N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-2-[1-(4-fluorobenzyl)-5-methoxyindol-3-yl]-2-oxoacetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-2-[1-(4-fluorobenzyl)-5-methoxyindol-3-yl]-2-oxoacetamide
• 英文别名: N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-2-[1-[(4-fluorophenyl)methyl]-5-methoxyindol-3-yl]-2-oxoacetamide
• 化学式: C₂₃H₁₆Cl₂FN₃O₃
• 分子量: 472.303
• InChiKey: PNZJLUGKBOZWLR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  73.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-2-[1-(4-fluorobenzyl)-5-methoxyindol-3-yl]-2-oxoacetamide 以80的产率得到N-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-2-[1-(4-fluorobenzyl)-5-hydroxy-1H-indol-3-yl]-2-oxoacetamide
  参考文献：
  名称：

  Hydroxyindoles, their use as inhibitors of phosphodiesterase 4 and processes for their preparation

  摘要：

  本发明涉及公式中的新羟基吲哚，其作为磷酸二酯酶4的抑制剂的用途以及其制备过程。

  公开号：

  US06613794B2

文献信息

• Hydroxyindoles, their use as inhibitors of phosphodiesterase 4 and process for their preparation
  申请人：Arzneimittelwerk Dresden GmbH

  公开号：US06251923B1

  公开（公告）日：2001-06-26

  The invention relates to new hydroxyindoles of the Formula, their use as inhibitors of phosphodiesterase 4 and processes for their preparation.

  该发明涉及公式中的新型羟基吲哚，其作为磷酸二酯酶4的抑制剂的用途和其制备方法。
• Hydroxyindoles, their use as inhibitors of phosphodiesterase 4 and processes for their preparation
  申请人：Arzneimittelwerk Dresden GmbH

  公开号：US06613794B2

  公开（公告）日：2003-09-02

  The invention relates to new hydroxyindoles of the Formula, their use as inhibitors of phosphodiesterase 4 and processes for their preparation.

  本发明涉及公式中的新羟基吲哚，其作为磷酸二酯酶4的抑制剂的用途以及其制备过程。
• [DE] NEUE HYDROXYINDOLE, DEREN VERWENDUNG ALS INHIBITOREN DER PHOSPHODIESTERASE 4 UND VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG<br/>[EN] NEW HYDROXYINDOLES, THEIR USE AS PHOSPHODIESTERASE 4 INHIBITORS AND METHOD FOR PRODUCING SAME<br/>[FR] NOUVEAUX HYDROXYINDOLES, LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTERASE 4 ET LEUR PROCEDE DE PREPARATION
  申请人：ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH

  公开号：WO1999055696A1

  公开（公告）日：1999-11-04

  (DE) Hydroxyindole der Formel (1), worin R1, R5 für -C1...12-Alkyl, -C2...12-Alkenyl, -mono-, bi- oder tricyclische Carbocyclen; -mono-, bi- oder tricyclische Heterocyclen, -carbo- oder heterocyclische Spirocyclen steht; R2, R3 können Wasserstoff oder -OH sein, wobei mindestens einer von beiden Substituenten -OH sein muß; deren Verwendung als Inhibitoren der Phosphodiesterase 4 und Verfahren zu deren Herstellung.(EN) The invention relates to hydroxyindoles of formula (1), where R1 and R5 are -C1...12-alkyl, -C2...12-alkenyl, mono-, bi- or tricyclic carbocycles, mono-, bi- or tricyclic heterocycles, carbo- or heterocyclic spirocycles, and R2 and R3 can be hydrogen or -OH, whereby at least one of the two substituents must be -OH. The invention also relates to their use as phosphodiesterase 4 inhibitors and to a method for producing them.(FR) L'invention concerne de nouveaux hydroxyindoles de la formule (1) dans laquelle R1, R5 représentent alkyle C1...12, alcényle C2...12, des carbocycles mono-, bi- ou tricycliques, des hétérocycles mono-, bi- ou tricycliques, des spirocycles carbo- ou hétérocycliques, R2, R3 peuvent être hydrogène ou OH, au moins l'un des deux substituants devant être OH, leur utilisation comme inhibiteurs de la phosphodiestérase 4 et leur procédé de préparation.

  该发明涉及一种化合物，化学式为（1），其中R1和R5代表-C1...12-烷基，-C2...12-烯基，单环、双环或三环的碳环，单环、双环或三环的杂环，碳-或杂环螺环；R2和R3可以是氢或-OH，其中至少一个取代基必须为-OH。该发明还涉及它们作为磷酸二酯酶4抑制剂的用途以及其制备方法。
• New hydroxyindoles, their use as inhibitors of phosphodiesterase 4 and processes for their preparation
  申请人：——

  公开号：US20020111351A1

  公开（公告）日：2002-08-15

  The invention relates to nets hydroxyindoles of the Formula, 1 their use as inhibitors of phosphodiesterase 4 and processes for their preparation.

  本发明涉及公式1的羟基吲哚网络，其用作磷酸二酯酶4的抑制剂以及其制备过程。
• Indolderivate und deren Verwendung als Inhibitoren der Phosphodiesterase 4.
  申请人：elbion AG

  公开号：EP1475377A1

  公开（公告）日：2004-11-10

  Die Erfindung betrifft substituierte Hydroxyindole der allgemeinen Formel 1, Verfahren zu deren Herstellung, pharmazeutische Zubereitungen, die diese Verbindungen enthalten sowie die pharmazeutische Verwendung dieser Verbindungen, die Inhibitoren der Phosphodiesterase 4 sind, als Wirkstoffe zur Behandlung von Erkrankungen, die mit einer Hemmung der Phosphodiesterase 4 - Aktivität in immunkompetenten Zellen (z.B. Makrophagen und Lymphozyten) durch die erfindungsgemäßen Verbindungen zu beeinflussen sind.

  本发明涉及通式 1 的取代羟基吲哚、 的制备工艺、含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物的药物用途，这些化合物是磷酸二酯酶 4 的抑制剂，可作为活性物质用于治疗通过本发明化合物抑制免疫功能细胞（如巨噬细胞和淋巴细胞）中磷酸二酯酶 4 活性而产生影响的疾病。