benzene | 134062-32-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (E)-1-methoxy-3-(2-nitroprop-1-en-1-yl)benzene
• 英文别名: (E)-1-(3'-methoxyphenyl)-2-nitropropene；1-methoxy-3-[(1E)-2-nitroprop-1-en-1-yl]benzene；1-methoxy-3-[(E)-2-nitroprop-1-enyl]benzene
• CAS: 134062-32-1
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₃
• 分子量: 193.202
• InChiKey: RTHJCENCGDYCIY-SOFGYWHQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-1-methoxy-3-(2-nitroprop-1-en-1-yl)benzene 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 1.5h， 以45%的产率得到1-（3-甲氧基苯基）丙基-2-胺
  参考文献：
  名称：

  3,10-二甲氧基原小檗碱

  摘要：

  通过 E- 和 Z-1-亚乙基-1,2,3,4-四氢-6-甲氧基-2-（3-甲氧基苯甲酰基）异喹啉的光环化合成具有不寻常的3,10-二甲氧基取代的原小檗碱。

  DOI：

  10.1002/ardp.19873200905
• 作为产物：
  描述：

  硝基乙烷 、 3-甲氧基苯甲醛 在 ammonium acetate 作用下， 反应 2.0h， 生成 (E)-1-methoxy-3-(2-nitroprop-1-en-1-yl)benzene
  参考文献：
  名称：

  具有深手性口袋的磷配体的设计：通过不对称氢化实际合成手性β-芳胺

  摘要：

  WingPhos是一种C 2对称的双磷配体，具有较深且定义明确的手性口袋。在（E）-β-芳基-N-乙酰基酰胺，环状β-芳基酰胺和杂环β-芳基酰胺的铑催化不对称氢化反应中显示出很高的效率。可以合成一系列具有良好ee值（nbd = 3,5-降冰片二烯； TON =周转数）的手性β-芳基异丙胺，2-氨基四氢呋喃和3-氨基苯并二氢吡喃。

  DOI：

  10.1002/anie.201300646

文献信息

• [EN] INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS À TITRE D'INHIBITEURS
  申请人：AZERIA THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2020212697A1

  公开（公告）日：2020-10-22

  The present invention relates to compounds of Formula (I) that function as inhibitors of serum and glucocorticoid regulated kinase (SGK) activity: Formula (I) wherein X1, X2, Y1, Y2, Y3, Y4, R2, R3, Y and Z are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which SGK activity is implicated.

  本发明涉及作为血清和糖皮质激素调节激酶（SGK）活性抑制剂的化合物的公式（I）：公式（I）其中X1、X2、Y1、Y2、Y3、Y4、R2、R3、Y和Z分别如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）以及其他涉及SGK活性的疾病或症状中的用途。
• Aralykyl (arylethynyl)aralkyl amines and their use as vasodilators and
  申请人：McNeilab, Inc.

  公开号：US04661635A1

  公开（公告）日：1987-04-28

  Acetylenes of the formula (I): ##STR1## wherein Y, m, R.sup.1, R.sup.2 q, Alk, R.sup.3, n and R.sup.4 are as defined herein and Ar.sup.1 and Ar.sup.2 are aromatic, including the salts and ammonium derivatives of formula (I), in treating angina, hypertension and cardiac arrhythmias. Pharmaceutical compositions, methods of use and synthesis and novel intermediates are also part of the invention.

  公式（I）的乙炔化合物：##STR1## 其中Y，m，R.sup.1，R.sup.2，q，Alk，R.sup.3，n和R.sup.4如本文所定义，Ar.sup.1和Ar.sup.2是芳香族，包括公式（I）的盐和铵衍生物，在治疗心绞痛、高血压和心律不齐方面具有作用。药物组合物、使用方法、合成方法和新颖中间体也是该发明的一部分。
• Methods for the treatment of hypertension
  申请人：McNeilab, Inc.

  公开号：US04898889A1

  公开（公告）日：1990-02-06

  Acetylene compounds of the formula (I): ##STR1## wherein Y, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are as described herein, m is 0-3, n is 0-2 and Ar is phenyl or an aromatic heterocycle are disclosed. The compounds possess antihypertensive and anti-anginal properties and may be used in the treatment of humans. Methods for the preparation and use of such acetylene compounds are also disclosed.

  公开了化学式（I）的乙炔化合物：##STR1##其中Y、R.sub.1、R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4如本文所述，m为0-3，n为0-2，Ar为苯或芳香杂环。这些化合物具有降压和抗心绞痛的特性，可用于人类的治疗。还公开了制备和使用这种乙炔化合物的方法。
• Enantioselective hydrogenation of α,β-disubstituted nitroalkenes
  作者：Shengkun Li、Kexuan Huang、Xumu Zhang

  DOI：10.1039/c4cc03942d

  日期：——

  The first highly chemo- and enantioselective hydrogenation of α,β-disubstituted nitroalkenes was accomplished with rhodium/JosiPhos-J2 as a catalyst, with the yield and enantioselectivity of up to 95% and 94%, respectively. The α-chiral nitroalkanes will provide an entry to valuable chiral amphetamines which are otherwise not so easily accessed.

  以铑/JosiPhos-J2 为催化剂，首次实现了δ、δ²-二取代硝基烯烃的高度化学和对映选择性氢化，产率和对映选择性分别高达 95% 和 94%。δ-手性硝基烷烃将为获得珍贵的手性安非他明提供一个途径，而这些手性安非他明并不容易获得。
• Solid-phase synthesis of pyrroles from enaminones and nitroalkenes
  作者：Axel W. Trautwein、Günther Jung

  DOI：10.1016/s0040-4039(98)01887-5

  日期：1998.11

  A versatile solid-phase synthesis of pyrrole-3-carboxamides from enaminones and α-alkyl-α-nitroalkenes is presented. The reaction is performed either in a two or three component pathway by treating a polymer bound enaminone with a nitroalkene or an aldehyde and a nitroalkane respectively.

  提出了一种从烯胺酮和α-烷基-α-硝基链烯合成吡咯-3-甲酰胺的通用固相方法。通过分别用硝基链烯或醛和硝基链烷处理聚合物结合的烯胺，以两组分或三组分途径进行反应。