pyridyl disulfide cysteamine hydrochloride | 3911-27-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: pyridyl disulfide cysteamine hydrochloride
• 英文别名: 2-(Phenyldisulfanyl)ethan-1-amine--hydrogen chloride (1/1)；2-(phenyldisulfanyl)ethanamine;hydrochloride
• CAS: 3911-27-1
• 化学式: C₈H₁₁NS₂*ClH
• 分子量: 221.775
• InChiKey: ZVJZBRZSPMIHOE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.33
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  78.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 pyridyl disulfide cysteamine hydrochloride 在 三乙胺 、 4-(4,6-二甲氧基三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐酸盐 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 以50%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  雷公藤甲素透皮递送的雷公藤内酯穿透细胞肽衍生物的合成，表征和评价

  摘要：

  雷公藤内酯（TP）自1960年代以来一直被用作各种疾病的最常见全身治疗方法之一。然而，TP对各种器官显示出各种各样的副作用，这限制了其临床应用。为了克服这个问题，已经合成了许多TP的C-14-羟基衍生物。在这项研究中，TP的C-14-羟基被穿透细胞的肽聚精氨酸（R 7）修饰。TP和R 7之间含有二硫键的衍生物TP-disulfide-CR 7（TP-SS-CR 7）与游离TP相比，3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定对永生人类角质形成细胞（HaCaT）细胞系具有不同的毒性。用TP（100 nM）处理HaCaT细胞可增加细胞内ROS（活性氧）并降低SOD（超氧化物歧化酶）的活性。同时，用等摩尔浓度的TP-SS-CR 7处理HaCaT细胞不会引起上述两种TP诱导的改变。此外，TP-SS-CR 7对豚鼠没有明显的皮肤毒性，可以有效地克服角质层的屏障，然后在经

  DOI：

  10.1021/acs.molpharmaceut.7b00914
• 作为产物：
  描述：

  2,2'-二硫二吡啶 、 半胱胺盐酸盐 在 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以74%的产率得到pyridyl disulfide cysteamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  雷公藤甲素透皮递送的雷公藤内酯穿透细胞肽衍生物的合成，表征和评价

  摘要：

  雷公藤内酯（TP）自1960年代以来一直被用作各种疾病的最常见全身治疗方法之一。然而，TP对各种器官显示出各种各样的副作用，这限制了其临床应用。为了克服这个问题，已经合成了许多TP的C-14-羟基衍生物。在这项研究中，TP的C-14-羟基被穿透细胞的肽聚精氨酸（R 7）修饰。TP和R 7之间含有二硫键的衍生物TP-disulfide-CR 7（TP-SS-CR 7）与游离TP相比，3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定对永生人类角质形成细胞（HaCaT）细胞系具有不同的毒性。用TP（100 nM）处理HaCaT细胞可增加细胞内ROS（活性氧）并降低SOD（超氧化物歧化酶）的活性。同时，用等摩尔浓度的TP-SS-CR 7处理HaCaT细胞不会引起上述两种TP诱导的改变。此外，TP-SS-CR 7对豚鼠没有明显的皮肤毒性，可以有效地克服角质层的屏障，然后在经

  DOI：

  10.1021/acs.molpharmaceut.7b00914

文献信息

• Novel urea derivatives
  申请人：SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20020198376A1

  公开（公告）日：2002-12-26

  Objects of the present invention are to create compounds having urea structure as basic structure and having a sulfur atom and an amide bond in side chains and to find pharmacological effects thereof, particularly TNF-&agr; production inhibitory effects. The present invention provides compounds represented by the following formula [I] wherein R 1 is H, alkyl, aromatic, R A —CO—, R C —S— or the formula [II]; R 2 , R 3 and R 4 are H, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl or aromatic; R 5 and R 6 are H, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl or aromatic; R 5 and R 6 can together form a nonaromatic heterocyclic ring; R7 is H, alkyl, cycloalkyl, hydroxy, mercapto, phenyl, R B —O—, R C —S—, R D —COS—, R E —OCO—, R F —N(R G )— or —CONHOH; and A 1 and A 2 are alkylene. 1

