2-bromo-5-(1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)ethyl)pyridine | 1017598-59-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-5-(1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)ethyl)pyridine
• 英文别名: 2-Bromo-5-[1-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]ethyl]pyridine；1-(6-bromopyridin-3-yl)ethoxy-tert-butyl-dimethylsilane
• CAS: 1017598-59-2
• 化学式: C₁₃H₂₂BrNOSi
• 分子量: 316.313
• InChiKey: QOQYGKBTOFYPKJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.93
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-5-(1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)ethyl)pyridine 在 正丁基锂 、 四丁基溴化铵 、 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 乙醇 、 正己烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 66.5h， 生成 (5Z)-5-[[4-[2-[5-[1-[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]ethyl]-2-pyridinyl]ethoxy]phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING 5-[[4-[2-[5-(1-HYDROXYETHYL)-2-PYRIDINYL]ETHOXY]PHENYL]METHYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE AND SALTS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 5-[[4-[2-[5-(1-HYDROXYÉTHYL)-2-PYRIDINYL]ÉTHOXY]PHÉNYL]MÉTHYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE ET DE SES SELS

  摘要：

  该公开提供了制备化合物I及其药用可接受盐的过程：以及制备中间体III的过程：其中PG如规范中所定义。

  公开号：

  WO2018116281A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴吡啶 在 咪唑 、 异丙基氯化镁 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 2-bromo-5-(1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)ethyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING 5-[[4-[2-[5-(1-HYDROXYETHYL)-2-PYRIDINYL]ETHOXY]PHENYL]METHYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE AND SALTS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 5-[[4-[2-[5-(1-HYDROXYÉTHYL)-2-PYRIDINYL]ÉTHOXY]PHÉNYL]MÉTHYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE ET DE SES SELS

  摘要：

  该公开提供了制备化合物I及其药用可接受盐的过程：以及制备中间体III的过程：其中PG如规范中所定义。

  公开号：

  WO2018116281A1

文献信息

• DIARYL KETIMINE DERIVATIVE HAVING ANTAGONISM AGAINST MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR
  申请人：Ando Makoto

  公开号：US20100324049A1

  公开（公告）日：2010-12-23

  [Problems] To provide an antagonist of a melanin-concentrating hormone receptor, which is useful as a medicine for a central nervous system disease, a cardiovascular disease or a metabolic disease. [Means for Solving Problems] The antagonist comprises, as an active ingredient, a compound represented by the formula (I) wherein R 1a and R 1b independently represent a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group; R 2a , R 2b , R 3a and R 3b independently represent a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, or the like; Y represents H or —OH; Z represents —OR 8 , or the like; R 8 represents a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group which may have a substituent, or the like; R 9a and R 9b independently represent a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, or the like; Ar 1 represents an aromatic carbon ring group, or an aromatic heteroring group; Ar 2 represents a group produced by removing two hydrogen atoms from an aromatic carbon ring, or the like; and the ring group A represents an unsaturated heteroring group.

  [问题] 提供一种黑素浓集激素受体的拮抗剂，该拮抗剂作为治疗中枢神经系统疾病、心血管疾病或代谢疾病的药物是有用的。 [解决问题的手段] 该拮抗剂包含作为活性成分的以下公式（I）所示的化合物： 其中 R1a 和 R1b 分别独立代表一个氢原子或一个C1-6烷基团；R2a、R2b、R3a 和 R3b 分别独立代表一个氢原子、一个C1-6烷基团或类似物；Y代表H或—OH；Z代表—OR8，或类似物；R8代表一个氢原子、一个可能含有取代基的C1-6烷基团或类似物；R9a和R9b分别独立代表一个氢原子、一个C1-6烷基团或类似物；Ar1代表一个芳香碳环族或芳香杂环族；Ar2代表通过从一个芳香碳环中移除两个氢原子而得到的族或类似物；而环族A代表一个不饱和杂环族。
• NITROGEN-CONTAINING FIVE-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2149550A1

  公开（公告）日：2010-02-03

  The present invention provides a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof. The compound of the present invention has a glucokinase activity, and is useful as a medicament such as an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like, and the like.

  本发明提供了一种由以下式（I）表示的化合物： 其中每个符号如规范中定义，或其盐。本发明的化合物具有葡萄糖激酶活性，并且可用作药物，如预防或治疗糖尿病、肥胖等的药剂，诸如此类。
• EP2072519
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] PROCESS FOR PREPARING 5-[[4-[2-[5-(1-HYDROXYETHYL)-2-PYRIDINYL]ETHOXY]PHENYL]METHYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE AND SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 5-[[4-[2-[5-(1-HYDROXYÉTHYL)-2-PYRIDINYL]ÉTHOXY]PHÉNYL]MÉTHYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE ET DE SES SELS
  申请人：MINORYX THERAPEUTICS S L

  公开号：WO2018116281A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The disclosure provides a process of making the compound of Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof: and the process of making the intermediate of Formula III: wherein PG is as defined as set forth in the specification.

  该公开提供了制备化合物I及其药用可接受盐的过程：以及制备中间体III的过程：其中PG如规范中所定义。