1-苯基-2-(乙基氨基)乙醇 | 5300-22-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1-苯基-2-(乙基氨基)乙醇
• 英文名称: 2-(ethylamino)-1-phenylethanol
• 英文别名: 1-Phenyl-2-ethylamino-ethanol；1-Phenyl-2-aethylamino-aethanol-(1)；alpha-((Ethylamino)methyl)benzyl alcohol
• CAS: 5300-22-1
• 化学式: C₁₀H₁₅NO
• mdl: MFCD01732789
• 分子量: 165.235
• InChiKey: XAFJIMVZKZUFPE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2922199090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-苯基-2-(乙基氨基)乙醇 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙基苯 、 甲苯 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 methyl 2-(4-ethyl-2-oxo-6-phenylmorpholin-3-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  ANTIFUNGAL COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及一系列已被证明具有抗真菌活性的新化合物。因此，该发明涉及新化合物、其制备方法、包含它们的药物组合物以及用作药物，尤其是抗真菌药物的化合物。

  公开号：

  US20120252801A1
• 作为产物：
  描述：

  氧化苯乙烯 、 乙胺 反应 12.0h， 生成 1-苯基-2-(乙基氨基)乙醇
  参考文献：
  名称：

  固定化假单胞菌。脂肪酶：用于 (±)-2-氨基-1-苯基乙醇与乙酸乙烯酯不对称酰化的强大生物催化剂

  摘要：

  摘要假单胞菌属。脂肪酶通过席夫碱的形成固定在戊二醛活化的 Florisil® 载体上，并通过用氰基硼氢化钠还原席夫碱来稳定。根据每克载体的结合蛋白 (%) 和恢复活性 (%) 评估固定性能。将 4 因子和 3 级 Box-Behnken 设计应用于 (±)-2-(丙基氨基)-1-苯基乙醇（模型底物）与乙酸乙烯酯的酰化以及其他 (±)-2 的不对称酰化-氨基-1-苯基乙醇在氮原子上具有不同的烷基取代基，例如 (±)-2-(甲氨基)-1-苯基乙醇、(±)-2-(乙氨基)-1-苯基乙醇、(±)-2-(丁氨基)-1-苯基乙醇和(±)-2-(己基氨基)-1-苯基乙醇在优化条件下进行。最佳条件为体积含水量为 1.8%，反应温度为 51.5 °C，乙酸乙烯酯与氨基醇的初始摩尔比为 1.92，固定化脂肪酶负载量为 47 mg mL-1。被测氨基醇的 (R)-对映异构体优先被酰化，反应完全发生在 2-氨基-

  DOI：

  10.1016/j.procbio.2013.04.019

文献信息

• Asymmetric Hydrogenation of α-Primary and Secondary Amino Ketones: Efficient Asymmetric Syntheses of (−)-Arbutamine and (−)-Denopamine
  作者：Gao Shang、Duan Liu、Scott E. Allen、Qin Yang、Xumu Zhang

  DOI：10.1002/chem.200700594

  日期：2007.9.17

  Two beta-receptor agonists (-)-denopamine and (-)-arbutamine were prepared in good yields and enantioselectivities by asymmetric hydrogenation of unprotected amino ketones for the first time by using Rh catalysts bearing electron-donating phosphine ligands. A series of alpha-primary and secondary amino ketones were synthesized and hydrogenated to produce various 1,2-amino alcohols in good yields and

  通过使用带有给电子膦配体的Rh催化剂进行不保护的氨基酮的不对称氢化，以高收率和对映选择性制备了两种β受体激动剂（-）-地巴胺和（-）-arbutamine。合成了一系列的α-伯氨基和仲氨基酮并进行氢化，以高收率和良好的对映选择性生产出各种1,2-氨基醇。这种Rh电子给体的膦催化的不对称氢化反应代表了手性氨基醇不对称合成的最有希望和最方便的方法之一。
• JAK INHIBITOR
  申请人：Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd.

  公开号：EP2108642A1

  公开（公告）日：2009-10-14

  A JAK inhibitor comprising, as an active ingredient, a nitrogen-containing heterocyclic compound represented by formula (I) wherein W represents a nitrogen atom or -CH-; X represents -C (=O) - or -CHR4- (wherein R4 represents a hydrogen atom, or the like); R1 represents the formula described below [wherein Q1 represents-CR8-(wherein R8 represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, or the like); Q2 represents -NR15- (wherein R15 represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, or the like); and R5 and R6 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, halogen, carboxy, substituted or unsubstituted lower alkyl, or the like], or the like; and R2 and R3 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, halogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, or the like} or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  一种JAK抑制剂，其作为活性成分的是由式(I)表示的含氮杂环化合物 其中W代表氮原子或-CH-; X代表-C(=O)-或-CHR4-(其中R4代表氢原子或类似物); R1代表下述式[其中Q1代表-CR8-(其中R8代表氢原子、取代或未取代的较低烷基或类似物); Q2代表-NR15-(其中R15代表氢原子、取代或未取代的较低烷基或类似物);而R5和R6可以相同也可以不同，每个代表氢原子、卤素、羧基、取代或未取代的较低烷基或类似物，或类似物;而 R2和R3可以相同也可以不同，每个代表氢原子、卤素、取代或未取代的较低烷基或类似物}或其药学上可接受的盐。
• [EN] ANTIFUNGAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIFONGIQUES
  申请人：UNIV LEUVEN KATH

  公开号：WO2011072345A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to a series of novel compounds which have been shown to possess antifungal activity. The invention therefore relates to the new compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and to the compounds for use as a medicament, more in particular antifungal medicament.

  本发明涉及一系列已被证明具有抗真菌活性的新化合物。因此，该发明涉及新化合物、其制备方法、包含它们的药物组合物以及用作药物，尤其是抗真菌药物的化合物。
• 一种采用微流场反应技术制备α-(甲氨乙基)苯甲醇的方法
  申请人：南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司

  公开号：CN112142606A

  公开（公告）日：2020-12-29

  本发明公开了一种采用微流场反应技术制备α‑(甲氨乙基)苯甲醇的方法，以苯乙烯和乙胺为原料，1,3‑二溴‑5,5‑二甲基海因(DDH)为催化剂，利用微通道模块化反应装置制备，所述微通道模块化反应装置包括通过管道依次相连的微结构混合器、微结构反应器1和微结构反应器2，所述方法包括如下步骤：(1)将苯乙烯和1,3‑二溴‑5,5‑二甲基海因分别溶于溶剂，经微结构混合器混合后，注入微结构反应器1中进行反应；(2)将乙胺溶于溶剂中，与步骤(1)所得反应液一起注入到微结构混合器2混合后，进入微结构反应器2中进行反应，反应后收集产品，即得所述α‑(甲氨乙基)苯甲醇。本发明方法具有催化效率高，反应条件温和简单，产物收率高，操作方便等优点。
• Synthesis of chiral oxazolidinone derivatives through lipase-catalyzed kinetic resolution
  作者：Yan Zhang、Yang Zhang、Yansong Ren、Olof Ramström

  DOI：10.1016/j.molcatb.2015.08.004

  日期：2015.12

  The synthesis of enantioenriched oxazolidinone derivatives through lipase-catalyzed kinetic resolution is described. The synthesis comprised a two-step, cascade acylation in one pot, resulting in a range of oxazolidinone derivatives in good yields and excellent enantiopurities.

  描述了通过脂肪酶催化的动力学拆分合成对映体富集的恶唑烷酮衍生物。该合成在一锅中包括两步，级联酰化反应，从而产生了一系列具有良好收率和出色对映纯度的恶唑烷酮衍生物。