  本发明的目的是创建具有尿素结构作为基本结构并在侧链中具有硫原子和酰胺键的化合物，并发现其药理作用，特别是TNF-α生产抑制作用。本发明提供由以下式子（I）表示的化合物，其中R1为H、烷基、芳香基、RA—CO—、RC—S—或式子（II）；R2、R3和R4为H、烷基、烯基、环烷基、环烯基或芳香基；R5和R6为H、烷基、烯基、环烷基、环烯基或芳香基；R5和R6可以一起形成非芳香杂环；R7为H、烷基、环烷基、羟基、巯基、苯基、RB—O—、RC—S—、RD—COS—、RE—OCO—、RF—N(RG)—或—CONHOH；A1和A2为烷基。
• NOVEL UREA DERIVATIVES
  申请人：SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1072591A1

  公开（公告）日：2001-01-31

  Objects of the present invention are to create compounds having urea structure as basic structure and having a sulfur atom and an amide bond in side chains and to find pharmacological effects thereof, particularly TNF-α production inhibitory effects. The present invention provides compounds represented by the following formula [I] wherein R1 is H, alkyl, aromatic, RA-CO-, RC-S- or the formula [II]; R2, R3 and R4 are H, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl or aromatic; R5 and R6 are H, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl or aromatic; R5 and R6 can together form a nonaromatic heterocyclic ring; R7 is H, alkyl, cycloalkyl, hydroxy, mercapto, phenyl, RB-O-, RC-S-, RD-COS-, RE-OCO-, RF-N(RG)- or ―CONHOH; and A1 and A2 are alkylene.

  本发明的目的是创造出以脲结构为基本结构、侧链中具有一个硫原子和一个酰胺键的化合物，并发现其药理作用，特别是抑制TNF-α产生的作用。 本发明提供了由下式[I]代表的化合物 其中 R1 是 H、烷基、芳香族、RA-CO-、RC-S- 或式[II]；R2、R3 和 R4 是 H、烷基、烯基、环烷基、环烯基或芳香族；R5 和 R6 是 H、烷基、烯基、环烷基、环烯基或芳香族；R5 和 R6 可共同形成一个非芳香族杂环；R7 是 H、烷基、环烷基、羟基、巯基、苯基、RB-O-、RC-S-、RD-COS-、RE-OCO-、RF-N(RG)- 或 -CONHOH；以及 A1 和 A2 是亚烷基。
• US6492370B1
  申请人：——

  公开号：US6492370B1

  公开（公告）日：2002-12-10
• US6730784B2
  申请人：——

  公开号：US6730784B2

  公开（公告）日：2004-05-04
• Synthesis, Characterization, and Evaluation of Triptolide Cell-Penetrating Peptide Derivative for Transdermal Delivery of Triptolide
  作者：Tian Tian、Yuming Song、Ke Li、Yuming Sun、Qing Wang

  DOI：10.1021/acs.molpharmaceut.7b00914

  日期：2018.2.5

  Triptolide (TP) has been used as one of the most common systemic treatments for various diseases since the 1960s. However, TP displays diverse side effects on various organs, which limits its clinical application. To overcome this issue, numerous C-14-hydroxyl group derivatives of TP have been synthesized. In this research, the C-14-hydroxyl group of TP is modified by a cell-penetrating peptide polyarginine

  雷公藤内酯（TP）自1960年代以来一直被用作各种疾病的最常见全身治疗方法之一。然而，TP对各种器官显示出各种各样的副作用，这限制了其临床应用。为了克服这个问题，已经合成了许多TP的C-14-羟基衍生物。在这项研究中，TP的C-14-羟基被穿透细胞的肽聚精氨酸（R 7）修饰。TP和R 7之间含有二硫键的衍生物TP-disulfide-CR 7（TP-SS-CR 7）与游离TP相比，3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定对永生人类角质形成细胞（HaCaT）细胞系具有不同的毒性。用TP（100 nM）处理HaCaT细胞可增加细胞内ROS（活性氧）并降低SOD（超氧化物歧化酶）的活性。同时，用等摩尔浓度的TP-SS-CR 7处理HaCaT细胞不会引起上述两种TP诱导的改变。此外，TP-SS-CR 7对豚鼠没有明显的皮肤毒性，可以有效地克服角质层的屏障，然后在经