D-生物素 | 10406-89-0

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 生物素及其衍生物
• 中文名称: D-生物素
• 中文别名: 生物素杂质1((+)-生物素(+)-亚砜)
• 英文名称: 5-((3aS,4S,6aR)-5-oxido-2-oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl)pentanoic acid
• 英文别名: D-biotin-D-sulfoxide；D-biotin-L-sulfoxide；biotin-1-sulfoxide；biotin sulfoxide；5-[(3aS,4S,6aR)-2,5-dioxo-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrothieno[3,4-d]imidazol-4-yl]pentanoic acid
• CAS: 10406-89-0
• 化学式: C₁₀H₁₆N₂O₄S
• 分子量: 260.314
• InChiKey: KCSKCIQYNAOBNQ-YBSFLMRUSA-N

物化性质

• 熔点：
  >183°C (dec.)
• 沸点：
  697.0±48.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  乙腈（少量溶解）、水基（少量溶解）、DMSO（少量溶解）、水（少量溶解）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-生物素 在 氘氧化钠 、 重水 作用下， 反应 264.0h， 生成 5-((3aS,4S,6aR)-5-oxido-2-oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl-6,6-d2)pentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  生物素合成酶机制：氢从底物转移到脱氧腺苷的证据

  摘要：

  生物素合酶，即催化脱硫生物素 (DTB) 转化为生物素的酶，绝对需要 S-腺苷甲硫氨酸 (AdoMet)，后者被裂解为等摩尔量的甲硫氨酸 (Met) 和 5'-脱氧腺苷 (DOA) (Guianvarc'h , D.；Florentin, D.；Tse Sum Bui, B.；Nunzi, F.；Marquet, A. Biochem. Biophys. Res. Commun. 1997, 236, 402-406）。要查看从 DTB 到 DOA 的最终 [2H] 传输，6,9-[2H5]DTB (3a)、9-[2H3]DTB (3b)、6(S)-[2H1],9-[2H1] DTB 和 6(R)-[2H1],9-[2H1]DTB (3c), (3d)（Escalettes, F.；Florentin, D.；Marquet, A.；Canlet, C.；Courtieu, J. Tetrahedron

  DOI：

  10.1021/ja9811748
• 作为产物：
  描述：

  、 D-生物素 、 、 溶剂黄146 在 crude product 、 silica gel 、 Dichloromethane methanol water 、 甲醇 作用下， 反应 1.33h， 以so as to obtain 51.6 mg of the title compound (yield: 97%的产率得到D-生物素
  参考文献：
  名称：

  MODIFIED BIOTIN, MUTANT STREPTAVIDIN, AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明的目的是提供一种突变链霉亲和素，其对天然生物素的亲和力降低，并提供一种修饰的生物素，其对该突变链霉亲和素具有高亲和力，同时降低对天然生物素的亲和力。根据本发明，提供了一种用于治疗或诊断的试剂盒，包括：（a）一种对天然生物素或生物肽生物素的亲和力降低的突变链霉亲和素；以及一种对上述突变链霉亲和素具有高亲和力的修饰生物素。

  公开号：

  US20160137704A1
• 作为试剂：
  描述：

  、 D-生物素 、 、 溶剂黄146 在 D-生物素 作用下， 以to obtain 5-((3aS,4S,6aR)-5-oxido-2-oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl)pentanoic acid (Compound 21)的产率得到D-生物素
  参考文献：
  名称：

  MODIFIED BIOTIN, MUTANT STREPTAVIDIN, AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明的目的是提供一种突变链霉亲和素，其对天然生物素的亲和力降低，并提供一种修饰的生物素，其对该突变链霉亲和素具有高亲和力，同时降低对天然生物素的亲和力。根据本发明，提供了一种用于治疗或诊断的试剂盒，包括：（a）一种对天然生物素或生物肽生物素的亲和力降低的突变链霉亲和素；以及一种对上述突变链霉亲和素具有高亲和力的修饰生物素。

  公开号：

  US20160137704A1

文献信息

• [EN] CONJUGATES FOR TREATING DISEASES<br/>[FR] CONJUGUÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：ENDOCYTE INC

  公开号：WO2016148674A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  The present disclosure relates to pyrrolobenzodiazepine (PBD) prodrugs and conjugates thereof. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions of the conjugates described herein, methods of making and methods of using the same.

  本公开涉及吡咯苯并二氮杂环（PBD）前药及其结合物。本公开还涉及所述结合物的药物组合物，制备方法和使用方法。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：CELGENE AVILOMICS RES INC

  公开号：WO2014144737A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, containing a cysteine residue in the ATP binding site. The invention further provides for pharmaceutically acceptable compositions comprising therapeutically effective amounts of one or more of the protein kinase inhibitor compounds and methods of using said compositions in the treatment of cancers and carcinomas.

  本发明涉及作为蛋白激酶抑制剂的化合物，这些化合物在ATP结合位点包含一个半胱氨酸残基。该发明还提供了包含一种或多种蛋白激酶抑制剂化合物的药用可接受组合物，以及使用所述组合物治疗癌症和癌的方法。
• [EN] POLYCYCLIC EPOXIDES AND COMPOSITIONS THEREOF WITH ANTI-CANCER ACTIVITIES<br/>[FR] ÉPOXYDES POLYCYCLIQUES ET COMPOSITIONS À BASE DE CEUXS-CI PRÉSENTANT DES ACTIVITÉS ANTICANCÉREUSES
  申请人：VERSITECH LTD

  公开号：WO2016181312A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present technology provides polycyclic epoxides of Formula I, compositions comprising such expoxides and methods of using such epoxides. In particular, these compounds are useful for inhibiting cancer cell proliferation and tumor angiogenesis or treating ovarian, breast, prostate, liver, pancreatic, and colon cancers, as well as leukemia.

  目前的技术提供了化学式I的多环氧化物，包括含有这种环氧化物的组合物以及使用这种环氧化物的方法。具体来说，这些化合物对抑制癌细胞增殖和肿瘤血管生成或治疗卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌、胰腺癌和结肠癌等方面是有用的。
• CHEMICAL CROSSLINKERS AND COMPOSITIONS THEREOF
  申请人：Nguyen Mark Quang

  公开号：US20140249319A1

  公开（公告）日：2014-09-04

  Chemical crosslinkers and methods of their synthesis are disclosed.

  化学交联剂及其合成方法已被披露。
• [EN] DUAL DISULFIDE DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS DE MÉDICAMENTS À DEUX GROUPES DISULFURE
  申请人：ENDOCYTE INC

  公开号：WO2016168471A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  The invention described herein pertains to dual disulfide drug conjugates. In particular, the invention described herein pertains to dual disulfide drug conjugates that target the folate receptor for delivery of conjugated drugs to a mammalian recipient. Also described are methods of making and using dual disulfide drug conjugates.

  本发明涉及双二硫醚药物共轭物。具体而言，本发明涉及双二硫醚药物共轭物，其靶向叶酸受体，用于将共轭药物传递给哺乳动物接受者。还描述了制备和使用双二硫醚药物共轭物的方法。